FMU

FARMACOTERAPIA
Asma
Prof. Ricardo Bonifcio
MDULO 5

ASMA
Prevalncia

FMU

O Brasil o 8 pas no mundo em prevalncia de asma;

Aproximadamente 20% dos brasileiros tm ou j
tiveram alguma manifestao da doena;
Sendo que 25% destes so vtimas da forma moderada
ou grave, que pode levar morte se no diagnosticada e
tratada corretamente.
Sociedade Paulista de Pneumologia e Tisiologia (SPPT)

ASMA
Brasil !!!

FMU

a terceira causa de hospitalizao pelo SUS em 2002;

Provocando 376 mil internaes.
O resultado disso que, mesmo dispondo de todos os
recursos para um diagnstico preciso e tratamento eficaz,
morrem no Brasil em mdia seis pacientes diariamente em
decorrncia da falta de diagnstico e/ou tratamento
adequados.
Sociedade Paulista de Pneumologia e Tisiologia (SPPT)

ASMA
Definio

FMU

uma doena inflamatria crnica, caracterizada por hiperresponsividade das vias areas manifestando-se por
obstruo ao fluxo areo, reversvel espontaneamente ou
pelo tratamento, com episdios recorrentes de sibilncia
(chiado, assobio) , dispnia (dificuldade respiratria), aperto
no peito e tosse, particularmente noite e pela manh ao
acordar.

Sociedade Brasileira de Pneumologia e Tisiologia (SBPT)

ASMA
Classificao

FMU

PFE = Pico de Fluxo Expiratrio

Sociedade Brasileira de Pneumologia e Tisiologia (SBPT)

Tratamento
Objetivos

FMU

Sintomas ausentes ou mnimos

(noturnos, ao acordar, com exposio a irritantes);
Atividades normais no trabalho e escola e com exerccios
incluindo atividades de lazer;
Funo pulmonar normal ou prxima do mximo individual;
Ausncia de crises, idas emergncia e hospitalizaes.

Tratamento Medicamentoso
Princpios do Tratamento

FMU

A terapia deve focalizar de forma especial a reduo da

inflamao, evitando-se o contato com alergnios e
enfatizando o uso precoce de agentes antiinflamatrios,
os quais protegem os indivduos da progressiva perda da
funo pulmonar.

Tratamento Medicamentoso
Frmacos Utilizados no Tratamento da Asma

FMU

1- Agonistas dos Receptores beta 2 Adrenrgicos:

De Ao Curta:
Fenoterol (Berotec)
Salbutamol (Aerolin)
Terbutalina (Bricanyl)
De Ao Longa:
Formoterol (Foradil)
Salmeterol (Serevent)

Tratamento Medicamentoso
Frmacos Utilizados no Tratamento da Asma
2- Agentes Anticolinrgicos:
Ipratrpio (Atrovent)

3- Derivados da Xantina:
Aminofilina (Aminofilina)
Teofilina (Teolong)
4- Cromonas:
Cromoglicato Dissdico (Intal)
Nedocromil Sdico (Tilade)

FMU

Tratamento Medicamentoso
Frmacos Utilizados no Tratamento da Asma

FMU

5- Corticosterides:
Beclometasona (Clenil)
Budesonida (Busonid, Pulmicort)
Fluticasona (Flixotide)

6- Antagonistas dos Receptores de Leucotrienos:

Montelukaste (Singulair)

Fisiopatologia e Mecanismos de Ao
CLULAS EPITELIAIS E CLS
MUSCULARES LISAS BRNQUICAS
Xantinas e B2:
Aumentam o
AMP cclico
celular
(broncodilatao)

Diminuio do AMP
cclico

Broncoconstrio

MASTCITOS

Alrgeno

Aumento das
Imunoglobulinas

Corticisteroides
inibem as
respostas
Alrgicas
Tardias

Aumento do GMP cclico

Inibio pelo
Ipratrpio
Liberao de Acetilcolina

Estimulao Vagal

Reduo pelos
corticosterides

Edema Brnquico e
produo de muco

Diminuio dp
GMP cclico

Aumento pelas
Xantinas e B2

Liberao do
mediadores da
Inflamao

Inibio pelo
Cromoglicato

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Terbutalina
FMU
Aes teraputicas: Broncodilatador. Antiasmtico.
Propriedades:
A ao comea 30 minutos aps sua administrao e a melhora mxima da
funo pulmonar ocorre entre 60 e 120 minutos; produz diminuio da
resistncia pulmonar e respiratria, que dura quatro ou mais horas. Sua
meia-vida de trs a quatro horas; aproximadamente um tero da dose
excreta-se inalterada pela urina e tem a capacidade de atravessar a barreira
placentria.

Indicaes:
Asma brnquica, bronquite crnica, enfisema e outras afeces pulmonares
com presena de broncoespasmos com complicao, quando h obstruo
reversvel das vias respiratrias.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Terbutalina
FMU
Posologia:
A dose recomendada por via inalatria em adultos e crianas maiores de 12
anos de 0,5mg, conforme necessrio, ou a cada 6 horas quando usado
como terapia de manuteno. Em casos severos cada dose deve ser
incrementada com 1,5mg. A dose diria total no deve ser superior a
6,0mg.
Crianas de 3 a 12 anos: 0,5mg conforme necessrio ou, quando usada
regularmente como terapia de manuteno, a cada 6 horas. Em casos
severos a dose nica pode ser incrementada a 1,0mg. A dose diria total
no deve ser superior a 4mg.
Via subcutnea: 0,25mg, que pode ser repetido caso o paciente no
responda em 15 a 30 minutos. Se o paciente no responder nos 15 a 30
minutos posteriores segunda dose, devero ser adotadas outras medidas,
pois no pode ser superada a dose de 0,5mg em um perodo inferior a 4
horas.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Terbutalina
FMU
Superdosagem:
Apresentam-se taquicardia, extra-sstoles, hipotenso, tonturas, sudorese,
cefalias, nuseas, vmitos, hiperglicemia. O tratamento da superdose deve
incluir suportes cardaco e respiratrio, se for necessrio.

