FARMACOLOGIA

SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
CARLOS EDUARDO VARGAS TOLOZA
Medico Veterinario
Universidad de Pamplona
Est. Esp. Medicina Interna de Pequeos Animales
Universidad de La Salle

Sistema Nervioso
Autnomo
El sistema nervioso autnomo (involuntario o
visceral) comprende una gran red de nervios y
ganglios que inervan y regulan la actividad de casi
todos los rganos y tejidos, con excepcin del
msculo estriado
Se divide en:

SNA parasimptico (crneo-sacro)

SNA simptico (toraco-lumbar)

FRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO

AUTNOMO

PRINCIPALES
NEUROTRANSMISORES
Aminocidos

Aminas

Pptidos

Glicina
Glutamato
GABA

Acetilcolina
Dopamina
Noradrenalina
Adrenalina
Serotonina
Histamina

Sustancia P
CCK y PIV
Opiodes
CRH y GnRH

SNA
Medicamentos que actan sobre el sistema
nervioso autnomo:
Efectos mimticos: acciones similares a los
producidos por el SNS o SNP
Efectos lticos: contrarios a los propios de SNS
o SNP
1.
2.
3.
4.

Parasimpaticomimticos
Parasimpaticolticos
Simpaticomimticos
Simpaticolticos

Frmacos
Parasimpaticomimticos
Receptores:
Son bsicos para la acetilcolina (sensibilidad)

Colinrgicos Muscarnicos: estimulados selectivamente

por la muscarina se localizan en msculo cardiaco,
msculo liso y glndulas exocrinas.

Colinrgicos Nicotnicos: estimulados selectivamente

por la nicotina se localizan en ganglios parasimpticos
y simpticos as como en la mdula suprarrenal y en la
placa neuromuscular

Efectos Colinrgicos
Muscarnicos
Corazn:

Decremento de la frecuencia del marcapaso

Prolongacin de la conduccin atrio-ventricular

Descenso de la contractilidad miocrdica

Posible paro cardiaco

Vasos sanguneos:

Vasodilatacin en arteriolas y arterias

Hipotensin temporal por vasodilatacin cerebral,

coronaria, cutnea y esplnica

Colinrgicos Muscarnicos

Msculo liso:

Broncoconstriccin

Motilidad gastrointestinal aumentada

Contraccin de vejiga y miccin

Miosis (constriccin del msculo circular del iris)

Constriccin del msculo c1liar del cristalino

Relajacin de esfnteres en vas gastrointestinales,

conducto biliar y vas urinarias

Colinrgicos Muscarnicos
En las glndulas exocrinas aumentan las secreciones:

Salivales

Lagrimales

Sudorparas

Bronquiales

Gstricas (pepsina y cido)

Pancreticas (tripsina, lipasa y amilasa)

Intestinales (en las glndulas de Brunner)

Los efectos Muscarnicos de la acetilcolina pueden
bloquearse con atropina

Efectos Colinrgicos
Nicotnicos
Como estos receptores estn presentes en
ganglios, estimularn tanto el sistema
nervioso simptico como el parasimptico
Evidente si hay bloqueo de receptores
muscarnicos que permitan actuar a la
acetilcolina con ms selectividad sobre los
receptores nicotnicos

Efectos Colinrgicos Nicotnicos

En el corazn:
Taquicardia
Aumento del gasto cardiaco

En la mdula suprarrenal:
Aumento de la liberacin de adrenalina y
noradrenalina
porque
las
clulas
cromafines tienen receptores nicotnicos

Efectos Colinrgicos Nicotnicos

Placa Neuromuscular:

Se incrementan las despolarizaciones,

aumentando contracciones musculares

Un efecto excesivo origina temblores y

contracciones desordenadas, y si no se logra
la repolarizacin, habr parlisis flcida
En el sistema nervioso central:

Aumenta la actividad elctrica, induciendo

temblores y en ocasiones convulsiones

Clasificacin de los principales frmacos Parasimpaticomimticos

utilizados
De efecto
De efecto
De efecto
De efecto
directo
directo
indirecto
indirecto
sintticos *
naturales*
reversible**
irreversible**
Acetilcolina
Pilocarpina
Neostigmina
Insecticida
Metacolina
Muscarina
Piridostigmina Organofosforados
Carbacol
Arecolina
Fisostigmina
y carbamatos
Betanecol
Nicotina
Distigmina
Lobelina
Edrofonio
Ecotiofato
Decamerio
Tacrino
(romotal)
* los de efecto directo actan sobre receptores especficos
** Los de efecto indirecto inhiben a la acetilcolinesterasa, facilitando el
efecto de la acetilcolina

Parasimpaticomimticos
de efecto directo
Son resistentes a la accin de la
colinesterasa, alargando su efecto en el
organismo
Acetilcolina: C7H16BrN02
Se almacena en las vesculas de las
terminaciones nerviosas
Se libera por la accin de impulsos
nerviosos
Se hidroliza por la colinesterasa (accin en
milisegundos)
Muy inestable y susceptible a las enzimas

