ANTITUBERCULOSOS

FARMACOLOGA
ADN SABINO ALVARADO GASCA
OSCAR PREZ PAREDES
KEVIN PICHN LUNA
HCTOR OMAR VZQUEZ LIRA

INTRODUCCIN
El surgimiento de la tuberculosis es uno es uno de
los problemas ms graves de salud pblica en el
mundo a comienzos del siglo XXl, su control
requiere adems de medidas teraputicas
adecuadas una atencin especial a la justicia y los
derechos humanos y un adecuado apoyo financiero
y tcnico de los pases desarrollados (1)

 La Organizacin Mundial de la Salud, informa que un

tercio de la poblacin mundial est infectada por el
Mycobacterium tuberculosis; cada ao se estima una
ocurrencia cercana a 9 millones de casos nuevos y 1.7
millones de defunciones por tuberculosis. En Mxico, se
diagnosticaron en 2010 ms de 18 mil casos nuevos y cerca
de 2,000 defunciones por esta causa(4).

QU ES LA TUBERCULOSIS?
La tuberculosis es una enfermedad infecciosa, causada por un grupo
de bacterias del orden Actinomicetales de la familia
Mycobacteriaceae (4)
No es una especie sola, sino un conjunto de especies. Dicho complejo
comprende (2):
M. tuberculosis (typus humanus),
M. canettii, M. africanum,
M. bovis y M. microti.

 Se adquiere por va area, principalmente. Es una

enfermedad sistmica que afecta mayoritariamente al
sistema respiratorio. Ataca al estado general y de no
tratarse oportuna y eficientemente, puede causar la
muerte a quien la padece.(3)

PERSONAS SUSCEPTIBLES
Las siguientes personas estn en mayor riesgo de
tuberculosis activa o reactivacin de tuberculosis:
Los ancianos.
Los bebs.
Las personas con sistemas inmunitarios debilitados, por
ejemplo, debido a VIH/SIDA, quimioterapia, diabetes o
medicamentos que debilitan el sistema inmunitario. (4)

SNTOMAS
La fase primaria de la tuberculosis no causa sntomas. Cuando los
sntomas de tuberculosis pulmonar se presentan, pueden incluir (4):
Dificultad respiratoria
Dolor en el pecho
Tos (algunas veces con expectoracin de moco)
Expectoracin con sangre
Sudoracin excesiva, especialmente en la noche
Fatiga
Fiebre
Prdida de peso
Sibilancias

ANTITUBERCULOSO

Medicamentos utilizados para el tratamiento

de la tuberculosis (4)

OBJETIVO

El objetivo principal de todo tratamiento

antituberculoso es eliminar el bacilo rpidamente y
evitar la aparicin de resistencias.(3)

CLASIFICACIN
Frmacos antituberculosos (1)
Primera lnea

Segunda lnea

Acido paraaminosalicilico

Isoniazida

Etionamida

Rifampicina

Cicloserina

Piracinamida

Kanamicina

Etambutol

Amikacina

Estreptomicina

Capreomicina

Quinolonas

ME
DI
C

AM
EN
TO

SD
EP

RI
ME

RA

LN
EA

Isoniazida(1)
Mecanismo

de Farmacocintica

accin

Actividad

Reacciones

Indicacin

antibacteriana

adversas

teraputica

La isoniazida es
bacteriosttica
de los bacilos
en etapa de
reposo, pero es
bactericida si
estn en fase de
divisin

Se absorbe por M. tuberculosis

El ms frecuente Es

va

es el exantema antituberculoso

orina

oral,

se M. Kansasii

metaboliza en el M. Bovis

cutneo(2%)

hgado

que

por

acetilacin

a ms

fiebre(1,2%)
Ictericia(0,6%)

excreta

Neuritis

la

perifrica(0,2%)

mundo

frmaco

importante

sigue utilizado

hidroxilacion, se
por

el

en

el

Rifampicina(1)(2)
Mecanismo

Farmacocintica

bactericida
frente a M.

Tuberculosis
activas

Reacciones adversas Indicacin

antibacteriana

de accin
Es

Actividad

teraputica

Buena absorcin oral M. tuberculosis

La edad es un factor Tratamiento de la

y tambin

de riesgo as como el tuberculosis

intravenosa, se

alcoholismo

metaboliza en el

Problemas hepticos infecciones de cocos

hgado provoca

Problemas

induccin del

neurolgicos

sistema microsomal,
se difunde a rganos
tejidos y lquidos
corporales atraviesa
la barrera
hemantocefalica y
pasa el liquido

Se usa tambin por

Etambutol (3)
Mecanismo de Farmacocintic Actividad
accin
Tiene accin
bacteriosttica
incluso frente a
cepas resistente

Reacciones

Indicacin

a
Es buena la

antibacteriana adversas
M.
Alteraciones

teraputica
Tratamiento

absorcin oral

tuberculosis

visuales

de la

se fija a

M. Kansasii

Neuritris

tuberculosis y

protenas

M. Bovis

retrobulbar

cuando

a Isoniazida y

plasmticas y

Pigmentacin

aparece

Rifampicina.

se excreta sin

de la retina e

resistencia a

cambios por el

incluso

rifampicina y

rin mediante

hemorragias

isoniazida

secrecin
tubular

Pirazinamida (3)
Mecanismo de

Farmacocintica

accin
La pirazinamida
muestra
actividad
bactericida
in vitro slo en
un medio

Se absorbe en el

Actividad

Reacciones

Indicacin

antibacteriana

adversas

teraputica

M. tuberculosis

Presenta efectos Tratamiento de

aparato

txicos

corta duracin y

gastrointestinal y

Implica

resistencia a

se absorbe en los

alteraciones

algunos frmacos

tejidos se

hepticas

excreta por la

hiperuricemia

levemente cido. orina

puede provocar
fiebre urticaria
anemia
sideroblastica

Mecanismo de

Estreptomicina (1)
Farmacocintic Actividad
Reacciones

Indicacin

accin

teraputica

Antibitico

a
Se absorbe por M.

