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RECEPTORES FARMACOLGICOS

Son aquellas molculas, generalmente celulares o


enzimas, con que los frmacos son capaces de
interactuar
selectivamente,
generndose
como
consecuencia de ello una modificacin constante y
especfica en la funcin celular.
Los requisitos bsicos de stos son la afinidad elevada
por su frmaco, y su especificidad.

Se localizan en la membrana
celular, en el citoplasma o en
el ncleo celular
Receptores que median la
comunicacin
celular
de
compuestos endgenos tales
como
neurotransmisores,
cotransmisores u hormonas,
tienen potencial capacidad de
actuar
como
receptores
farmacolgicos

COMPLEJO FRMACO-RECEPTOR
Para que un frmaco estimule o inhiba los procesos
celulares en el rgano o tejido blanco, debe en primer
lugar poder asociarse a molculas celulares con las
cuales pueda generar enlaces qumicos, casi siempre de
tipo reversible.
Un receptor farmacolgico debe interactuar con afinidad
y especificidad y el complejo qumico frmaco-receptos
resultante de la unin de ambos, genera una
modificacin el la dinmica celular

Este suceso fundamental de interaccin medicamentoreceptor inicia la comunicacin, a travs de molculas de


seal (primer mensajero) de gran diversidad estructural
y funcional, con receptores acoplados a canales inicos,
a protena G, catalticos o reguladores de transcripcin
del ADN, as como la ayuda integrada de segundos
mensajeros.

AFINIDAD Y ESPECIFICIDAD
AFINIDAD:
Capacidad
de
formacin del complejo frmacoreceptor a concentraciones muy
bajas del frmaco
ESPECIFICIDAD: Del receptor
farmacolgico se refiere a la
capacidad
de
este
para
discriminar entre una molcula
de ligando de otra pese a que
estas puedan ser muy similares.

ACTIVIDAD INTRNSECA
La capacidad del frmaco para modificar al receptor
farmacolgico e iniciar una accin celular se define
como actividad intrnseca o alfa, la que toma valores
entre 0 y 1

HISTORIA
Los estudios ultra estructurales y de biologa molecular
han revelado que todo en la clula se hace por medio de
interacciones de sustancias naturales o sintticas, con
unas estructuras celulares denominadas receptores.
Desde la poca del segundo mensajero de Sutherland
( el AMP cclico), se sabia que la activacin o el bloqueo
de un receptor tenia un efecto en la cascada de seales
y eventos post-celulares, que eran los que en ultimas
explicaban la respuesta a la sustancia, llmese droga,
neurotransmisor, u hormona.

HISTORIA
El tema de los receptores se vino a conocer con los estudios del
mecanismo de accin de las hormonas y de las drogas.
El precursor de esta idea fue Ehrlich con las famosas balas mgicas.
El desarrollo de la biologa molecular mostro la presencia de
estructuras de naturaleza principalmente proteica, que se encuentran
en las membranas celulares, pero tambin en el citosol y el ncleo.
Una vez en contacto con la sustancia (agonista o antagonista) induce
cascadas bioqumicas del otro lado de la estructura, que determina el
mecanismo de accin, y que puede abrir canales para el intercambio
inico o para determinados procesos bioqumicos. De particular
inters han resultado los receptores.

HISTORIA
Durante la dcada de los 60, un bioqumico britnico
nacido en 1924 desarrollo el propanolol, una droga que
bloquea el efecto estimulante de la adrenalina sobre el
corazn y vasos sanguneos, Sir James Black se dio
cuenta del potencial que tenan los medicamentos
bloqueadores de receptores celulares, sitios que
aceptan sustancias qumicas que gobiernan las acciones
de las clulas donde estos estn ubicados.
Antes del propanolol, los medicamentos cardiacos
funcionaban bsicamente aumentando el suministro de
oxigeno al corazn, pero la nueva droga por lo contrario

REFERENCIA BIBLIOGRFICA
RECEPTORES FARMACOLGICOS
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v09
_n1/receptores_de_farmacos.htm
MANIPULACIN DE LOS RECEPTORES. Historia de los
medicamentos. Ciencia e Industria del Siglo XX. Pg. 222224