Metacolina: C8H18ClN02

Efectos muscarnicos y nicotnicos

Menos susceptible a la colinesterasa

Ejerce su accin en el sistema cardiovascular

Carbacol: C6H15CIN202

Efecto de accin mas prolongado

Mas selectiva por sistema GI y vejiga urinaria

Reduce la presin ocular (glaucoma)

En clicos por atonas o impactacin no obstructiva

Estimulante del msculo uterino

Provoca salivacin profusa

Betanecol: C7H17CIN20 2
Estimula los receptores muscarnicos
Mas resistente a la hidrolisis de la acetilcolinesterasa
Incrementa el tono y la actividad peristltica del estmago e
intestinos.
Aumenta la secrecin de lquidos gstricos y pancreticos.
Eleva el tono muscular de la vejiga
Dosis elevadas va parenteral incrementa las secreciones
bronquiales y la constriccin bronquial y causa miosis, lagrimeo
y salivacin.
Al administrarse por VO o SC tiene efectos en el GI y en el
aparato urinario.

Caninos: 2.5-10 mg/perro SC o 5-25 mg/8 h VO

Felinos: 1 mg/animal/da SC o 2,5 mg/felino/8-12 hrs VO
(urolitiasis)
Equinos: 7 mg/animal SC (retencin urinaria o distensin
vesical)

Pilocarpina:

Pilocarpus jaborandi o P. microphilus.

Accin muscarnica mas que nicotnica

Usado en glaucoma crnico

Caninos: Contrae musculo ciliar y causa miosis

Bovinos: atonas intestinales 5-25 mg por animal SC, pero

presenta sialorrea, hipersecrecin gstrica y de mucosa bronquial

Muscarina: no posee importancia teraputica

Arecolina:

Areca catechu

Estimula los receptores muscarnicos glandulares, del msculo

liso y del miocardio

Efecto ms potente que la pilocarpina

En desuso

Nicotina:

Nicotiana tabacum y N. rustica

C10H14N2

Se absorbe en el tubo GI, aparato respiratorio y piel intacta

Se usa para clasificar los efectos de la acetilcolina

til como insecticida, fumigante y antihelmntico

Puede causar salivacin, nuseas, dolor abdominal,

vmito y diarrea

Puede afectar el SNC provocando depresin, parlisis,

dolor de cabeza, agitacin, trastornos auditivos y visuales,
confusin, debilidad e incoordinacin

Parasimpaticomimticos
de efecto indirecto
Inactivacin de la acetilcolinesterasa (ACE)

Inactivan temporalmente la ACE

Es incapaz de inactivar la acetilcolina

Organofosforados: la misma enzima

acetilcolinesterasa hidroliza con rapidez el
insecticida, pero forma un complejo enzimtico
que se disocia muy lentamente, o bien que no se
disocia

Usos:

Corno antdotos en casos de sobredosis de

relajantes musculares, ya que compiten con la
acetilcolina por sus receptores (antagonismo
competitivo) restableciendo el tono muscular

En particular la neostigmina y el edrofonio se

utilizan en el tratamiento de la miastenia grave
(deficiencia de acetilcolina en la placa
neuromuscular)

La sobredosis
neuromuscular

puede

inducir

bloqueo

Neostigmina:

Compuesto cuaternario de amonio sinttico

con accin Parasimpaticomimtica

Anticolinestersico sinttico

Accin en unin neuromuscular e intestino

Caninos y felinos: 10 40 g/kg miastenia

grave

Caballos: retencin urinaria y antdoto contra

relajantes musculares. 22 g/kg por va

Bovinos y Ovinos: atona ruminal, vaciamiento

de la vejiga y estimulante de las contracciones
musculares: 22-33 g/kg por va subcutnea

Cerdos: 44-66 g/kg va IM.

Neostigmina:

Puede provocar diarrea e incremento en la produccin

de secreciones GI, miosis, bradicardia, debilidad
muscular y constriccin bronquial

Piridostigmina:

Efecto mas lento y su duracin es ms prolongada que

la neostigmina

Rorma un complejo con la acetilcolinesterasa que se

hidroliza con lentitud

Se absorbe poco en via digestiva

Se metaboliza en hgado

No ingresa en cerebro o grasa

Piridostigmina:

Caninos: 0.2-2 mg/kg/ 8-12 h VO

(miastemia gravis)

Felinos: 0.25 mg/kg/da VO

Puede causar nuseas, vmito, diarrea,

salivacin, incremento de las secreciones
bronquiales, edema pulmonar, parlisis
respiratoria, miosis, visin borrosa y lagrimeo

Parasimpaticomimticos de
efecto indirecto irreversible
Insecticidas y organofosforados
Inhiben la acetilcolinesterasa, formando un
complejo enzimtico fosforilado que no se disocia