Reaes adversas:
As reaes adversas registradas com maior freqncia so tremores e
palpitaes, caractersticas de todas as aminas simpatomimticas. A maior
parte destes efeitos revertida de forma espontnea em 1 a 2 semanas de
tratamento.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Terbutalina
FMU
Precaues:
Por no existirem provas conclusivas, recomenda-se no usar em mulheres
grvidas a menos que o benefcio supere o risco potencial para o feto. A
amamentao deve ser suspensa. A segurana e a eficcia do frmaco em
crianas menores de 12 anos no foram estabelecidas. Os beta2 agonistas
devem ser usados com precauo em pacientes com hipertireoidismo e
cardiopatias. No administrar em pacientes com miocardiopatias. No
administrar em pacientes com miocardiopatia hipertrfica.

Interaes:
No administrar junto com outros broncodilatadores simpatomimticos ou
adrenalina.
IMAO: potencializam a ao da terbutalina, usar com precauo.
Bloqueadores beta-adrenrgicos: antagonismo.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salbutamol
FMU
Aes teraputicas: Broncodilatador.
Indicaes:
Broncoespasmo na asma brnquica de todos os tipos, bronquite crnica e
enfisema. Sintomas do parto prematuro durante o terceiro trimestre da
gravidez, no complicada por condies como placenta prvia, hemorragia
pr-parto ou toxemia gravdica.

Posologia:
Adultos - xarope e comprimidos: a dose efetiva de 4mg de salbutamol, 3
ou 4 vezes ao dia. Caso uma broncodilatao adequada no for obtida,
pode-se aumentar cada dose, gradualmente, at 8mg.
Em pacientes idosos, iniciar o tratamento com 2mg, 3 ou 4 vezes ao dia.
Crianas de 2 a 6 anos: 1 a 2mg, 3 ou 4 vezes ao dia: de 6 a 12 anos: 2mg,
3 ou 4 vezes ao dia; maiores de 12 anos: 2 a 4mg, 3 ou 4 vezes ao dia.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salbutamol
FMU
Reaes adversas:
Raramente, reaes de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticria,
hipotenso e choque; pode provocar hipopotassemia grave. Na teraputica
inalatria, pode provocar broncoespasmo paradoxal, devendo-se
suspender o tratamento e instituir teraputica alternativa imediatamente.
Em casos isolados, cibras musculares transitrias.

Precaues:
Pode provocar hipopotassemia grave, razo pela qual este efeito pode ser
potencializado pelo uso de derivados xantnicos, esterides, diurticos, em
pacientes com asma aguda grave. Seu uso no recomendado durante o
perodo de lactao e, embora sua utilidade no controle do parto prematuro
seja reconhecida, no foi estabelecida total inocuidade no primeiro
trimestre de gravidez. Pode aumentar os nveis de glicose no sangue,
podendo apresentar um quadro de cetoacidose nos diabticos.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salbutamol
FMU
Interaes:
Drogas betabloqueadoras no seletivas (propranolol):
Efeito: Com simpatomimticos estimulantes b-adrenrgicos observa-se
perda do efeito teraputico de ambos os frmacos.
Mecanismo: Antagonismo.
Recomendao: Evitar a administrao conjunta.
Teofilina:
Efeito: Risco de apario de taquicardia e outras arritmias.
Mecanismo: Potencializao da hipocalemia induzida pelo salbutamol.
Recomendao: Evitar a administrao conjunta. Se isto no for possvel,
instituir monitorao estrita e freqente dos nveis de potssio srico do
paciente.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salbutamol
FMU
Contra-indicaes:
contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao princpio ativo.
No deve ser usado em ameaa de aborto, durante o primeiro ou segundo
trimestre de gravidez.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Fenoterol
FMU
Aes teraputicas: Antiasmtico.
Propriedades:
O bromidrato de fenoterol estimula os receptores b2-adrenrgicos ativando
a adenilatociclase; favorece a transformao do ATP em AMPc; isto
diminui a corrente de clcio atravs da membrana celular, que por sua vez
relaxa a fibra muscular lisa, que a chave de sua ao broncodilatadora.
Tambm inibe a degranulao dos granulcitos, o que lhe outorga uma
ao antialrgica. A concentrao mxima plasmtica observada em 1 ou
2 horas e seu efeito broncodilatador mantido por 8 horas. Administrado
por via inalatria (aerossol ou nebulizao), atua de imediato e sua ao
perdura tambm at 8 horas, sem correlao com seu nvel plasmtico,
dado que exerce um efeito especfico no nvel local.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Fenoterol
FMU
Indicaes:
Tratamento e profilaxia da dispnia na asma brnquica, e outras doenas
com componente obstrutivo. utilizada no teste de broncodilatao em
provas fracionais respiratrias e na profilaxia da asma induzida por
exerccio.

