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RECEPTORES
PERSPECTIVA
HISTRICA
La delimitacin de subtipos
muscarnicos o nicotnicos de
receptores de acetilcolina o la
famosa distincin entre receptores
adrenrgicos alfa y beta no
hicieron sino marcar el comienzo
de una serie de subdivisiones y
esquemas de subclafisicacin de
familias de receptores.
NOMENCLATURA Y CLASIFICACION
DE LOS RECEPTORES
Receptores
Membrana
plasmtica
Neurotransmiso
res
Membrana de
organelas
Liberacin de
iones
Citosol
Migracin al
ncleo celular
Nomenclaturas
Especificidad
qumica
Colinrgicos
Intensidad de la
respuesta
Subclasificacion
es
Adrenrgicos
Letras griegas
Los opioides
Colinrgicos
,,
Sustancias
exgenas
Opioides
Subndice con
nmeros
Subndices con
letras
Combinacin de
letras y
nmeros
Opioides
(OP1,OP2)
GABAA y
GABAB
Serotonina
(5-HT1A)
Receptores hurfanos
hace referencia al hecho de que
estas protenas todava no han
podido emparejarse con sus
ligandos endgenos para los cuales
no se ha identificado an su
correspondiente receptor.
Farmacologa inversa
RECEPTORES DE MEMBRANA
7TM: METABOTRPICOS
los receptores 7-TM establece la unin de un
agonista a dicho receptor y este activa una
secuencia; proteina G, adenilato ciclasa y
efectores secundarios.
Clase I o A
Receptores
semejantes a
rodopsina.
Clase II o B
Clase III o C
Clase IV o D
Receptores de
secretina/glucago
n
Receptores
metabotrpicos
de
glutamato/sensor
es de calcio
Receptores
putativos para
feromona
RECEPTORES IONOTRPICOS
Estan acoplados a un canal inico.
Su activacin produce cambios rpidos de la
permeabilidad de la membrana postsinptica
al sodio y calcio.
NICOTINICOID
NICOTINICOID
ES
ES
ACETILCOLIN
ACETILCOLIN
A
A
GLUTAMATO
GLUTAMATO
ASPARTATO
ASPARTATO
GABA
GABA Y
Y
GLICINA
GLICINA
PURINRGICO
PURINRGICO
S
S P2X
P2X
PERMITEN
PERMITEN
PASO
PASO DE
DE Na,
Na,
Ca
y
K
Ca y K
RECEPTORES INTRACELULARES
Protenas de transcripcin inducibles
por ligando; pueden tener
localizacin citoplasmtica
(receptores para hormonas
esteroideas) o nucleares (hormonas
no esteroideas y receptores
hurfanos)
Tipo de
receptor
farmacolgic
o
Descripcin
Mecanismo
efector
Ejemplos
Efecto Farmacodinmico
CONCEPTO DE AGONISMO Y
ANTAGONISMO
AGONISTAS
Complejos
(Puros)
Parciales
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
AGONISTA COMPLETO