Produce estimulacin de
nicotnicos y muscarnicos

los

receptores

Atropina como antdoto en dosis de 0.45

mg/kg por va IV, administrando primero 75%
de la dosis y el resto hasta obtener efecto

Los pacientes puede recaer por consumo metablico de

la atropina

Metil-cloruro de piridoxina-2-pralidoxima (2-PAM):

activador de la acetilcolinesterasa (oxima)

Se une electrostticamente a la enzima y el grupo oxima

ataca el sitio fosforilado, generando la formacin de un
complejo oxima-fosfato. dejando libre y activa la
acetilcolinesterasa

La atropina bloquea los receptores muscarnicos y

permite que la pralidoxima acte mejor

Bovinos y Equinos: 10-40 mg/ kg por la va IV o IM

Caninos y Felinos: 20 mg/ kg/8-12 h por la va IV o IM

Contraindicaciones:

Obstruccin de las vas gastrointestinales y de

la vejiga urinaria, para evitar desgarros y
roturas.

Asma, pues puede incrementar la

broncoconstriccin.

lceras ppticas, pues el aumento de

movilidad aumenta el dolor.

Hipertiroidismo, por la posibilidad de originar

fibrilacin auricular

FARMACOS
PARASIMPATICOLITICOS
El trmino parasimpaticoltico se refiere al bloqueo
de los receptores muscarnicos por antagonismo
competitivo, evitando los efectos muscarnicos de
la acetilcolina
efectos clnicos en veterinaria se limitan a la
medicacin pre-anestsica, para evitar la
depresin miocrdica y el bloqueo aurculoventricular

Alcaloides provenientes de la belladona,

de los cuales los ms importantes son
atropina y escopolamina
Se les conoce como antimuscarnicos por
el antagonismo de los efectos
muscarnicos de la acetilcolina

Atropina

Compite por los receptores colinrgicos

muscarnicos y al ocuparlos evita que la
acetilcolina produzca su accin estimulante

Con dosis altas bloquea los receptores

nicotnicos en la unin neuromuscular

Atraviesa barrera placentaria y leche

Metabolismo heptico y excrecin renal en un

3050%

Aparato circulatorio:

Produce bloqueo de los efectos desaceleradores del

nervio vago sobre el marcapaso (dominio simptico) con
incremento de la frecuencia y del gasto cardiaco

Puede producir estimulacin vagal con posible depresin

cardiaca (raro)

En la musculatura lisa de los vasos sanguneos no se

observa efecto, stos no poseen inervacin parasimptica

Se usa en Bradicardias por defecto del marcapaso sinusal

o con bloqueos cardiacos (xilacina)

Msculo liso:

Broncodilatacin por inhibicin del simptico

Bloquea la actividad mimtica de la acetilcolina y en las

vas GI, provocando decremento del tono muscular,
incluyendo el rumen

Ojo:

Bloquea el tercer par craneal, con lo que se inhibe la

contraccin del msculo ciliar del iris y del msculo ciliar
del cristalino (midriasis)

Secreciones glandulares

Disminuye la secrecin de glndulas salivales y

glndulas Sudorparas, produccin de lgrimas

Tambin reduce o inhibe la secrecin de las glndulas

bronquiales y de las de nariz y faringe

Por estas razones, la atropina se emplea como agente

pre-anestsico

Glndulas gstricas

Dosis altas pueden inhibir (no por completo) las

secreciones cidas del estmago.

Acciones centrales
En dosis teraputicas no produce efectos colaterales,
pero
con
dosis
altas
genera
irritabilidad,
intranquilidad y excitacin.

Dosis: 0.02 mg/kg 0,04 mg/kg

0,5 mg/kg SC, IM, IV

Se usa como antiespasmdico cuando hay

hipermotilidad de las vas GI e hipertonicidad de la
vejiga urinaria

No administrar en pacientes con taquicardia,

arritmias ventriculares e isquemia.

Puede inducir un incremento de la presin

intraocular y causar ceguera; no utilizar en casos
de glaucoma

En equinos no se recomienda como

preanestsico debido por producir excitacin
central, midriasis y decremento de la motilidad
intestinal

Antihistamnicos, procainamidas, quanidinas,

meperidinas y benzodiazepinas potencian la
actividad de la atropina

Los corticosterides de larga accin potencian los

efectos adversos de la atropina

Glucopirrolato

(glucopirronio)

Compuesto cuaternario de amonio sinttico

Buena accin pre-anestsica en sustitucin del
sulfato de atropina; actividad antimuscarnica
potente y efecto ms prolongado
Despus de la administracin IV, su efecto
comienza en 1 min con efecto por 8-12 hrs
Disminuye la produccin de saliva hasta por 7 h.
Poco liposoluble (baja penetracin en el SNC)

Metabolismo heptico y excrecin renal

Reduce la salivacin y la produccin de secreciones

traqueo-bronquiales y farngeas.