Posologia:
Dose ponderada para crianas: 0,1mg/kg/dose ou 0,3mg/kg/dia;
de 6 a 14 anos: comprimido a cada 8 horas ou 5ml a cada 8 horas;
de 2 a 6 anos: comprimido a cada 8 horas ou 2,5ml cada 8 horas
lactentes: 2,5ml a cada 12 horas.
Adultos: 1 a 2 comprimidos a cada 8 horas;
via inalatria: adultos e crianas maiores de 6 anos: 1 a 2 inalaes a cada
8 horas.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Fenoterol
FMU
Posologia:
No caso de crise de broncoconstrio pode ser administrada outra inalao
aps 5 minutos da primeira, com um mximo de 8 inalaes dirias;
de 2 a 6 anos: 1 inalao a cada 8 horas; nos casos agudos tambm podem
ser administradas 2 pulverizaes, com um intervalo de 5 minutos entre
elas;
No repetir novas doses antes de 2 horas.
Profilaxia de asma por exerccio: 1 a 2 inalaes prvias ao exerccio, com
um mximo de 8 pulverizaes dirias.
Via inalatria por nebulizao: aconselhvel o seguinte esquema, que o
mdico adaptar de forma individual para cada paciente adultos: 0,5 a
1,25ml at 4 vezes ao dia;
Dose mxima em crise grave: 2ml.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Fenoterol
FMU
Reaes adversas:
A superdosagem pode produzir um ligeiro tremor distal das extremidades e
inquietude. Podem aparecer palpitaes, taquicardia, enjos, cefalias,
especialmente em pacientes hipersensveis aos betamimticos. Em alguns
casos foram observadas tosse ou broncoconstrio paradoxal.

Precaues:
Somente deve ser utilizada sob superviso mdica. Os pacientes com crise
respiratria que no respondam ao tratamento com fenoterol devero
consultar o mdico imediatamente. Pode produzir hipopotassemia
acentuada, dado que seus efeitos cardacos podem ser potencializados com
o uso de xantinas, esterides, diurticos ou pela hipxia. Tomar precaues
especiais no primeiro trimestre de gravidez e ter presente sua ao
tocoltica prvia ao parto. Administrar com cuidado a pacientes diabticos
descompensados, dado que a hiperglicemia pode ser exacerbada.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Fenoterol
FMU
Interaes:
Os corticides, derivados das xantinas, potencializam a ao do fenoterol,
anticolinrgicos e outros beta-adrenrgicos. Sua ao broncodilatadora
poder ser diminuda ao ser administrado de forma simultnea com
betabloqueadores no cardiosseletivos. Seu uso com anestsicos
halogenados e ciclopropano sensibiliza o miocrdio e pode gerar fibrilao
auricular, razo pela qual sua utilizao deve ser suspensa 48 horas antes
do uso dos anestsicos mencionados. Pode interagir com barbitricos e
provocar taquicardias. O uso simultneo com IMAO pode potencializar sua
ao sobre o sistema ventricular.

Contra-indicaes:
Seu uso contra-indicado em pacientes com hipertireoidismo,
taquiarritmias, insuficincia coronria, cardiopatia hipertrfica obstrutiva,
enfarte do miocrdio recente, angina pectoris, hipertenso arterial aguda,
Sndrome de Raynaud, hipersensibilidade ao fenoterol.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Formoterol
FMU
Aes teraputicas: Antiasmtico.
Propriedades:
Trata-se de um agonista b2-adrenrgico (salbutamol, fenoterol, salmeterol)
que estimula os receptores b-adrenrgicos localizados na musculatura lisa
brnquica e produz broncodilatao. O efeito broncodilatador
manifestado rapidamente (1 a 3 minutos) aps a inalao do frmaco. A
durao mdia do efeito de uma nica dose de 12 horas. Aps a inalao,
o formoterol absorvido rapidamente, e cerca de 50% do frmaco liga-se a
protenas plasmticas. O metabolismo realizado principalmente no fgado
e a eliminao feita por via renal; apenas cerca de 6 a 10% do frmaco
so eliminados sem metabolizao.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Formoterol
FMU
Indicaes:
Asma brnquica. Doena pulmonar obstrutiva crnica. Bronquites:
espasmdica, asmtica, alrgica.

Posologia:
Adultos e idosos: 4,5-9mg, uma a duas vezes por dia, na parte da manh ou
noite.

Superdosagem:
Uma quantidade excessiva do frmaco pode ocasionar tremores, cefalias,
palpitaes, taquicardia, hiperglicemia, hipotenso, acidose metablica e
hipocalemia. O tratamento a seguir sintomtico e de suporte.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Formoterol
FMU
Reaes adversas:
As mais freqentes so cefalia, palpitaes, tremores, agitao. cansao,
distrbios do sono, taquicardia e cibras musculares. Mais ocasionalmente
registraram-se exantema, urticria e broncospasmo.

