ANTIBITICOS

Farmacologa II
Instituto de ciencias y estudios
superiores de Tamaulipas.

PONENTE: ESTEFANIA LPEZ

CISNEROS.

DEFINICI
N
Sustancias producidas por varias especies
de
microorganismos como bacterias, hongos,
actinomices, que suprimen el
crecimiento de otros microorganismos y
originan su destruccin.

Los antibiticos son productos qumicos

que tienen una accin destructiva o
inhibidora sobre los microorganismos.
Estos tienen ciertos principios:

SELECTIVIDAD

Los distingue de los

desinfectantes ya que
muestran mas
toxicidad contra las
bacterias que contra
el husped.

NDICE TERAPUTICO

El cociente entre
la dosis toxica
sobre la dosis
teraputica
efectiva.

CATEGORA
S

BACTERICIDA:
aquel frmaco que destruye
microorganismos dentro de un
husped.

BACTERIOSTTICO:
aquel producto que inhibe el
crecimiento de los
microorganismos dentro de un
individuo

PRUEBAS DE SUSCEPTIBILIDAD
La forma de medir esta es mediante:
CONCENTRACIN MNIMA
INHIBITORIA
Que es la concentracin ms baja
que presenta inhibicin de
crecimiento visible.
CONCENTRACIN MNIMA
BACTERICIDA
Que es la concentracin mas
baja capaz de matar el 99% del
inoculo original en un tiempo
determinado.

TERAPIA DE COMBINACIN
Se usa en casos especiales:
Para prevenir el surgimiento de
cepas
resistentes.
Tratar casos de emergencia en los
que
aun no se encuentra el agente
etiolgico
Sacar ventaja del sinergismo de los
antibiticos.
Esto nos presenta 2
conceptos:

1.SINERGISM
O:

Ocurre cuando
el efecto de
una
combinacin
es mayor que
la suma de los
efectos de los
antibiticos
usados
individualment
e.

2.ANTAGONISM
O:

Ocurre cuando un
antibitico
interfiere con el
efecto de otro.

ANTIBITICOS Y AGENTES
QUIMIOTERAPUTICOS

El trmino antibitico se refiere a

sustancias de origen biolgico, mientras
que los quimioteraputicos son
compuestos qumicos sintticos.
Los trminos genricos que se usan para
describirlos son antimicrobianos o agentes
antimicrobianos.

Los antimicrobianos que inhiben la

sntesis de protenas actan a
diferentes niveles, as tenemos:
que
Antimicrobianos
se unen a la
subunidad ribosomal
30S los cuales inhiben
la iniciacin, inhiben
las protenas que ya
se han iniciado e
induce la lectura
errnea del RNAm;
son mayormente
tiles contra Gram
negativos y no sirven

AMINOGLICOSID
OS, ejemplo
estreptomicina,
gentamicina,
amikacina
TETRACICLINAS,
incluyen
tetraciclina,
minociclina y
doxiciclina
ESTREPTOMICIN
A

Antimicrobianos
que
se unen a la
subunidad
ribosomal S50

CLORANFENIC
OL,
lincomicina,
clindamicina
MACROLIDOS

Antimicrobianos
que
interfieren con
los factores de
elongacin
Acido fusidico

Los antimicrobianos que inhiben la funcin

y sntesis de ac. Nucleicos, que abarcan:
Inhibidores de la
funcin
y
sntesis del RNA

RIFAMPICIN
A
Inhibidores de la
funcin
y sntesis
del DNA
QUINOLONAS

Los antimicrobianos
antimetabolitos comprenden:
Inhibidores de la sntesis de ac.
Flico
Sulfonamidas
Trimetoprim
anti micobacterianos
Agentes
para-aminosilico
Acido
Dapsona
Isoniazida

RESISTENCI
A
La resistencia
agentes
antimicrobiano
s ocurre
cuando la MIC
de la droga
para una cepa
particular
excede a
aquella que es
capaz de
alcanzarse in

ORIGEN
Por mutacin en el
gene
que determina
la
sensibilidad/resisten
cia al agente.
Por
un

adquisicin de
DNA
extracromosomal
(plsmido)
conteniendo
genes
de resistencia.

La resistencia que aparece despus de

la introduccin de un agente
antimicrobiano en el medio ambiente,
resulta normalmente de un proceso de
seleccin.

La resistencia cruzada implica que un

solo mecanismo confiere resistencia a
mltiples agentes antimicrobianos.

Mientras que la resistencia mltiple

implica que estn involucrados
mltiples mecanismos

MECANISMOS DE RESISTENCIA

1. INACTIVACIN
DEL
AGENTE
ANTIMICROBIANO:
La resistencia a
menudo es el resultado
de la produccin de
una enzima que es
capaz de inactivar el
agente antimicrobiano.

2. PERMEABILIDAD
ALTERADA ANTE EL
AGENTE
ANTIMICROBIANO Una permeabilidad
alterada puede ser
atribuido a la
incapacidad del agente
antimicrobiano para
penetrar en la clula
bacteriana o
alternativamente para
exportar activamente
el agente desde el
interior de la clula.