Disminuye secreciones gstricas y respiratorias

Produce una taquicardia menos intensa que la

atropina.

No atraviesa barrera hematoenceflica

Potencia los efectos de antihistamnicos, quinidinas,

meperidina, benzodiazepinas, fenotiazina,
nitrofurantona y diurticos.

Caninos y felinos :

Preanestsico: 0.01-0.02 mg/ kg por la va SC o

IM (15 min antes de administrar la anestesia).

Bradiarritmias: caninos dosis de 0.01 mg/kg por

va SC y gatos 0.005-0.01 mg/ kg por la va IV o
IM

Bovinos: como preanestsico se administran 5

g/kg por la va IM o SC o 0.0025 mg/ kg por va
intravenosa
Equinos: bradiarritmias dosis de 0.005 mg/ kg por
va IV.

Como broncodilatador 2-3 mg/450 kg/ 8-12 h por

va IM

Pacientes con fallo renal o GI disminuyen la

tasa de filtracin

No administrar en hembras gestantes ni en

pacientes con glaucoma, leo paraltico o
taquicardia

Hioscina metilbromuro
(escopolamina)

Hyoscyamus niger (beleo) de Scopolia carniolica

Es muy til por va parenteral y se absorbe poco por

va oral

Es muy til para relajar el msculo liso del intestino

o de la vejiga
10-20 g/kg por va IM

Es ligeramente sedante y puede producir analgesia

e hipnosis cuando se combina con derivados de la
morfina

Bencetimida

Parasimpaticoltico antiespasmdico

Inhibidor de la motilidad gastrointestinal hasta

por ms de 24 h

Usado como antidiarreico en dosis de 0.2

mg/kg por las vas SC, IM o VO

Puede generar atona o hipomotilidad

gastrointestinal marcada

El concepto errneo de hipermotilidad se debe a

que el desplazamiento rpido de las heces
fluidas en direccin anal da la impresin de
aumento de motilidad GI, cuando en realidad se
trata de desplazamiento facilitado por la
fluidificacin de las heces en un tubo intestinal
flcido abierto

FARMACOS
SIMPATICOMIMETICOS
Regulado por neurotransmisores especficos en al
sistema nervioso simptico
La epinefrina (adrenalina) es el principal
neurotransmisor
Producen respuesta a estmulos como:
Actividad fsica, estrs ambiental, tensin
psicolgica y prdida de sangre, entre otros

FARMACOS
SIMPATICOMIMETICOS
Se dividen en tres grupos:
De accin directa: interactan directamente con el receptor adrenrgico en
el rgano efector y produciendo un efecto farmacolgico

Norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina)

De accin indirecta: provocan la liberacin de catecolaminas endgenas

(norepinefrina y epinefrina) desde la terminacin posganglionar de las
fibras simpticas (norepinefrina) y de la mdula suprarrenal (epinefrina).

Frmacos son tiramina, anfetamina, feniletilamina e hidroxianfetamina.

De accin mixta: producen su efecto a travs de mecanismos directos e

indirectos.

Efedrina y fenilpropanolamina.

Receptores
Adrenrgicos

Receptores para epinefrina (E; adrenalina) y

norepinefrina (NE; noradrenalina)

Los mas conocidos es la de receptores (1A, 1B,

1D y 2A, 2B, 2C) y (1, 2 y 3) que se encuentran
en el SNS
Los frmacos que actan sobre receptores alfa ():

Provocan excitacin, constriccin y aumento de

actividades basales.

Frmacos agonistas: estimulan a los receptores alfa

Norepinefrina
Epinefrina
Fenilefrina
Metoxamina
Metararninol
Frmacos antagonistas: inhiben a los receptores alfa
Fenoxibenzamina (haloalquilaminas)
Dibenamina (haloalquilamina)
Fentolamina y Tolazolina (imidazoles)
Piperoxn y dibozn (benzodioxanos)
Azapetina (dibenzazepina)

Los frmacos que actan sobre los receptores

provocan inhibicin, relajacin y depresin de
las actividades basales
Sin embargo, hay excepciones, como la
estimulacin del miocardio y la liplisis
Los receptores beta pueden ser:
Receptores 1 (corazn e intestino)
Receptores 2 (Musculo bronquial, sistema
vascular y tero)

Frmacos agonistas: actan sobre los receptores 1 y 2

isoproterenol (especficamente beta)

epinefrina (no especficamente beta)

Hay un agonista 1 especfico, la norepinefrina, pero el

efecto es exclusivo sobre el corazn
Los agonistas (32 especficos incluyen salbutamol,
terbutalina y metaproterenol.
Farmacos antagonistas: actan sobre receptores

Propranolol (antagonista 1 y (2)

Practolol (1)

Butoxamina (2)

Intestino posee receptores alfa y beta, pero en ambos

casos su activacin causa relajacin intestinal, por lo
que norepinefrina, epinefrina e isoproterenol provocan
relajacin y prdida de la motilidad intestinal

Frmacos agonistas adrenrgicos con efectos sobre el

sistema cardiovascular se dividen en:
Frmacos que estimulan el miocardio y elevan la presin
arterial:

Norepinefrina y epinefrina (Efecto alfa dominante sobre la

accin beta).

