FRMACOS

PSICOTRPICOS
CLASIFICACIN SEGN DELAY:
PSICOANALPTICOS O PSICOESTIMULANTES:

NOOANALPTICOS: XANTINAS, ANFETAMINAS.

TIMOANALPTICOS: ANTIDEP. TRICICLICOS, INHIB. DE

LA MAO.
PSICOLPTICOS O DEPRESORES PSQUICOS:

NOOLPTICOS: BARBITRICOS, BZD.

TIMOLPTICOS: BZD, ANSIOLTICOS, ANTISICTICOS,

ANTIMANACOS.
PSICODISLPTICOS.

Frmacos
psicolpticos

Prdida
Prdidade
delala
concentracin
concentracin

Aprensin
Aprensin
Temor
Temor

Desequilibrio
Desequilibrio
Psicosomtico
Psicosomtico

Angustia
Angustia

Conjunto
Conjuntode
de
sntomas
sntomassomticos
somticos

Emocin
Normal

Motiva
Motivaaarealizar
realizarsus
susfunciones
funcionesyyaa
enfrentarse
enfrentarseaasituaciones
situacionesnuevas
nuevas

Trastorno
Psiquitrico

No
Nofavorece
favoreceelelcomportamiento,
comportamiento,elel
individuo
individuodesplaza
desplazaen
enella
ellatoda
todasu
su
atencin
atencin

Activacin
Activacin
del
delsistema
sistema
biolgico
biolgicode
de
alarma
alarma

-Sistema
-Sistemalmbico
lmbico
Complejo
Complejosepto
septo- hipocampo
hipocampo- amgdala
amgdala

Va sensorial
Estmulos
Estmulos
Va visceral

Sistema
Sistema
lmbico
lmbico
Comparacin
Comparacincon
con
experiencias
experiencias

Negativa

Frena
Frenalalaconducta
conductayy
trata
tratade
deevitar
evitarelel
estimulo
estimulo

Son
Sonaqullos
aqullosque
quealivian
alivianoosuprimen
suprimenelelsntoma
sntomade
deansiedad,
ansiedad,sin
sin
producir
sedacin
o
sueo
producir sedacin o sueo

Frmacos moduladores del receptor GABA

Benzodiazepinas
Frmacos agonistas parciales de receptores 5-HT 1a
Buspirona, Ipsapirona y Gepirona
Frmacos con accin antidepresiva
Otros frmacos
Antihistamnicos, Neurolpticos, Bloqueantes
adrenrgicos, Anticonvulsivantes

CARACTERSTICAS
CARACTERSTICASQUMICAS:
QUMICAS:
Ncleo comn: anillo Benzodiazepnico
La mayora: - N en posicin 1 y 4 y un
radical en posicin 7.

9
8
7

CH3
N
1

Algunas: un radical metilo en - 1 o

carboxilo en - 2 e hidroxiladas en -3

La potencia farmacolgica
Las
Lasdiversas
diversas
sustituciones
sustituciones
provocan
provocancambios
cambios

Propiedades farmacocinticas
Distribucin del producto
Duracin de su efecto

O
3
N

De
Deacuerdo
acuerdosu
suaccin:
accin:
Midazolam
De
Deaccin
accincorta:
corta:
T : 1,5 5h

De
Deaccin
accinintermedia:
intermedia:

Oxazepam
Alprazolam

Bromazepam

Flunitrazepam

Ketazolam

Lorazepam

Lormetazepam
Nitrazepam

T : 6 24h

De
Deaccin
accinlarga:
larga:
T : >24h

Triazolam

Clobazam

Clorazepato

Clordiazepxido

Diazepam

Flurazepam

Medazepam

Nordiazepam

Las Benzodiazepinas son frmacos depresores del S.N.C, actan facilitando

Las Benzodiazepinas son frmacos depresores del S.N.C, actan facilitando
la neurotransmisin mediadas por el GABA, un neurotransmisor inhibitorio
la neurotransmisin mediadas por el GABA, un neurotransmisor inhibitorio
Se fijan de manera especifica a
Se fijan de manera especifica a
sitios estrechamente vinculados
sitios estrechamente vinculados
con las sinapsis GABA
con las sinapsis GABA
Interactan con el complejo
Interactan con el complejo
molecular del receptor GABA
molecular del receptor GABA
Aumenta la permeabilidad de
Aumenta la permeabilidad de
abertura del canal del Cl
abertura del canal del Cl
Cl al penetrar a la clula hace
Cl al penetrar a la clula hace
que su interior sea ms negativo
que su interior sea ms negativo
y se hiperpolariza
y se hiperpolariza

Ligandos
Ligandospara
paralos
losreceptores:
receptores:

Los
Losagonistas:
agonistas:

Los
Losagonistas
agonistas
inversos:
inversos:
Los
Losagonistas
agonistas
parciales:
parciales:
Los
Losantagonistas:
antagonistas:

Son frmacos que se unen al receptor BDZ

y favorecen la accin del GABA.
Poseen afinidad especifica por los
receptores BDZ pero al interactuar
interfieren la accin del GABA
Compuestos que ocupan el receptor BDZ,
con gran afinidad, pero con menor
actividad intrnseca que las BDZ agonistas
Se unen al receptor BDZ, bloquean las
acciones de los agonistas, agonistas
inversos, pero por s mismos no ejercen
efecto alguno

