UNIVERSIDAD SAN MARTIN

DE PORRES- FILIAL NORTE

SEMINARIO : FARMACOCINTICA
Cervera Varas Cristhian
Panta Quezada Kristell
Rojas Perales Claudia
Velsquez Montenegro Angela
Vallejos Gomez Zetti

FARMACOCINETIC
A
Administraci
n de un
frmaco

ORGANISMO
Dosis

se define como el estudio del

comportamiento o evolucin
temporal, desde un punto de vista
cuantitativo, de los frmacos en el
organismo, desde que son
administrados hasta que se eliminan.

MEDICAMENTO

LADME

FARMACOCINTICA

Los componentes bsicos de la farmacocintica son:

Liberacin del frmaco del preparado farmacolgico
Absorcin o paso del frmaco a la sangre
Distribucin en el organismo
LADME
Metabolismo
- Eliminacin
La farmacocintica permite definir y cuantificar parmetros como:
Velocidad de absorcin del frmaco
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacin
Concentracin plasmtica total del frmaco
rea bajo la curva

D.DE LA FUENTE MARCOS

PUNTOS DE ABSORCION

BIOTRANSFORMACIN:
Cambios que sufren las
sustancias exgenas (frmacos,
procarcingenos, pesticidas, etc)
dentro del organismo.

 Favorece excrecin del frmaco: convierte el

frmaco en metabolitos lo cual facilita su excrecin:
Modifica actividad biolgica:
INACTIVACIN: Frmaco original metabolitos inactivos
ACTIVACIN: Profrmaco compuesto
farmacolgicamente activo
MANTENIMIENTO DE LA ACT. : Compuesto activo X
compuesto activo Y
No siempre biotransformacin es sinnimo de eliminacin

RGANOS DONDE SE REALIZA LA

BIOTRANSFORMACIN:
Hgado: principal rgano de depuracin, los
frmacos llegan por el sistema porta y despus
de ser metabolizados van a la circulacin general.
Metabolismo de primer paso.
Pulmones: evitan met. De primer paso del hgado,
pero tambin biotransforma frmacos.
Piel
Riones
TGI:
Estmago: la acidez puede metabolizar ciertos
frmacos.
Intestino: contribuye al metabolismo del primer paso.

MECANISMOS:
Reacciones de fase I : catablicas
Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis

Formacin de metabolitos intermedios.

Efectuadas en el R.E.L
Transforman al frmaco en un metabolito mas
polar.
-

Inactivacin
Resultados de la
Conversin de producto activo a inactivo
transformacin del
Conversin de producto activo a otro activo
frmaco a un
Conversin de activo a txico
metabolito mas polar

 Reacciones de fase II : anablicas

o sintticas, por lo general conducen
a la inactivacin del frmaco.
El metabolito de fase I es acoplado a un
compuesto polar endgeno (Ac.
Glucurnico, acetatos, aminocidos, etc)

Glucuronoconjugacin: la nica que

ocurre en el hgado, ej: morfina y
cloranfenicol.
Acetilacion: Isoniazida, sulfas
Sulfoconjugacin: Sulfato inorgnico
+ alcohol o fenol
Metilacin: niacinamida y algunas
catecolaminas
Conjugacin por a.a : Glutamina,
glicina.

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACIN:
Qumicos: posicin del grupo funcional y diferencia de cargas
Genticos: el metabolismo del mismo frmaco es distinto en seres
de la misma especie.
Fisiolgicos:
Edad: recin nacidos (depresin en reacciones de fase I), ancianos
(involucin de reacciones de fase I)
Sexo: mujeres mas sensibles a accin de los frmacos
Gestacin: aumenta la vulnerabilidad a los frmacos.
Estrs: mayor liberacin de glucocorticoides

Farmacolgicos : V.A , dosis.

Patolgicos:
insuficiencia heptica, renal, cardaca; hipoxemia
Hipertiroidismo, fiebre alta, uremia.

EXCRECIN:
Frmaco y metabolitos son
expulsados de la circulacin al
exterior.

 Eliminar los frmacos

favoreciendo el final de su
accin.
Localizar el frmaco en su sitio
de accin.
Modificar la dosis
Evitar efectos txicos: evitando
la acumulacin en el rgano
excretor.

VAS DE EXCRECIN:

Cintica de eliminacin:
De orden 1: Lineal o dependiente de
concentracin.
Se elimina una fraccin constante
por unidad de tiempo.
Siempre se elimina el mismo
porcentaje
No vara en funcin de la dosis
La velocidad de eliminacin
depende de su concentracin en
el plasma.