Frmacos que estimulan el miocardio pero bajan la presin

arterial:

Isoproterenol (por su efecto beta).

Frmacos que no tienen efecto sobre el miocardio, pero

incrementan la presin arterial:

Fenilefrina y metoxamina (por su efecto alfa)

Simpaticomimticos de
accin directa
Adrenalina (epinefrina):

Es producida por la mdula suprarrenal

Posee efecto alfa (vasoconstriccin perifrica con aumento

de flujo en grandes vasos)

Se produce como respuesta a estados de tensin, miedo

agudo o crnico y el ejercicio intenso

Dosis bajas, predomina afinidad por R , pero a nivel

vascular hay predominio del efecto : vasoconstriccin
perifrica con aumento de flujo en los grandes vasos.

Sistema circulatorio:

Estimula el miocardio, aumenta la frecuencia cardiaca y la

fuerza de contraccin ventricular (receptores 1)

Produce vasoconstriccin en piel, mucosas y riones

(receptores alfa)

Aumenta la capacidad de coagulacin sangunea, al

acelerar la funcin de los factores intrnsecos de la
coagulacin (factor V)

Origina una sstole ms fuerte y corta; mayor gasto

cardiaco consumo de 02, pero baja la eficacia del
volumen-latido

Aumenta la presin arterial por predominio de la accin en

los receptores adrenrgicos alfa, sin alterar la presin
cerebral

Produce vasoconstriccin en piel, mucosas y riones (R)

En el msculo:

En intestino hay receptores alfa y beta; al interactuar con

ellos la epinefrina produce relajacin de la musculatura GI,
disminuye la amplitud y la frecuencia de las contracciones
intestinales, a la vez que los esfnteres pilrico e ileocecal
se contraen

En los msculos bronquiales produce notable relajacin

(adrenrgicos 2)

Provoca contraccin del msculo radial del iris y del

esfnter de la vejiga (predominio receptores alfa)

En el metabolismo:

Causa hiperglucemia y lactacidemia, moviliza el

glucgeno heptico y muscular

Promueve la formacin de elementos de alta energa

e incrementa la concentracin sangunea de cidos
grasos,

La hiperglicemia est relacionada directamente con

aumento de la glucogenlisis e inhibicin en la
liberacin de insulina

En choque anafilctico, relaja el msculo liso

bronquial (rompe el broncoespasmo) actuando como
un antagonista fisiolgico de la histamina; revierte el
colapso
cardiovascular,
provocado
por
los
mediadores de la reaccin anafilctica, e inhibe la
liberacin de los mismos

Se inactiva rpidamente en la mucosa intestinal y en el

hgado

Se absorbe lentamente por va SC pero produce un

efecto adrenrgico sostenido

No es eficaz en pacientes con perfusin deficiente

No atraviesa la barrera hematoenceflica, pero s la

transplacentaria y se distribuye hacia la leche

La vida media biolgica de la epinefrina es muy corta; es

rpidamente inactivada por la COMT, que la transforma en
normetanefrina y sta a su vez es oxidada por la
monoaminooxidasa (MAO), de lo que resulta el cido 3metoxi-4-hidroximandlico, que se elimina por la orina

Especie

Indicaciones

Va Dosis

Reanimacin
cardiaca

IV: 10-20 ug
IC: 0.5-5 ug/kg igual a 0.0005-0.005 mg/kg
IV: 2.5-5 ug/kg lentamente y a efecto

Anafilaxia

IM, SC o intratecal: 14 ug/kg

Felinos

Anafilaxia y asma

IV-SC: 0.1 ml/dosis total

SC: 0.1 mg/animal se puede repetir a las 4-6 hrs
IM-IV: 1 ml/10 kg se puede repetir a las 5-15 min

Equinos

Anafilaxia

IV: 5-10 ug/kg

Broncodilatador en
casos de asma y
obstruccin
pulmonar crnica

IM o SC: 3-15 ug/kg

Caninos y
felinos

Laminitis
2 ml (1:2 000) en ambos lados de la caa del miembro
afectado
Epistaxis
0.1 mg/ml en gasas empapadas o en aerosol. No usar
soluciones mas concentradas, puede inducir necrosis
Paro cardiaco
3-15 ug/kg por via IM o SC
Bovinos y
cerdos

Anafilaxia

IM o SC: 10-20 ug/kg se puede repetir c 15 min o

adinistrar con conticosteroides y difenhidramina

Norepinefrina (noradrenalina)

Es ms selectiva de receptores alfa y apenas

sobre los beta, mientras que la epinefrina acta
sobre ambos

Las respuestas fisiolgicas se producen cuando

estos agonistas adrenrgicos beta se unen a sus
receptores

los 1 predominan en el corazn estimulando su

inotropismo (fuerza de contraccin) y en el
msculo liso intestinal induciendo relajacin