Tensin
Tensinsubjetiva
subjetiva
Sntomas
Sntomasobjetivos
objetivos

Profilctica
Profilctica
Alivian
Alivian

Accin
Accin
Curativa
Curativa

-Sudor
-Taquicardia
-Molestias digestivas

-Ansiedad generalizada
-Trastornos de pnico

No
Noresponde
responde
Ansiedad
Ansiedadpor
por
trastornos:
trastornos:
-Obsesivo-compulsivo
-Estrs postraumtico

Ansiedad
Ansiedadpor
porcuadros
cuadros
no
neurticos
no neurticos
-Depresin
-Esquizofrenia

Convulsiones
Convulsionespor
por
agentes
txicos
agentes txicos
-Toxinas Bacterianas
-Frmacos

Accin
Accin

Ventajas:
Ventajas:
-Eficacia similar a los
barbitricos
-ndice teraputico ms
favorable

proconvulsivantes

Convulsiones
Convulsiones
febriles
febriles
Sndrome de
Sndrome de
abstinencia al alcohol
abstinencia al alcohol
y barbitricos
y barbitricos

Epilepsia
Epilepsia
-Ausencias

Mdula
MdulaEspinal
Espinal
Facilita fenmenos
de inhibicin
presinptica

AAnivel
niveldel
del
SNC
SNC

Tronco
Troncodel
del
encfalo
encfalo
Ganglios
Gangliosbasales
basales

Ventajas:
Ventajas:
-Produce relajacin de la musculatura
esqueltica en estados:
-Distnicos
-Hipertnicos

-Discinticos
-Espsticos.

Cerebelo
Cerebelo

Movimientos
Movimientosoculares
oculareslentos
lentos

Sueo
Sueo

Aprox 70 a 75% del sueo total. Progresa

por etapas de la 1 -4. En la 2 hay mayor
proporcin de sueo. En la 3-4
sonambulismo y terror

Movimientos
Movimientosoculares
ocularesrpidos
rpidos
Sueos ms fciles de recordar

AAnivel
niveldel
del
SNC
SNC

-Disminuye: la latencia para el inicio del

sueo y el tiempo de vigilia

Absorcin:
Absorcin:

Distribucin:
Distribucin:

-Frmacos liposolubles

-Unin a protenas plasmticas 85 a 97%

oral ,intramuscular
-Va intravenosa/ rectal
sub -lingual ( lorazepam)

-Elevadas concentraciones en el SNC,

sigue un modelo bicompartimental
-Atraviesan la barrera placentaria

-A nivel del duodeno

Biotransformacin:
Biotransformacin:
-Sistema microsomal heptico
Fases

-Oxidacin
-Nitrorreduccin (NO2)
-Conjugacin

Excrecin
Excrecin
-Metabolitos
inactivos, a nivel
renal

Desajuste
Desajustede
delaladosis:
dosis:
-Sedacin

- Somnolencia

-Ataxia

- Disartria

-Incoordinacin motora

- Amnesia antergrada

-Incapacidad de respuestas rpidas

Por
Porva
vaintravenosa
intravenosarpida:
rpida:
-Hipotensin
respiratoria

-Depresin

En
Enraros
raroscasos
casospuede
puedeproducir:
producir:
-Reacciones

Drmicas
Hematolgicas
Hepticas

Efectos
Efectossedantes
sedantesyyanticonvulsivantes
anticonvulsivantes
Dosis
Dosisaltas
altasyydurante
duranteun
untiempo
tiempo
prolongado
prolongado
Sndrome
Sndromemayor
mayor
Delirio,
alucinaciones,
confusin y
convulsiones

Las
Lasbenzodiazepinas
benzodiazepinas
Mayor
Mayorpotencia
potenciayymenor
menor
semivida
de
eliminacin
semivida de eliminacin

Sndrome
Sndromemenor
menor
Ansiedad, insomnio,
alteraciones
sensoriales y
sintomatologa
somtica

-Dosis bajas
-Administracin
intermitente

Alcohol
De
Decarcter
carcterfarmacodinmico:
farmacodinmico:

De
Decarcter
carcterfarmacocintico:
farmacocintico:

Barbitricos
Opioides
Antihistamnicos sedantes

-Clorazepato-anticidos
-Fenitona, fenobarbital -Diazepam
-Disulfiram, Isoniacida,
anticonceptivos orales
-Nicotina

-Hipersensibilidad
-Glaucoma agudo de ngulo cerrado y
glaucoma de ngulo abierto no tratado.
Contraindicado:
Contraindicado:

-Gestacin
-Cachorros

-Pacientes seniles
Ajustar
Ajustarlaladosis:
dosis:

-Pacientes con deterioro

heptico y renal
-Cachorros

-Neurosis por miedo

-Insomnio transitorio y corto
-Preparacin en intervenciones quirrgicas
Usos
Usos

-Evitar una estimulacin cardaca por angustia en el

infarto
-Ttano
-Status Epilptico.
-Preeclampsia
-Espasmos musculares
-Medicacin preanestsica e induccin
-Sndrome de Abstinencia del Alcoholismo agudo
-Terapetica coadyuvante

Trastornos neuromusculares
a nivel de la ATM

Usos
Usos
Odontolgicos:
Odontolgicos:

Trismus

Preparacin de intervenciones
quirrgicas.

Convulsiones inducidas por

anestsicos locales.

La Ansiedad
no agota las
angustias del
maana, sino
que slo agota
la fuerza del
hoy
Charles H. Spurgeon