ANTIHISTAMNICOS

Francisco F. Zaragoza Lira

5cm16

ANTIHISTAMNICOS
Se dividen en frmacos de 1ra. y de
2da. generacin
La produccin de sedacin es la
caractersticas distintiva entre ambos
grupos
Todos los anti H1 son aminas estables
Se absorben con rapidez despus de su
administracin oral
Vida media de 1-2 horas
Amplia distribucin, los de segunda
generacin penetran al SNC

ANTIHISTAMNICOS
Son metabolizados en el hgado
Los de 2da. Generacin se
metabolizan por el sistema CYP3A4,
con interacciones importantes
(ketoconazol)
La duracin de la accin es de 4-6
horas, la meclicina tiene un tiempo
mayor de accin (12-24 horas)

TIPOS DE
ANTIHSTAMINICOS

MECANISMO DE ACCIN
Bloquean las acciones de la histamina
mediante antagonismo competitivo reversible
Tienen potencia limitada sobre los receptores
H2 y H 3
Inhiben
la
produccin
de
cido
por
competencia reversible de la unin de
histamina a los receptores H2 en la membrana
basolateral de las clulas parietales

Dosificacin
Tabla N2. Dosis de los antihistamminicos en adultos. (3,5,7,13,14,33)

Antihistamnico

DO
SIS
AD
UL
TO
S

Dosis en adultos por da

Meclizina

-Mareo por movimiento: 12.5-25mg una hora antes del viaje, repetir
dosis cada 12-24 horas si es necesario. Dosis de hasta 50mg pueden ser
necesarias.
-Vrtigo: 25-100mg por da dividido en varias dosis.

Ketotifeno

-Prurito por conjuntivitis alrgica:1 gota en el ojo afectado cada 8-12

horas (nios >3aos y adultos)

Levocabastina

-Prurito por conjuntivitis alrgica: 1 gota en el ojo afectado 4 veces al

da por un max de 2 semanas

Astemizol
-Rinitis y conjuntivitis alrgica, y urticaria: 10mg una vez al da
(fuera del mercado en
USA)
Cetirizina
5 10mg por da, dependiendo de la severidad de la enfermedad.
Difenhidramina

-Oral: 25-50mg cada 6-8 horas

-Rinitis alrgica leve o mareo por movimiento: 25-50mg cada 4-6 horas,
mximo 300mg por da
-Reacciones alrgicas de moderadas a severas: 25-50mg cada 4 horas,
max 400mg por da
-Antitusivo (solo en jarabe): 25mg cada 4 horas, no exceder 100mg en
24 horas.
-Insomnio: 50mg al acostarse
-Tpico: no utilizar por ms de 7 das
-IM, IV: 10-50mg en una sola dosis cada 2-4 horas, no exceder 400mg
por da. Para la reaccin distonica: 50mg en una sola dosis, repetir a los
20-30 minutos si es necesario.

Hidroxizina

-Antiemtico: IM: 25-100mg por dosis cada 4-6 horas

-Ansiedad: 0.6 mg/kg/dosis 4 veces al da, max 600mg por da
-Manejo del prurito: Oral: 25mg 3-4 veces al da.
-Sedacin preoperatoria: Oral 50-100mg, IM: 25-100mg

Terfenadina

-Alivio sintomtico de los desrodenes alrgicos tipo rinitis, conjuntivitis

y desordenes de piel tipo urticaria: 60mg dos veces al da, 120 mg
por la maana.

Tripelenamina
Azatadina

DO
SIS
AD
UL
TO
S

25-50mg cada 4-6 horas; tabletas de accin prolongada de 100mg por la

maana, y hasta 100mg cada 8 horas.
1 2mg cada 12 horas.

Bromfeniramina

-Va oral: 4-8mg cada 4-6 horas 8mg en forma de liberacin

prolongada cada 8-12 horas, 12mg en forma de liberacin prolongada
cada 12 horas; dosis mxima de 24mg por da.
-Va IM, SC, IV: 5-20mg cada 6-12 horas; dosis mxima 40mg por da.
-Para la hipersensibilidad tipo I: Administrar IM SC sin diluir.
-Cuando se administra va IV, debe ser diluido en solucin salina de 1 a
10 o no diluida: administrar de forma lenta.

Clorfeniramina

-Va oral: 2-4mg cada 4-6 horas, no exceder 24mg por da; 8-12mg en
forma de liberacin prolongada cada 12 horas.
-Va IM SC: 10-20mg para el alivio de las reacciones alrgicas al
plasma o sangre, o como terapia coayudante de la anafilaxia; 5-20mg
para otras condiciones alrgicas menos complicadas (cuando la va oral
est contraindicada). La dosis mxima recomendada es de 40mg en un
perodo de 24 horas.