Precaues:
Administrar com cuidado a pacientes com tirotoxicose, cardiopatia
isqumica; insuficincia cardaca severa. Do mesmo modo, devem
aumentar-se os controles de glicemia nos pacientes diabticos. Deve-se
realizar cuidadoso controle dos nveis sricos de potssio, pois pode causar
hipocalemia severa. No deve ser utilizado em mulheres grvidas. Visto
desconhecer-se se o formoterol eliminado no leite materno, sua
administrao a mulheres em perodo de aleitamento no recomendada.
Seu uso em crianas no est documentado.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Formoterol
FMU

Interaes:
Os agentes bloqueadores dos receptores b (includos os colrios),
especialmente os seletivos, podem inibir, parcial ou totalmente, o efeito do
formoterol. A hipocalemia pode ser potencializada pelo tratamento
concomitante com derivados de xantinas, mineralocorticides e diurticos.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade ao frmaco. Arritmias cardacas severas. Insuficincia
cardaca grave

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salmeterol
FMU
Aes teraputicas: Broncodilatador.
Propriedades:
um moderno agonista beta 2-adrenrgico seletivo, de ao prolongada,
que empregado exclusivamente na forma inalatria (aerossol). Os
receptores beta 2 encontram-se principalmente no msculo liso brnquico,
embora entre 10% e 50% deles localizem-se no miocrdio, o que explica
suas possveis aes cardiovasculares. O estmulo dos receptores beta 2 do
msculo liso brnquico gera broncodilatao, enquanto que nos mastcitos
inibe-se a liberao de mediadores da inflamao. No pulmo humano o
salmeterol inibe tanto a fase imediata como a tardia na resposta diante de
alrgenos inalados. Esse efeito perdura ainda 30 horas aps uma nica
dose, quando o efeito de relaxamento desapareceu completamente.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salmeterol
FMU
Indicaes:
Tratamento e manuteno da asma, preveno do broncoespasmo em
pacientes maiores de 12 anos com doena obstrutiva reversvel das vias
areas. Preveno do broncoespasmo induzido por exerccio em maiores de
12 anos. Pode ser usado de forma isolada ou em combinao com outros
frmacos (corticides, teofilina).

Posologia:
Para manuteno da broncodilatao e preveno dos sintomas da asma,
indicam-se 42mg duas vezes por dia (manh e noite).
Para a preveno do broncoespasmo induzido pelo exerccio recomendamse 42mg entre 30 e 60 minutos antes da atividade fsica.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salmeterol
FMU
Superdosagem:
Taquicardia, arritmia, tremores, cefalias, cimbras musculares.
Hipopotassemia. Hiperglicemia.
Existe o risco de parada cardaca e morte.
Tratamento: principalmente de suporte e, se necessrio, administrao de
bloqueadores beta-adrenrgicos (atenolol, propranolol).

Reaes adversas:
Taquicardia, palpitaes, reaes de hipersensibilidade imediata (erupes,
urticria, broncoespasmo), cefalias, tremores, nervosismo e
broncoespasmo paradoxal.

Agonistas dos Receptores beta2-adrengicos

Salmeterol
FMU
Precaues:
No usar para tratar crises agudas, nas quais devem-se empregar agonistas
beta 2 de ao curta (salbutamol). No substituto de corticides. Em caso
de broncoespasmo paradoxal, deve-se suspender seu emprego
imediatamente. Por no existirem provas conclusivas, recomenda-se no
usar em mulheres grvidas a menos que o benefcio para a me supere o
risco potencial para o feto. A lactao deve ser suspensa se a me vai
receber salmeterol. A segurana e a eficcia do frmaco em crianas
menores de doze anos no foram estabelecidas.

Interaes:
Inibidores da monoamino oxidase, antidepressivos triclicos: podem
potencializar as reaes cardiovasculares do adrenrgico.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade a algum dos componentes da forma farmacutica.

Agentes Anticolinrgicos
Ipratrpio

FMU

Aes teraputicas: Broncodilatador.

Propriedades:
Trata-se de um derivado amnia quaternria da atropina. A broncodilatao
produzida mais como efeito local e limitado ao lugar da ao que como
efeito sistmico. Atua por inibio competitiva dos receptores colinrgicos
do msculo liso brnquico. Este efeito contraria a ao da acetilcolina no
seu receptor de membrana e bloqueia a ao broncorrestritiva dos impulsos
vagais eferentes. Pode tambm inibir a ao dos mediadores qumicos
potencializada pela acetilcolina, mediante o bloqueio dos receptores
colinrgicos da superfcie dos mastcitos. A absoro sistmica mnima;
no atravessa a barreira hematoenceflica. Pequena quantidade da droga
que pode ser absorvida metabolizada no fgado. O incio de sua ao fica
evidente em 5 a 15 minutos e dura ao redor de 3 a 4 horas. eliminada por
via fecal, 90% de forma inalterada.

Agentes Anticolinrgicos
Ipratrpio

FMU

Indicaes:
Broncospasmo associado com doena pulmonar obstrutiva crnica,
incluindo bronquite crnica e enfisema pulmonar. Coadjuvante no
tratamento da asma brnquica.

Posologia:
Dose para inalao: adultos 18 a 40mg, ou 1 a 2 inalaes 3 ou 4 vezes ao
dia, deixando passar ao menos 4 horas entre uma e outra inalao;
Em pacientes geritricos a dose pode ser menor. Dose mxima: 12
inalaes ao dia.
Crianas menores de 12 anos: a dose no foi estabelecida.

Agentes Anticolinrgicos
Ipratrpio

FMU

Reaes adversas:
Geralmente, no aparecem efeitos adversos com doses teraputicas dado as
baixas concentraes sangneas. Pode aparecer tosse ou secura na
garganta, cefalias, tonturas, nervosismo, nuseas, viso turva, congesto
nasal, tremores, cansao ou debilidade no-habituais, erupo cutnea ou
urticria e estomatite.

Precaues:
No utilizar aerossis para inalao de agonistas beta e de ipratrpio em
seqncia rpida, e tampouco de corticides ou cromoglicato dissdico.
No foram reportados problemas relacionados com pacientes idosos.