Los 2 se les localiza en bronquios y msculo

uterino, induciendo relajacin en ambos casos

En el aparato circulatorio:

Acta igual que la epinefrina, pero tiene un efecto

selectivo sobre los receptores alfa vasculares (efecto
presor cuatro veces mayor)

Produce estimulacin ligera de los receptores 1 del

corazn y del msculo esqueltico

Incrementa la presin sangunea diastlica y sistlica,

sin afectar el gasto cardiaco

La presin arterial depende directamente de la

resistencia vascular perifrica a travs de
vasoconstriccin
o
vasodilatacin
capilar
principalmente

En el msculo:

Msculo radial del iris, ploro, esfnteres

intestinales, trgono y esfnter de la vejiga tienen
receptores
alfa
predominantemente;
la
norepinefrina provoca contraccin

Acciones fisiolgicas de la norepinefrina en receptores

rgano

Reaccin de la norepinefrina

Arteriolas en general
Glndulas salivales
venas
Esfnteres del estomago
Motilidad intestinal
Esfnteres intestinales
Msculos pilomotores
Glndulas sudorparas
Cpsula del bazo

Constriccin
Constriccin
Constriccin
Constriccin
Inhibicin
Constriccin
Constriccin
Secrecin
Constriccin

Es destruida por los jugos gstricos y se absorbe

deficientemente cuando se inyecta por va SC

Va IM se absorbe con rapidez

El principal uso es como vasopresor en casos de

choque.

Puede ayudar en casos de urgencias cardiovasculares

(choque anafilctico), al mantener la presin sangunea

Se aplica diluida y slo por va IV (lenta), en vasos

sanguneos grandes

Equinos: 0.01 mg/ kg, por va IV, administracin muy

lenta
Caninos: 1-10 g/kg/min EV

Efedrina:

Simpaticornimtico de accin mixta (estimulo indirecta

de los receptores adrenrgicos , 1 y 2 al favorecer
la liberacin de norepinefrina

Posee un efecto directo sobre receptores adrenrgicos

inhibiendo la destruccin de la epinefrina.

Sistema circulatorio:

Posee estimulacin adrenrgica

Puede administrarse VO sin perder su actividad

farmacolgica

Va IV produce aumento de la presin sangunea, no

tan fuerte como la epinefrina, pero 10 veces ms
prolongado

Posee un efecto presor por vasoconstriccin perifrica

Estimula directamente al centro respiratorio cuando ste se

deprime por causa de una sobredosis de depresores
nerviosos

Estimula el rea sensorial de la corteza cerebral

El uso continuo o por periodos prolongados genera el

fenmeno de la taquifilaxia (respuesta menor a la Esperada)

Equinos: intoxicacin x barbitricos 0.35-0.70 mg/kg IM o SC

Caninos: Broncoespasmos 1-2 mg/ kg/ 8-12 h por VO

Incontinencia urinaria 4 mg/ kg/ 8-12 h por VO

Felinos: Broncoespasmos 2-5 mg/kg/8-12 h por VO

Incontinencia urinaria 2-4 mg/kg/ 8 h por VO

Dopamina:

Acta en los receptores y 1

Favorece la liberacin de norepinefrina

Los receptores dopaminrgicos se encuentran en las

arteriolas renales, mesentricas, coronarias y cerebrales

No atraviesa la barrera hematoenceflica

Dosis de 0.5-2 g/kg/min por va IV produce

vasodilatacin en las arteriolas mencionadas

Dosis de 2-10 g/kg/min estimula los receptores

adrenrgicos 1 incrementando la perfusin en
diferentes rganos y la produccin de orina

Aumenta la frecuencia cardiaca y la presin arterial

En dosis mayores de 10-12 g/kg/min acta sobre

receptores alfa

Se metaboliza rpidamente en el tubo Gl, no se administra por VO

Por va IV su efecto inicia de inmediato y dura al menos 10 min

No atraviesa la barrera hematoenceflica

Se metaboliza en rin, hgado y plasma

En las terminaciones nerviosas se convierte en norepinefrina

Caninos y felinos: insuficiencia cardaca congestiva aguda o crnica

2-15 g/kg/min por va IV
Caninos: insuficiencia renal 2-5 g/kg/min por va IV junto con
furosemida
Insuficiencia cardiaca aguda, 1-10 g/kg/min IV
Equinos: mejora la perfusin perifrica
Se utiliza en potros con asfixia, choque circulatorio por endotoxemia o
en hipotensin grave o insuficiencia renal, en dosis de 2-5 g/kg/min IV
Bovinos: mejora la perfusin perifrica en dosis de 2-5 pg/ kg/ min por
va intravenosa.