De orden 0: Se
no
lineal o no dependiente de la
elimina la misma cantidad de
frmaco en un determinado
concentracin:
tiempo.
No depende de la concentracin
del frmaco pero puede variar con
la dosis

Antiinflamatorio
s no esteroideos
AINES

Se clasifica en:
AINES tradicionales: Inhiben la COX 1 y
COX 2
AINES selectivos de la COX 2
Otra clasificacin es en base a su semivida:
Los que tienen una semivida breve ( < 6h )
Los que tienen una semivida prolongada ( >
10h )
La mayor parte de los AINES son inhibidores
competitivos, reversibles y de lugar activo de
las enzimas COX

Mecanismos de accin:
Inhibicin de las ciclooxigenasas:
AINES se derivan de su capacidad para inhibir la
produccin de PG
La primera enzima de la va sinttica de la PG es la COX
La COX convierte el AA en productos intermediarios
inestables PGG2 y PGH2 Produccin de prostanoides y
TxA2 y diversas PG
2 formas de COX:
- COX 1: Se expresa de manera inespecfica
en la mayor parte de clulas
- COX 2: Fuente mas importante de
formacin de prostanoides en la inflamacin

Absorcin de AINES

La mayor parte de AINES se absorben con rapidez

despus de su ingestin Concentraciones plasmticas
mximas se alcanzan al cabo de 2 a 3h
Ingesta de alimentos provoca a veces demora en
absorcin y disminuye disponibilidad sistmica

Distribucin de AINES

AINES en un 95% a 99% vse unen de forma extensa a

protenas plasmticas Generalmente albmina
Gran parte de AINES tienen alta distribucin en todo el
cuerpo y penetran con facilidad articulaciones artrticas.
AINES alcanzas concentraciones suficientes en SNC
para un efecto analgsico central. Ejm: Celecoxib
(lipfilo)

Eliminacin de AINES

Su semivida plasmtica varia:

Ejemplo:
- ibuprofeno, paracetamol v
y diclofenaco Eliminacin
rpida (1 a 4h)
- Piroxican Semivida de 50 h incrementndose a 75h en
ancianos
La semivida de los AINES selectivos de la COX 2 son
variables:
Ejemplo:
- Lumiracoxib 2 a 6h
- Celecoxib 6 a 12h
- Etoricoxib 20 a 26h

Aplicaciones teraputicas:
Los AINES: Son antipirticos, antiinflamatorios, analgsicos
Inflamacin: AINES principal aplicacin son
antiinflamatorios en tto de trastornos musculoesquelticos.
Ej. Artritis reumatoide y artrosis. Producen alivio al dolor e
inflamacin.
v
Dolor: Se emplean como analgsicos,
eficaces contra dolor
de intensividad baja a moderada. Eficaces cuando
inflamacion a producido sensibilizacion periferica y central
de la percepcion del dolor.
Fiebre: Tratamiento antipirtico en quienes la fiebre es
nociva

Clasificacin de analgsicos no
esteroideos
Salicila
tos
cido
acetilsaliclico
Diflunisal

Derivado
s de
cido
Indometacina
actico
Sulindaco

Etodolaco
Tolmetina
Ketorolaco
Diclofenaco

Derivado de
paraaminofenol
Paracetamol

Derivados
del cido
propinico

Fenama
cido
tos

Naproxeno

Ibuprofeno

Fenoprofeno

mefenmico

Ketoprofeno

Meclofenamato

Flurbiprofeno

cido

Oxaprozina

Meloxicam

AINES
diarilheteroc
clicos
Celecoxib

Nabumetona

Valdecoxib

Derivados
flufenmico
del cido
enlico
Piroxicam

Efectos secundarios del tratamiento

con AINES

Interacciones
farmacolgicas
Inhibidores de la enzima
convertidora de
angiotensina

evitan

Degradacin de
cininas

Estimulan la produccin de
prostaglandinas

aten
an

AINES

Corticoesteroides
Complicaciones digestivas
Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina

Combinar con
AINES

AINES

X
AINES

Litio

Riesgo de
hemorragi
a

No
administrac
in
simultnea

Warfarina

Funcin normal
de las plaquetas

Unin
protenas
plasmticas

AINES

Ajuste para
evitar
toxicidad

Desplazar a
otros
frmacos
Warfarina
Metotrexato

Piroxicam

Sulindaco

Reducen su
excrecin
renal

Reducen su
concentraci
n

CASO CLNICO
Paciente varn de 28 aos de edad,
acude a la consulta por presentar dolor
e inflamacin en el tobillo izquierdo, a
raz de un golpe recibido durante un
partido de fulbito, un da antes de la
consulta. El mdico que lo atiende le
diagnostica contusin de tobillo
izquierdo y le indica un antiinflamatorio
no esteroideo, ibuprofeno por va oral a
la dosis de 400 mg cada 8 horas,
durante cinco das.

IBUPROFENO
Grupo farmacolgico: derivado del cido
propinico.
Grupo teraputico: AINE
Farmacocintica:
- Absorcin: rpida y buena desde TGI.
- Biodisponibilidad: 80%
- Tiempo de vida media: 2h +- 30 min
- Distribucin: 99% ligado a protenas
- Metabolismo: heptico
- Excrecin: renal 99% en forma de metabolitos o sus
conjugados, menos de 1% inalterado

 INDICACIONES:
- Alteraciones musculoesquelticas y
traumticas con dolor e inflamacin.
- Artritis reumatoide, espondilitis, artrosis
y otros procesos reumticos.
- Tratamiento sintomtico del dolor leve a
moderado
- Dismenorrea primaria
- Cuadros febriles.

 Accin y efecto:
- Analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio.
- Inicio de accin: analgsico <30 min,
antipirtico <1h.
- Duracin del efecto: 4 a 6h
Posologa: depende de patologa. En
caso clnico 400 mg c/ 4 6h.