Agentes Anticolinrgicos
Ipratrpio

FMU

Interaes:
O uso seqencial com ipratrpio de aerossis com corticides,
cromoglicato dissdico ou simpaticomimticos aumenta o risco de
toxicidade por fluorocarbono. O uso simultneo com outros
antimuscarnicos pode produzir efeitos aditivos.
Pode ser utilizada simultneamente com agonistas beta: teofilina,
cromoglicato dissdico

Contra-indicaes:
A relao risco-benefcio dever ser avaliada na presena de obstruo do
colo vesical, hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo fechado e reteno
urinria.

Derivados da Xantina
Aminofilina

FMU

Aes teraputicas: Broncodilatador.

Propriedades:
Derivada do teofilinato de etilenodiamina. Relaxa diretamente o msculo
liso dos brnquios e dos vasos sangneos pulmonares, com alvio do
broncospasmo, e aumento da velocidade de fluxo e da capacidade vital.
Outro mecanismo de ao proposto inclui a alterao da concentrao do
on clcio no msculo liso, inibio dos efeitos das prostaglandinas no
msculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina e inibio da liberao
de histamina e leucotrienos nos mastcitos. Produz, ainda, vasodilatao
coronria, diurese e estimulao cardaca, cerebral e do msculo
esqueltico. Sua unio s protenas moderada. Metaboliza-se no fgado e
eliminada por via renal. A aminofilina libera teofilina livre in vivo.

Derivados da Xantina
Aminofilina
Indicaes:

FMU

Alvio sintomtico ou preveno da asma bronquial. Preveno da asma

induzida por exerccio. Enfisema pulmonar. Doena pulmonar obstrutiva
crnica. Apnia neonatal. Quadro respiratrio de Cheyne-Stokes.

Posologia:
A aminofilina anidra contm aproximadamente 86% de teofilina anidra.
A aminofilina diidratada contm aproximadamente 79% de teofilina anidra.
Doses para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6mg/kg.
Manuteno: 4mg/kg cada 6 horas.
Pacientes de idade avanada: 2mg/kg cada 8 horas.
Em pacientes com insuficincia cardaca congestiva ou insuficincia
heptica, a dosagem no deve ultrapassar 400mg/dia.
Teraputica crnica: 6 a 8mg/kg, divididos em 3 a 4 doses com intervalos
de 6 a 8 horas.
Doses peditricas crianas at 16 anos: 5 a 6mg/kg.

Derivados da Xantina
Aminofilina

FMU

Reaes adversas:
Pode produzir urticria ou dermatite esfoliativa. As doses teraputicas de
xantinas induzem o refluxo gastroesofgico durante o sono, o que aumenta
a possibilidade de aspirao e agrava o broncospasmo; os mais sensveis a
este efeito so as crianas menores de 2 anos e os pacientes idosos
debilitados. A toxicidade pode aparecer em concentraes sricas entre 15
e 20mg/ml, principalmente no incio da teraputica: taquicardia, arritmias
ventriculares ou crises convulsivas. Podem ocorrer vmitos e pirose,
hipotenso, cefalias, palpitaes, calafrios, febre, taquipnia, anorexia,
nervosismo ou inquietude.

Derivados da Xantina
Aminofilina

FMU

Precaues:
aconselhvel a determinao de teofilina srica com a finalidade de
estabelecer a dose adequada para cada paciente. Os pacientes fumantes
podem necessitar de doses maiores, pois neles o metabolismo da teofilina
maior. Existem diferenas na velocidade e no grau de absoro (nas
frmulas farmacuticas orais). O emprego durante a gravidez pode
produzir concentraes de teofilina e cafena potencialmente perigosas no
neonato. O uso de aminofilina da parte da me no perodo de lactao,
pode produzir irritabilidade, inquietude ou insnia na criana.

Derivados da Xantina
Aminofilina

FMU

Interaes:
O uso simultneo da forma parenteral com corticides pode originar
hipernatremia. Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentraes
sricas de teofilina e o uso de anestsicos orgnicos por inalao (halotano)
pode aumentar o risco de arritmias cardacas. A carbamazepina, fenitona,
primidona ou rifampicina estimulam o metabolismo heptico das xantinas.
Os betabloqueadores com xantina podem originar uma mtua inibio dos
efeitos teraputicos. O uso de broncodilatadores adrenrgicos pode
produzir toxicidade aditiva. Os anticoncepcionais orais que contm
estrognios podem alterar a eficcia teraputica e os medicamentos que
produzem estimulao do SNC podem faz-lo de forma aditiva at nveis
excessivos, o que pode produzir nervosismo, irritabilidade, insnia ou
possveis crises convulsivas.

Derivados da Xantina
Aminofilina

FMU

Contra-indicaes:
Deve ser avaliada a relao risco-benefcio na presena de arritmias
preexistentes, insuficincia cardaca congestiva, diarria, gastrite ativa,
lcera pptica ativa, hipertrofia prosttica, leso miocrdica aguda,
hipoxemia grave, doena heptica e hipertireoidismo.

Derivados da Xantina
Teofilina

FMU

Aes teraputicas: Broncodilatador.

Propriedades:
A teofilina relaxa diretamente o msculo liso dos brnquios e dos vasos
sangneos pulmonares. Os mecanismos de ao propostos so:
a) aumento do AMP cclico produzido pela ao inibitria da droga sobre a
fosfodiesterase, enzima que o degrada;
b) bloqueio dos receptores para adenosina.
Indicaes.
Profilaxia e tratamento da asma brnquica; tratamento do enfisema
pulmonar ou outra doena pulmonar obstrutiva crnica.

