Farmacologa

Odontologa
Marcelo Carrera
3Nivel 4Semestre

Anestsicos Locales
Son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su
lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por
las membranas del originando la prdida de sensibilidad en una
zona del cuerpo.

FISIOLOGA BSICA DE LA
TRANSMISIN NERVIOSA
Entra Na+ a la clula
Despolarizacin
Pasa el estimulo por la neurona
Sale Na+ y entra KRe polarizacin

Mecanismo de Accin
Anestsicos Locales atraviesan la membrana nerviosa, y se unen al receptor desde el lado
citoplasmtico de la misma

Esto explica el "bloqueo diferencial" (bloqueo de fibras sensitivas de dolor y temperatura sin bloqueo de
fibras motoras)

Finalmente, otro factor que influye sobre la accin de los anestsicos locales es la "frecuencia del
impulso

Existe la hiptesis sugiere que los anestsicos locales se unen con mayor afinidad al canal de sodio
cuando ste se halla en los estados abierto o inactivo (es decir, durante la fase de despolarizacin) que
cuando se halla en estado de reposo, momento en el que se disocia del mismo.

Clasificacin

Los anestsicos locales del gruposter:

No se utilizan por su fenmenoalrgicoque
los delgrupo amida. Ejemplos:
cocana,benzocana,procana,tetracana
Los anestsicos locales del grupo
amida: presentan menor incidencia de
efectos secundarios. Pertenecen a este
grupo:lidocana,mepivacana,prilocana,bu
pivacanayropivacana, introducido
recientemente.

Liposolubilidad

Hidrosolubilidad

Caracteristicas
Duracin de accin.

Un factor que incide en la potencia anestsica es el poder vasodilatador y de redistribucin hacia los
tejidos, propiedad intrnseca de cada anestsico local (la lidocana es ms vasodilatadora que la
mepivacana y la etidocana ms liposoluble y captada por la grasa que la bupivacana

Concentracin y dosis

A igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa (mg) administrada, mayores niveles plasmticos se
alcanzarn. Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen (mayor concentracin),
aumentarn los niveles plasmticos por saturacin de los receptores y mayor disponibilidad para que el
anestsico local sea reabsorbido.

Velocidad de inyeccin

Una mayor velocidad de inyeccin produce mayores picos plasmticos.

Presencia de vasoconstrictor

Su presencia, habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorcin de

ciertos anestsicos locales, ya que su accin neta depender del grado de vascularizacin de la
zona y del poder vasodilatador del frmaco.

Potencia anestsica

Determinada principalmente por la lipofilia de la molcula, ya que para ejercer su accin

farmacolgica, los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un
90% por lpidos).

La forma unida a las protenas:

- a laa1-glicoprotena cida: de gran
especificidad pero poca capacidad.
- a la albmina: de baja especificidad pero
de gran capacidad.
La forma libre ionizada
No apta para atravesar membranas
La forma no ionizada
Que atraviesa las membranas

Metabolismo
Es muy diferente segn el tipo de familia de
anestsico local que se trate.
Pero la gran mayora son metabolizados en
el hgado
Excrecin
Se produce por va renal, en su gran
mayora en forma de metabolitos inactivos
ms hidrosolubles, aunque un pequeo
porcentaje puede hacerlo en forma
inalterada.