Simpaticomimticos
de accin indirecta
Anfetaminas:
Benzedrina y dexanfetamina

Inhiben la reincorporacin de la norepinefrina a la

terminacin sinptica

Por su efecto estimulante de los receptores y

producen un incremento de las presiones sistlica y
diastlica

Relajan ligeramente la musculatura bronquial y contraen

fuertemente el esfnter vesical

Su principal uso es como estimulantes del sistema

nervioso central

Obsorcion por via oral y excrecin renal sin cambio alguno

Son bases dbiles y su excrecin puede acelerarse

acidificando la orina

Son estimulantesdel sistema nervioso central

Caninos: en casos de narcolepsia, dosis de 5-10 mg/kg por va

oral

Se utilizan ilegalmente en caballos de competencia

Su accin estimulante se logra liberando norepinefrina de

las terminaciones nerviosas, lo que causa agotamiento del
neurotransmisor

Su uso induce tolerancia con rapidez, siendo dificil calcular

su dosificacin continua y es comn la sobredosificacin

Producen convulsiones, hemorragias cerebrales, hipotensin

cerebral, hiperexcitabilidad, hiperestesia, taquicardia,
hipertermia, midriasis, vmito y diarrea, entre otros efectos.

Estimula el centro respiratorio, aumentando la frecuencia

respiratoria

El uso de estos frmacos en medicina veterinaria ha sido

restringido por considerarlos drogas que provocan adiccin
En caso de ingestin accidental o sobredosis se puede
administrar diazepam en dosis de 2.5-5 mg/ kg por va
intravenosa.

Los acidificadores de la orina favorecen la eliminacin de las

anfetaminas, acortando la duracin de su efecto.

Simpaticomimticos
de accin mixta
Fenilefrina:

Estimula indirecta y directamente los receptores , con muy

poca actividad sobre los

En dosis teraputicas acta predominantemente en los

receptores pos sinpticos alfa

En dosis muy elevadas tiene efectos beta

Va IV produce vasoconstriccin perifrica, aumenta la presin

y provoca contraccin del tero grvido

VO se metaboliza rpidamente, sin efecto alguno

Va IV, sus efectos son inmediatos y duran hasta por 20 min

Va IM, sus efectos comienzan en 10-15 min y duran hasta 1 h

Se metaboliza en el hgado.

Produce vasoconstriccin, hipertensin y bradicardia refleja.

Reduce el flujo sanguneo a piel y riones

Es un agente midritico, til en el examen de ojos y el

tratamiento del glaucoma de ngulo abierto

No aumenta la presin intraocular

Se recomienda en forma de colirio una dosis 1-2 gotas/ojo

de una solucin al10 %
Es til en casos de intoxicacin por barbitricos en dosis de
0.015-0.15 mg/ kg por va IM o subcutnea

Equinos: descongestivo nasal (produce vasoconstriccin en la

mucosa nasal). 3 gotas/ollar de una solucin al 0.25 %
En hipotensin la dosis es de 5 mg va intravenosa
Caninos y felinos: en hipotensin, a dosis de 1-3 g/kg/min IV

Agonistas adrenrgicos beta

Norepinefrina y epinefrina

Usados como broncodilatadores, tocolticos y estimulantes

cardiacos

Los efectos de estos frmacos varan por diversas razones:

Afinidad del agonista con su receptor.

Acoplamiento del complejo agonista-receptor al sistema

transductor de seales.

Transporte del frmaco al receptor.

Es posible que determinada especie tenga un nmero

limitado de receptores adrenrgicos beta en el tejido
blanco
los adrenrgicos beta tienen vidas medias plasmticas
relativamente cortas

Clenbuterol

El clenbuterol es un frmaco agonista beta

broncodilatador, anablico y agente lipoltico

Fomenta la produccin de protena y reduce la de grasa

Estimula la produccin de AMP cclico a travs de la

activacin de la adenilciclasa
Bovinos: en dosis bajas, el clenbuterol mejora el
rendimiento productivo y aumenta la presin arterial y la
frecuencia cardiaca durante 24 h, as como la tasa
metablica.

Aves: adems del efecto broncodilatador y de ganancia de

peso, se ha demostrado que pequeas dosis de
clenbuterol en pollo de engorda, administradas en el
alimento desde el primer da de edad y hasta la cuarta
semana, reducen en grado significativo la mortalidad
debida al sndrome asctico.

Salbutamol (albuterol):

Acta principalmente sobre receptores beta en

bronquios, tero y vasos sanguneos

No atraviesa la barrera hematoenceflica, pero s la

placentaria

Puede incrementar la frecuencia cardiaca y producir

temblores, excitacin del SNC y vrtigo

Se absorbe rpidamente VO y sus efectos son

visibles a los 30 min

Su administracion inhalado acta en menos de 5 min

El efecto perdura 3-6 h inhalado y ms de 12 h VO

Puede incrementar la frecuencia cardiaca y producir

temblores, excitacin del SNC y vrtigo

Sulfato de terbutalina:

estimula los receptores adrenrgicos que se

encuentran en el msculo liso bronquial, vascular y
uterino (2) produciendo relajacin

Puede inducir taquicardia en respuesta a la

vasodilatacin perifrica

Broncodilatador til en el tratamiento de enfermedades

cardiopulmonares

Caninos: la dosis es de 2.5 mg/8 h VO.