Derivados da Xantina
Teofilina

FMU

Posologia:
A dose deve ser calculada nos termos da teofilina anidra:
a) dose oral: devido grande variao de um indivduo a outro, a dose e freqncia de
administrao devem ser calculadas para cada pessoa, conforme a melhoria sintomtica, o
aparecimento de efeitos colaterais e a necessidade de manter os nveis sricos da teofilina
entre 10 e 20mg/ml. Adultos: a dose inicial habitual de 50 a 200mg a cada 6 horas, e a de
manuteno, de 100 a 400mg a cada 6 horas. Crianas: prefervel iniciar com 16mg/kg/dia
em doses divididas a cada 6 horas, mas com freqncia se necessitam doses superiores a
24mg/kg/dia;
b) dose retal: adultos, 250 a 500mg a cada 8 a 12 horas; crianas: 7mg/kg a cada 12 horas;
c) dose intravenosa: objetivo principal conseguir rapidamente uma concentrao plasmtica
constante de teofilina de 10 a 20mg/ml. Se o paciente no recebeu previamente alguma dose
de teofilina, a dose de carga intermdia de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); a dose de
manuteno para as segundas 12 horas de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina)
para crianas e de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, e para
manuteno aps as primeiras 12 horas, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) em
crianas, e 0,4mg/kg/hora em adultos.

Derivados da Xantina
Teofilina

FMU

Reaes adversas:
Nuseas, vmitos, diarria, diurese aumentada, cefalia e nervosismo.
Quando a concentrao srica est entre 25 e 35mg/ml, podem aparecer
taquicardia sinusal e extra-sstoles ventriculares isoladas; quando a dose
supera 35mg/ml h risco de extra-sstole ventricular freqente, taquicardia
ventricular, hemorragia gastrintestinal e crises convulsivas tipo grande mal.

Precaues:
Esta droga deve ser utilizada com cuidado em pacientes com arritmias
preexistentes (a situao pode ser exacerbada), nos casos de insuficincia
cardaca (as xantinas so potencialmente cardiotxicas); em gastrite ativa
ou lcera pptica ativa, em leso miocrdica aguda, de hipertrofia
prosttica (pode aparecer reteno urinria); em doena heptica e na
presena de hipertireoidismo (pode aumentar o aclaramento plasmtico).
Recomenda-se controlar as concentraes sricas de teofilina,
especialmente com o uso prolongado.

Derivados da Xantina
Teofilina

FMU

Interaes:
Na administrao simultnea com beta-bloqueadores, pode originar uma
mtua inibio dos efeitos teraputicos; a administrao junto com
cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina e troleandomicina pode
aumentar o nvel srico de teofilina; o uso simultneo com carbonato de
ltio aumenta a excreo renal do ltio.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade teofilina.

Cromonas
Cromoglicato dissdico

FMU

Aes teraputicas: Estabilizante dos mastcitos. Antialrgico.

Propriedades:
Usado na forma de sal dissdico, isto , como cromoglicato dissdico, no
mastcito inibe a liberao de histamina, leucotrienos e outras substncias
que produzem reaes de hipersensibilidade ao interferir no transporte de
clcio atravs da membrana do mastcito. Na alergia gastrintestinal, parece
ter um efeito protetor local da mucosa gastrintestinal, mais do que o
resultado da absoro sistmica da droga. Pode prevenir a reao alrgica
na mucosa gastrintestinal e evitar talvez a absoro do antgeno. Absorvese de forma escassa no trato gastrintestinal (ao redor de 1% da dose oral).
Sua meia-vida de aproximadamente 80 minutos e eliminado por via
biliar/renal de forma inalterada; quando administrado por inalao, 8 a
10% da dose penetram nos pulmes.

Cromonas
Cromoglicato dissdico

FMU

Indicaes:
Mastocitose sistmica. Alergia gastrintestinal aos alimentos. Na forma
farmacutica de ao local (aerosol ou cpsulas para inalao): profilaxia
da asma bronquial sozinha ou como coadjuvante em pacientes que
requerem alvio sintomtico constante. No indicado no ataque agudo de
asma, por no ter ao broncodilatadora intrnseca. Profilaxia do
broncoespasmo produzido por alrgenos ou induzido pelo exerccio. A
soluo nasal indicada para profilaxia e tratamento das rinites alrgicas, e
a soluo oftlmica para tratamento das conjuntivites e
queratoconjuntivites alrgicas.

Cromonas
Cromoglicato dissdico

FMU

Posologia:
Forma oral: dose usual para adultos: de 100 a 200mg 4 vezes ao dia; a dose
pode ser aumentada at 40mg/kg/dia, sem superar 1,6g/dia.
Dose peditrica, crianas at 2 anos: 20mg/kg/dia; crianas maiores de 2
anos: 100mg 4 vezes ao dia, 15 a 20 minutos antes das refeies.
Forma nasal, dose para adultos: 10mg em cada orifcio nasal 4 vezes ao dia
com intervalos de 4 a 6 horas.
No foi estabelecida a dose para crianas.
Soluo nasal, adultos: 2,6mg em cada orifcio nasal 6 vezes ao dia.
No foi estabelecida a dose para crianas.
Soluo oftlmica, dose adultos: uma gota na conjuntiva, de uma soluo
de 2 a 4%. No foi estabelecida a dose para crianas menores de 4 anos.