3. ALTERACIN
SITIO BLANCO:

DEL

La resistencia se
puede producir debido
a la alteracin del sitio
blanco que reconoce el
agente antimicrobiano.
4. Reemplazamiento
de
una
ruta
sensible:
La resistencia puede
resultar de la
adquisicin de una

MECANISMO DE
ACCIN
Inhibicin de la
sntesis de la pared
celular
Dao a la membrana
plasmtica
Inhibicin de la
sntesis de protenas
Inhibicin de la
sntesis de cidos
nucleicos
Antimetabolitos
Inhibidores de
betalactamasas

EJEMPLOS
Penicilinas, cefalosporinas,
vancomicina, bacitracina,
oxacilina, nafcilina
Polimixina, nistatina,
anfotericina B
Aminoglucsidos,
cloranfenicol, eritromicina,
tetraciclina
Rifamicina, actinomicina D,
cido nalidxico,
ciprofloxacina, norfloxacina
Trimetoprim, sulfonamidas
Sulbactam, clavulanato,
tazobactam
Etambutol, pirazinamida,

PENICILINA
HISTORIA
S
Louis Pasteur plante la teora de los
grmenes
en 1860: Las enfermedades se
extienden por microorganismos.
Lister (1871): Observo una muestra de
Joseph
orina contaminada por hongos en la que
crecan bacterias.
Rudolf Emmerich (1887): el Cholera puede
prevenirse
en animales mediante la inyeccion
de streptococcus bacterium.
Gratia & Sara Dath (1920s): Observaron
Andre
que la contaminacin con Penicillium en un

vacaciones observo una

Fleming al volver deplaca
contaminada, en lugar de tirarla, al observar algo
interesante anoto la posibilidad de la produccion
de
una sustancia que inhibiera el crecimiento de las
bacterias y guard el hongo.

trabajo en el desarrollo de la Penicilina

Fleming
entre 1928-31
que la Penicilina era hasta 1000 veces
Encontro
mas activa que las lisozimas .
que no era txica para animales de
Determin
laboratorio
embargo fue incapaz de producir
Sin
cantidades suficientes para experimentar
clinicamente.
cansancio y el descredito hizo que
El
abandonara la investigacin con penicilina
hasta 1939.

Las penicilinas son antibiticos

naturales o semisintticos, derivados
de algunas especies del hongo
Penicillium.
Poseen en su
estructuraun anillo
beta-lactmico que da
nombre al grupo
teraputico y su
ncleo, el cido 6aminopenicilnico.
(6-APA)

Del mismo
se han
derivado
numerosos
compuestos por
adicin de
cadenas
laterales.

Actualmente se pueden dividir en cuatro

grandes grupos a partir principalmente a
su espectro de actividad:
GRUPO PRINCIPALES
Penicilinas naturales
Benzatina

MOLCULAS
Pen. G. Pen. V. Pen.

Resistentes a penicilinasa
Cloxacilina,
Dicloxacilina
Aminopenicilinas
Amoxicilina,
Bacampicilina

Oxacilina,

Ampicilina,

De espectro ampliado
Carbenicilina,
Ticarcilina, Piperacilina

De las penicilinas naturales

actualmente slo se usan la G y la V,

la primera como sal sdica y la
segunda como sal potsica.

La penicilina G
sdica o
benzilpenicilina
sdica es la ms
soluble, seguida
de la G procana,
menos soluble
pero con una
accin ms
prolongada.

La G-benzatina
es la menos
soluble de las
tres y produce
niveles sricos
prolongados que
la identifican
como una
penicilina
retardada o
depot.

Las equivalencias entre unidades y

pesos son las siguientes:
UNIDADES

PESO

G Sdica

1 milln

600 mg

G Procana

1 milln

1.000 mg

Benzatina

1 milln

750 mg

MECANISMOS DE ACCIN
Actan sobre varias enzimas que

intervienen en la sntesis de la pared

celular.

PROPIEDADES FARMACOLGICAS COMUNES:

Las penicilinas son ampliamente
distribuidas a travs del organismo,
alcanzando
concentraciones
teraputicas
en
tejidos
y
secreciones como lquido pleural,
articular, pericrdico y bilis.

Sus
concentracio
nes urinarias
son elevadas.
Las penicilinas son
eliminadas
rpidamente,
por
filtracin glomerular
y secrecin tubular,
con una vida media
en
el
organismo
entre
30
y
60
minutos.

CLASIFICACI
N
PENICILINAS NATURALES: ( PRIMERA
GENERACIN)
Son baratas, inocuas y efectivas.
Bencilpenicilina (Penicilina G)
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Muy activa contra grmenes

extrahospitalarios
que
ocasionan
infecciones
en
partes
blandas
y
vas
respiratorias superiores muy
activas frente a:
Streptococcus