Clemastina

-Rinitis alrgica, urticaria y angioedema: 1,34mg de fumarato de

clemastina (1mg base) dos veces al da hasta 2,68mg (2mg base) tres
veces al da; no exceder 8.04mg por da (6mg base).

Ciproheptadina

-Condiciones alrgicas: 4-20mg por da, dividido en tres dosis cada 8

horas. No exceder 0.5mg/kg/da.
-Dolor de cabeza tipo migraa: 4-8mg tres veces al da
-Dolor de cabeza en racimo: 4mg cuatro veces al da
-Estimulacin del apetito: >13 aos: 2mg cuatro veces al da, debe
incrementarse paulatinamente en un perodo de 3 semanas hasta 8mg
cuatro veces al da.

Dexclorfeniramina

2mg cada 4-6 horas 4-6 mg de liberacin prolongada al acostarse

cada 8-10 horas

Loratadina

10mg una vez al da

Fexofenadina

-Rinitis alrgica estacional: 60mg dos veces al da o 180mg una vez al

da.
-Urticaria idioptica crnica: 60mg dos veces al da

Desloratadina

5mg una vez al da

DOSIS ADULTOS

Dimenhidrinato

Buclizina

Bromodifenidramina

-Prevencin y tratamiento de la cinetosis, tambin se utiliza como

tratamiento sintomtico del vrtigo y las nuseas causado por el
Sndrome de Meniere y otros disturbios vestibulares.
Oral: 50-100mg cada 4-6horas. No exceder 400mg en 24 horas. Para la
prevencin de cinetosis se debe administrar una dosis 30 minutos de
emprender el viaje.
IM: 50mg PRN
IV: 50 mg en inyeccin de 10 ml de NaCL, pasar en 2 minutos. No
inyectar intraarterialmente.
-Antiemtico para la prevencin de la cinetosis: 50 mg antes de iniciar
el viaje, puede repetirse la dosis luego de 4-6 horas.
-Tratamiento de la nusea: 50 mg cada 8 horas
-Para el tratamiento de la migraa en combinacin con analgsicos: 12.5
mg al inicio del ataque o cuando se sabe que es inminente.
-Para el tratamiento del prurito asociado a desordenes en piel: 25-50 mg
por da.
12.5-25 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima recomendada 150mg diarios.

Farmacodinmica y farmacocintica
Los antagonistas de H1 se absorben adecuadamente en vas gastrointestinales. Dos horas luego
de ingerirlos se alcanzan concentraciones plasmticas mximas y los efectos suelen durar de cuatro a
seis horas; aunque algunos frmacos son de accin ms duradera. (3,5,13)
Dependiendo de las caractersticas fisicoqumicas del grupo de antihistamnicos la absorcin o

En general no se aconseja el uso de antihistamnicos en recin nacidos ni en infantes prematuros

debido a que a esta edad existe una susceptibilidad mayor a los efectos anticolinrgicos, a la excitacin
por parte del Sistema Nervioso Central y a la tendencia a sufrir convulsiones. (5,11)

DOSIS NIOS

Clorfeniramina

En nios menores de 12 aos, la dosis recomendada de clorfeniramina es de 0.35 mg/Kg/da en

dosis divididas cada 4-6 horas (5,6,7,8,10):
*1-2 aos: 1 mg dos veces al da
*2-5 aos: 1 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima: 6 mg/da (8,10)
*6-11 aos: 2 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima: 12 mg/da.
En caso de la presentacin de liberacin sostenida, no exceder los 8 mg cada 12 horas.
A pesar de que gran parte de la literatura establece dosis peditricas para la clorfeniramina, la
ltima edicin del USP DI, no recomienda el uso de este medicamento en menores de 6 aos.
Siguiendo este lineamiento, la dosis peditrica propuesta para la clorfeniramina es de 87.5 mcg/Kg de
peso cada 6 horas o 2.5 mg/ m2 de superficie corporal cada 6 horas. (5)

Dexclorfeniramina

Se recomienda dosis para nios de:

*2-5 aos: 0.5 mg cada 4-6 horas; no exceder los 3mg, no utilizar de liberacin prolongada.
*6-11 aos: 1 mg cada 4-6 horas 4 mg de liberacin prolongada al acostarse; no exceder
los 6 mg. (10,14)

Difenhidramina:

En casos de rinitis alrgica leve o mareo por movimiento:

*2-6 aos: 6-25 mg cada 4-6 horas, para una mximo de 37.5mg/da
*6-12 aos: 12.5-25 mg cada 4-6 horas, para un mximo de 150mg/da
En caso de insomnio: tomar 30 minutos antes de dormir:
*2-12 aos: 1mg/kg/dosis; mximo 50 mg/dosis.
Como antitusivo se recomienda administrar en forma de jarabe a nios de 6-12 aos: 12.5 mg
cada 4 horas, no exceder 50 mg en 24 horas. Para nios de 2-6 aos: 6-25 mg cada 4 horas, no exceder
25 mg en 24 horas. (13)
Para aplicacin tpica utilizar en mayores de 2 aos al 1% no ms de 3-4 veces al da. (10)
En general se considera una dosis de 0.5-1.0 mg/kg de peso, va oral, IV o IM cada 4-6 horas.
(8)
Para nios con un peso mayor a los 10Kg, la dosis es de 12.5-25 mg cada 6-8 horas. (11)

Azatadina

En nios de 6-12 aos puede utilizarse una dosis de 0.5-1 mg dos veces al da; y en nios de 1-6
aos se utiliza una dosis de 0.25 mg dos veces al da. (7)

DOSIS NIOS

Cetirizina

La dosis recomendada para nios es: (7,10)

*<2aos: la informacin es limitada, segn estudios realizados la dosis es de 0.25
mg/kg/da en una sola dosis.
*2-6 aos: dosis inicial de 2.5 mg, puede aumentarse a 2.5 mg cada 12
horas o una sola dosis de 5mg una vez al da.
*6 aos y mayores: 5-10mg en una sola dosis o dividido en 2 dosis.

Hidroxicina

Se reporta una dosis de 0.4-2 mg/Kg/da dividido en dos dosis (10,11, 14). Tambin:
*6 meses- 6 aos: 5-15 mg/da como dosis inicial.
*6 aos y mayores: 15-25 mg/da como dosis inicial. (7)

Astemizol

Se recomiendan no excederse la dosis recomendada debido al riesgo de arritmias cardiacas.

Para asegurar una absorcin ptima el astemizol debe administrarse una hora antes o dos horas
despus de la comida; dosis para nios:
*6-12 aos: 5mg/da. (7)

Bromfeniramina

La dosis va oral para: (10)

*<6 aos recomendada es de 0.125 mg/kg/dosis cada 6 horas; dosis mxima 6-8 mg por
da.
*6-12 aos: 2-4 mg cada 6-8 horas; dosis mxima de 24 mg por da.
Para la va IM, IV y SC en nios <12 aos: 0.5 mg/kg/da dividida en dosis cada 6-8 horas.

Ciproheptadina

Dosis recomendada en nios:

Condiciones alrgicas: 0,25 mg/kg/da dividido en 2-3 dosis,
2-6 aos: 2 mg cada 8-12 horas (no exceder 12 mg por da)
7-14 aos: 4 mg cada 8-12 horas (no exceder 16 mg por da)
Dolores de cabeza tipo migraa: 4 mg 2-3 veces al da. (10,14)

DOSIS NIOS

INDICACIONES
Reacciones alrgicas: rinitis, urticaria,
fiebre del heno
Cinetosis y trastornos vestibulares
Nuseas y vmitos de embarazo
Gastritis hiperclormica
lcera pptica
Sindrome Zollinger-Ellison (Tumor
pancreatico productor de gastrina)
Reflujo gastroesofgico

INDICACIONES
Enfermedad por reflujo gastroesofgico
lcera pptica ( asociada a H. pylori,
asociada con AINE, prevencin de
sangramiento)
Dispepsia no ulcerosa (gastritis)
Prevencin de sangrado de la mucosa por el
estrs (Ej. Pacientes inconscientes,
quemados)
Gastrinoma y otros trastornos
hipersecretorios

EFECTOS ADVERSOS

Excitacin (a altas dosis)

Convulsiones (nios)
Intoxicacin (semeja la intoxicacin por atropina)
Arritmias cardiacas (intoxicacin por terfenadida)
Sedacin (dosis habitual)
Hipersensibilidad
Diarrea (por sobrecrecimiento)
Dolor abdominal
Somnolencia
Fatiga
Cefalea
Aumento de pH gstrico
Sobrecrecimiento bacteriano
Discreta disminucin de la absorcin de cianocobalamina
Colinizacin bacteriana del estmago e intestino
Incremento de la gastrina (por la supresin brusca, rebote)

CONTRAINDICACIONES

Diabticos
Hipertensos
Los que sufren de glaucoma
Que tiene problemas de prstata
Los que sufren de problemas de corazn
Aquellos que tienen problemas en el hgado
Aquellos que tienen problemas con sus riones
Las personas con problemas de la vejiga
Quien es hipertiroidismo
Enfermos obstruccin intestinal.

BIBLIOGRAFA
FARMACOLOGA, Rang y Dale,
Editorial Elsevier, 7ma. Edicin,
Espaa 2012
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA,
Katzung Bertram G., 12va. Edicin,
Mc Graw Hill, Mxico 2012