Cromonas
Cromoglicato dissdico

FMU

Reaes adversas:
Soluo oftlmica: irritao ocular, inchao da conjuntiva. Coceira ou
prurido ocular. Via nasal (soluo/insuflao): angioedema, artralgias,
tosse, prurido, sibilncias, erupo cutnea, cefalia, defluxo nasal,
halitose. De ao sistmica: erupo cutnea, cefalia, artralgias, nuseas.

Precaues:
importante no utilizar mais medicao do que a quantidade prescrita. Na
rinite alrgica permanente podem ser necessrias 4 semanas para obter-se o
benefcio total. O tratamento mais eficaz por via nasal se iniciado antes
da exposio ao alrgeno desencadeante. Na rinite alrgica permanente
pode ser necessrio o uso simultneo de um anti-histamnico ou
descongestionante nasal durante o perodo inicial do tratamento.

Cromonas
Cromoglicato dissdico

FMU

Interaes:
No foram prescritas.

Contra-indicaes:
A relao risco-benefcio deve ser avaliada em pacientes com disfuno
renal ou heptica grave; em forma de aerosol, dever ser avaliada nas
arritmias cardacas ou doena arterial coronria.

Cromonas
Nedocromil sdico

FMU

Aes teraputicas: Antialrgico, estabilizador dos mastcitos.

Propriedades:
A absoro de nedocromil sdico baixa no trato gastrintestinal. Aps a
inalao, depositado ao longo do trato respiratrio, e cerca de 4,5% da
dose administrada so absorvidos. A depurao plasmtica rpida e as
doses sucessivas no so acumuladas: 80% so unidos reversivelmente ao
plasma humano. No metabolizado nos seres humanos nem nos animais;
em todas as espcies estudadas, excretou-se com rapidez pela bile e pela
urina. Aps a administrao IV, foram detectadas concentraes muito
baixas no leite e nos tecidos do feto de ratas. Nos seres humanos, cerca de
70% so excretados pela urina de forma inalterada e 30% nas fezes. Nos
animais de laboratrio, pequenas quantidades da droga atravessam a
placenta, mas sem produzir efeitos.

Cromonas
Nedocromil sdico

FMU

Indicaes:
Tratamento de fundo da doena asmtica.

Posologia:
A dose, tanto inicial como de manuteno, de 8 a 16mg dirios (2 pulsos
(4mg) de 2 a 4 vezes ao dia).

Reaes adversas:
Cefalias, nuseas, erupes cutneas, golpes de calor, irritao farngea,
vertigem.

Contra-indicaes:
Gravidez e lactao. Menores de 12 anos. Hipersensibilidade ao princpio
ativo.

Corticosterides
Beclometasona

FMU

Aes teraputicas: Corticosteride. Antiasmtico.

Propriedades:
Usada na forma de dipropionato, no se conhecem com exatido os
mecanismos antiasmticos sobre os brnquios e bronquolos, porm,
podem estar relacionados com alguma das aes imunossupressoras e
antiinflamatrias dos glicocorticides sistmicos. Tambm reduzem ou
evitam a resposta dos tecidos ante os processos inflamatrios,
possivelmente inibindo a acumulao de clulas inflamatrias, incluindo
macrfagos e leuccitos, nos locais de inflamao. Quando se absorvem
em quantidades suficientes, os corticides, por inalao, podem produzir
supresso do eixo hipotlamo-hipofisrio supra-renal ou outros efeitos dos
glicocorticides sistmicos.

Corticosterides
Beclometasona

FMU

Indicaes:
Asma brnquica crnica.

Posologia:
Dose para adultos: aerossol para inalao: 84mg ou duas presses no
atomizador, trs a quatro vezes ao dia; para asma grave, de 504 a 672mg ou
12 a 16 presses do atomizador ao dia; a continuao deve diminuir-se a
dose de acordo com a resposta do paciente; dose mxima para adultos: at
840mg ou 20 presses no atomizador/dia. Dose peditrica: para crianas
at 6 anos no foi estabelecida a dose; crianas de 6 a 12 anos: 42 a 84mg,
3 a 4 vezes ao dia; a dose no deve superar 420mg ou 10 presses no
atomizador ao dia.

Corticosterides
Beclometasona

FMU

Reaes adversas:
Candidase oral, tosse ou sintomas de infeco, secura ou irritao da
mucosa nasal, da boca, lngua ou garganta, rouquido ou outras alteraes
de voz sem sintomas de infeco.

Precaues:
Se ao mesmo tempo for utilizado broncodilatador, administrar estes 5
minutos antes do corticide. A absoro sistmica de corticides
administrados por inalao pode produzir supresso suprarrenal e atraso no
crescimento de pacientes peditricos.

Contra-indicaes:
Asma aguda. A relao risco-benefcio dever ser avaliada durante o
perodo de lactao e em infeces ativas produzidas por bactrias, fungos
ou vrus na boca, garganta ou pulmes.

Corticosterides
Budesonida

FMU

Aes teraputicas: Antialrgico, corticosteride.

Propriedades:
um novo e potente corticide no-halogenado, tpico e sistmico
(aerossol), com potncia similar fluocinolona e 10 vezes superior
prednisolona e triancinolona. Apresenta melhor relao entre sua atividade
glicocorticide local e sistmica que outros derivados acetonidos e
halogenados (beclometasona).

Indicaes:
Asma brnquica, rinite alrgica. Rinossinusite alrgica. Bronquite alrgica.
Febre do feno.

Corticosterides
Budesonida

FMU

Posologia:
Empregada como aerossol nebulizador nasal, para o tratamento antialrgico
das rinossinussopatias, e bucal, para a bronquite asmtica, alrgica,
espasmdica, 2 vezes por dia.

