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Bsqueda de nuevos antimicrobianos

-Los microorganismos desarrollan


resistencia a los frmacos
antimicrobianos
-No abusar de los antibiticos
-La solucin a largo plazo ,para
acabar con la resistencia es
desarrollar nuevos antimicrobianos

Nuevos anlogos de los


antimicrobianos existentes
La solubilidad y afinidad se optimizan
introduciendo modificaciones mnimas en
la estructura qumica de un frmaco , sin
alterar las estructuras que son cruciales
para la accin del mismo
El nuevo compuesto puede ser mas eficaz
que el compuesto del que produce y dado
que la resistencia se basa en el
reconocimiento de la estructura, el nuevo
compuesto ,puede no ser reconocido por
los factores de resistencia
La aplicacin de mtodos qumicos
automatizados para el descubrimiento de
nuevos medicamentos han incrementado
drsticamente nuestra capacidad para
generar rpidamente nuevos compuestos
antimicrobianos

Se criban alrededor de 7 millones de


compuestos , para generar un frmaco de
utilidad clnica
Los medicamentos eficaces se someten a
ensayos para comprobar su toxicidad en
animales y por ultimo en seres humanos
los ensayos clnicos en seres
humanos para comprobar la
eficacia y
seguridad de un
compuesto suelen durar
varios aos
Cada ao la industria farmacutica
invierte 4.000millones de dlares en el

En total se tarda entre 10 y 25 aos en descubrir


y desarrollar un nuevo medicamento antes de ser
aprobado para su uso clnico

El costo del
proceso de
descubrimiento y
desarrollo se estima
mas de 500
millones de dlares
por cada
medicamento
aprobado para el
consumo
Este es elhumano
principal motivo del elevado
precio de los frmacos

Diseo de medicamentos por


ordenar
Los nuevos compuestos antimicrobianos son difciles de
identificar que lo anlogos de frmacos ya existentes ,debido
a los nuevos antimicrobianos deben actuar en sitios nicos
en las rutas metablicas y biosinteticas

Los avances en tecno


digital y biologa
estructural permiten
disear compuestos que
interaccionen con la
estructura microbianas
especificas , de esta
manera el descubrimiento
de nuevos compuestos
Los nuevos frmacos se sintetizan y ensayan para
pueden comenzar en el
comprobar su unin y toxicidad
ordenador

Combinacin de frmacos
Los antibiticos pueden conservar su eficacia si
se suministran con compuestos que inhiben la
resistencia de los microorganismos
Uno de ellos es la Ampicilina antibiotico lactamico de amplio espectros, puede mesclarse
con sulbactam un inhibidor de la -lactamasa

El inhibidor se une
irreversiblemente a lactamasa impidiendo la
degradacin de la ampicilina
permitiendo alterar la
formacin de la pared celular

Bacterifagos
virus que infectan bacterias
Terapia fagica : -consiste en interacciones con los
compuestos de la superficie de la clula bacteriana
El bacterifago adherido penetra la clula , se
replica y mata al hospedador bacteriano

Las bacterias pueden adquirir


resistencia a la infeccin fagica ,
a travs de mutaciones que
alteren los receptores o que
reduzcan la sensibilidad de la
pared celular a las enzimas de
los bacterifagos
Por esto la terapia fagica
probablemente sea susceptible