Felinos: la dosis es de 1.25 mg/12 h VO.
Equinos: efectos broncodilatadores a dosis es de 0.02
mg/ kg/12 h IV
Aumenta la frecuencia cardiaca y produce excitacin y
nerviosismo

Frmacos
simpaticolticos
Pueden actuar de manera pre sinptica o post
sinptica evitando la liberacin de norepinefrina
Bloqueadores adrenrgicos alfa que actan a nivel
pos sinptico

Inhiben las respuestas del msculo liso y de las

glndulas exocrinas que estn mediadas por
receptores alfa

no bloquean la accin estimulante cardiaca de

epinefrina y norepinefrina

Sistema cardiovascular

En los vasos sanguneos, los bloqueadores alfa evitan la

vasoconstriccin y por ende el aumento de la presin

Tranquilizantes fenotiacnicos (acepromazina) bloquean

los receptores adrenrgicos alfa vasculares e inducen un
efecto inverso de la epinefrina

Msculo

La aplicacin de bloqueadores adrenrgicos alfa inhibe

el tono del msculo radial del iris, con lo que se logra
una dominancia del tono parasimptico. Esto provoca
cierto grado de contraccin pupilar

Fenoxibenzamina:

El bloqueo que produce es de tipo competitivo y

puede antagonizarse aumentando la concentracin
de norepinefrina

Bloquea en grado moderado serotonina, histamina y

acetilcolina.

Produce un decremento moderado de la presin

diastlica; es til en presencia de hipertensin

A nivel cardiaco, aumenta la liberacin de

norepinefrina y evita su reabsorcin, por lo que su
efecto es estimulante cardiaco.

Constrie la pupila por bloqueo de la dilatacin y en

casos de glaucoma disminuye la presin intraocular.

Aumenta el riego sanguneo en piel.

Bloqueadores de receptores adrenrgicos beta

Son altamente especficos, ms an que los bloqueadores
de receptores adrenrgicos alfa
Propranolol:

Antagonista no especfico

Bloquea los receptores 1 y 2 en miocardio y msculo

liso bronquial y vascular

Produce un efecto estabilizador de la membrana, que

afecta el potencial de accin cardiaca y ejerce efectos
depresores en el miocardio

En el corazn:

Decremento de la frecuencia por inhibicin del marcapaso

Descenso de la velocidad de conduccin auriculoventricular por

dominancia vagal.

Decremento de la fuerza de contraccin y, por tanto, del

volumen/minuto.

Descenso de la velocidad de conduccin (reduce las arritmias).

En la respiracin:

En individuos normales y asmticos, Broncoconstriccin

potencialmente grave

En el metabolismo:

Decremento de la glucogenlisis muscular y la liplisis inducida

por catecolaminas

Inhibicin de la liberacin de renina, con lo que disminuye la

actividad de la renina plasmtica.

Despus de administrarse por VO en perros se absorbe

bien, pero sufre el proceso de primer paso en el hgado, lo
que reduce su biodisponibilidad sistmica

Reduce la actividad cardiaca y de esta manera disminuye

la demanda de oxgeno del corazn

En hipertensin, la administracin prolongada de

propranolol reduce la presin sangunea, por descenso del
gasto cardiaco

Incrementa la resistencia al paso del aire (til en

broncoconstriccin)

Disminuir la agregacin plaquetaria

Inhibe la glucogenlisis en msculos esqueltico y cardiaco

Incrementa la cantidad de eosinfilos circulantes

Caninos: arritmias ventriculares 0.02-0.06 mg/ kg por IV o 0.2

mg/ kg por VO (mximo 0.5 mg/ kg/ dia).
Para el tratamiento de la hipertensin y de la taquicardia
producida por hipertiroidismo, a dosis de 2.5-10 mg/ 8-12 h VO
Felinos: a dosis de 2.5-5.0 kg/8-12 h VO
Para el tratamiento de la taquicardia producida por
hipertiroidismo, a dosis de 2.5 mg/8-12 h VO
Equinos: la dosis es de 0.1-0.3 mg/ kg/ 12 h va IV

Produce insuficiencia cardiaca congestiva por reserva

cardiaca limitada

Produce bloqueo auriculoventricular y broncoconstriccin

Bloqueadores adrenrgicos nerviosos

posganglionares

Bretilio

Cuanetidina

Betanidina

Debrisoquina

Reserpina

Bloqueadores ganglionares

Hexametonio

BIBLIOGRAFIA

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Ed. Doyma S.A. Barcelona. 99 pp

Lastres, J.L. Director del Departamento de Farmacia y

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