Reaes adversas:
Ocasionalmente, irritao local transitria; prurido.

Precaues:
A dose e o critrio posolgico devem ser adequados a cada paciente.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade ao princpio ativo

Corticosterides
Fluticasona

FMU

Aes teraputicas: Corticosteride tpico.

Propriedades:
um moderno corticosteride tpico de elevada ao antiinflamatriaantiexsudativa local e mnimos efeitos esterides sistmicos. Sua indicao
especfica para a rinite alrgica; em forma de aerossol nasal, com uma
dose diria, permite dominar a rinorria e as crises de espirros.

Indicaes:
Rinite alrgica. Rinossinusopatias. Febre do feno. Profilaxia e tratamento.
Rinite perene.

Corticosterides
Fluticasona

FMU

Posologia:
2 aplicaes em cada narina, 1 vez ao dia. Preferencialmente pela manh.

Reaes adversas:
Em alguns indivduos foram observados irritao e secura da mucosa nasal,
epistaxe. Sabor e odor desagradvel.

Precaues:
Dever ser avaliada sua indicao em pacientes com corticoterapia
sistmica.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade ao frmaco. Gravidez e lactao.

Antagonistas dos Receptores de

Leucotrienos
Montelucaste
FMU
Aes teraputicas: Antiasmtico.
Propriedades:
Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) so substncias liberadas
por vrios tipos celulares, como mastcitos e eosinfilos, estando
envolvidas em processos inflamatrios. Estes compostos ligam-se a seus
receptores especficos localizados nas vias respiratrias e provocam
broncoconstrio, secreo de muco, aumento da permeabilidade vascular
e recrutamento de eosinfilos.

Indicaes:
Preveno e tratamento crnico da asma brnquica.

Antagonistas dos Receptores de

Leucotrienos
Montelucaste
FMU
Posologia:
Adultos (acima de 15 anos): oral, 10 mg ao dia, antes de deitar. Crianas
(de 6 a 14 anos): oral, 5 mg ao dia, antes de deitar.

Superdosagem:
No se dispe de informaes a respeito do tratamento a seguir em caso de
superdosagem com montelucaste.

Reaes adversas:
Em geral, este medicamento bem tolerado; as nicas reaes adversas
observadas tanto em pacientes adultos como em crianas foram cefalia e
dores abdominais.

Antagonistas dos Receptores de

Leucotrienos
Montelucaste
FMU
Precaues:
No se recomenda a administrao para o tratamento da crise de asma
aguda; nestes casos, no deve interromper abruptamente o uso de
montelucaste por corticosterides por via oral ou inalatria.
No foram realizados estudos clnicos em mulheres grvidas ou em perodo
de amamentao; assim, recomenda-se administrar somente nos casos em
que o benefcio para a me supere o risco potencial para o feto ou a
criana. Seu uso em pacientes abaixo de 6 anos no recomendado. O uso
deste agente permite reduzir as doses de corticosterides ou de
broncodilatadores.

Antagonistas dos Receptores de

Leucotrienos
Montelucaste
FMU

Interaes:
A concentrao plasmtica de fenobarbital diminui com a administrao
concomitante de montelucaste; no obstante, no necessrio ajuste de
dose.

Contra-indicaes:
Hipersensibilidade ao frmaco. Crise asmtica.

Tratamento de Manuteno em Adultos

FMU

Asma Intermitente (Etapa I)

Controle ambiental, educao, beta-2 de curta durao inalado
quando necessrio para alvio dos sintomas at 2 vezes/semana,
uso de beta-2 de curta (ou longa) durao ou antileucotrieno
antes de exerccio. Se houver necessidade do uso de beta-2
mais de 2 vezes/semana, passar para etapa a seguir.

Tratamento de Manuteno em Adultos

FMU

Asma Persistente Leve e Moderada (Etapas II e III)

Controle ambiental, educao, beta-2 de curta durao inalado
quando necessrio para alvio dos sintomas at 2 vezes/semana,
tratamento de manuteno: em adultos iniciar em geral pela
etapa mais elevada (III), e reduzir aps 1 a 3 meses para etapa
(II), uma vez obtido o controle. Em crianas e adolescentes,
pode-se iniciar com corticide inalatrio (CI) em doses baixas e
se o controle for obtido, pode-se considerar a mudana para
outros frmacos. Broncodilatador de ao prolongada e/ou
antileucotrieno e/ou teofilina de longa durao.

Tratamento de Manuteno em Adultos

FMU

Etapa II
CI em baixas doses (200 a 500 mcg de beclometasona ou
equivalente)
ou,
cromoglicato
ou
nedocromil
ou
antileucotrienos.
Etapa III
CI em doses baixas/mdias, e Broncodilatador de longa
durao, especialmente para sintomas noturnos: teofilina de
liberao lenta e antileucotrienos podem ser considerados,
especialmente para pacientes que apresentam asma induzida
por aspirina, ou CI em doses elevadas (> 500 mcg/dia de
beclometasona ou equivalente).

Tratamento de Manuteno em Adultos

FMU

Asma Persistente Grave (Etapa IV e V)

Controle ambiental, educao, beta-2 de curta durao, inalado
quando necessrio para alvio dos sintomas.
Etapa IV
CI em altas doses, e Broncodilatador de ao prolongada e/ou
antileucotrieno e/ou teofilina de longa durao.
Etapa V
Todos os itens da etapa IV, e Corticide oral em dose mnima
para controle da doena.