Ototoxicidad

aminoglucosido

va oral, se

tuberculosis

Bloqueo

Se comporta

metaboliza en

M. kansasii

neuromuscular

como

el hgado por

barterisida lo

acetilacin e

que ha

hidroxilacion,

disminuido su

se excreta por

uso como

la orina

antituberculoso

antibacterian adversas

Se utiliza
sulfato de
estreptomicina
cuando se
necesita un
frmaco
inyectable en el
tratamiento de
las infecciones
que son
resistentes a

ME
DI
C

AM
EN
TO

SD
ES

EG
UN
DA
LN
EA

cido paraaminosalicilico (4)

Mecanismo de

Farmacocintic Actividad

accin

Se comporta

Reacciones

antibacterian adversas
a
M.

El cido
paraaminosalicil Tuberculosis
como
bacteriosttico ico se absorbe
fcilmente en
dbil frente a
las vas
M. Tuberculosis
gastrointestina
les.

Los ms comunes
son los trastornos
digestivos
(anorexia, nusea,
dolor epigstrico,
dolor
abdominal y
diarrea), que
suelen obligar al
paciente a
abandonar el
tratamiento.

Indicacin
teraputica
Las dosis son
de
8 a 12 g/da
por va oral en
adultos y 300
mg/kg/da en
nios.

Etionamida (2)(3)
Mecanismo de

Farmacocintic Actividad

accin

Inhibe la
produccin de
cidos micolicos
(Bacteriostatico)

Es ligeramente
hidrosoluble
y est disponible
slo en forma oral.
Su metabolismo
ocurre en el
hgado. Menos de
1% de la
etionamida se
excreta
en forma activa en
la orina.

Reacciones

antibacterian adversas
a
M.

Tuberculosis

Las reacciones
ms comunes a la
etionamida son
anorexia, nusea
y vmito,
irritacin
gstrica y
diversos
sntomas
neurolgicos.

Indicacin
teraputica
La etionamida se
administra
nicamente por va
oral. La dosis inicial
en adultos es de 250
mg dos veces al da;
se hacen
incrementos de
125 mg/da cada
cinco das, hasta
llegar a una dosis de
15 a 20 mg/kg/
da.

Cicloserina(4)
Mecanismo de

Farmacocintic Actividad

accin

Tiene un efecto

a
En administracin M.

bacteriosttico
frente a M.

Tuberculosis.

oral, se absorbe
Rpidamente. El
frmaco se
acumula a veces
hasta alcanzar
cifras txicas en
individuos con
insuficiencia renal
y slo puede
extraerse
de la circulacin
por medio de

Reacciones

antibacterian adversas

Tuberculosis

Las reacciones a
la cicloserina
suelen
localizarse ms
bien en el
sistema nervioso
central y tienden
a aparecer en las
primeras
dos semanas de
su
administracin

Indicacin
teraputica
La cicloserina
debe utilizarse
slo si se
necesita tratar de
nuevo a una
persona o si las
micobacterias son
resistentes
a otros frmacos.
Si se emplea para
combatir la
tuberculosis, debe
usarse con otros

Otros medicamentos (2)

Kanamicina

antibiotico aminoglucosido inhibe el crecimiento de

M.tuberculosis

Amikacina

antibiotico aminoglucosido tratamiento a micobacterias

no tuberculosas

Capreomicina

Se utiliza muy poco en el trtamiento de tuberculosis

Fluoroquinolonas

Inhiben el crecimiento de M. tuberculosis como el

ciprofloxacino y el ofloxacino

Talidomidia

Inhibidor del factor de necrosis

interferon

Activa los macrfagos que destruyen M. tuberculosis

TRATAMIENTO PRIMARIO ACORTADO

Fase intensiva:

Diario, de lunes a sbado, hasta completar sesenta dosis,

administracin en una toma.

Frmacos:

Dosis:

Rifampicina (R)

600 mg

Isoniacida (H)

300 mg

Pirazinamida (Z)

1,500 a 2,000 mg

Etambutol (E)

1,200 mg

Fase de sostn:

Intermitente, tres veces por semana, lunes, mircoles y viernes, hasta

completar cuarenta y cinco dosis. Administracin en una toma.

Frmacos:

Dosis:

Isoniacida (H)

800 mg

Rifampicina (R)

600 mg

RETRATAMIENTO PRIMARIO

Fase intensiva:
Frmacos:

Diario de lunes a sbado hasta completar sesenta dosis, administracin en

una toma.
Dosis (separados):

Rifampicina (R)

600 mg

Isoniacida (H)

300 mg

Pirazinamida (Z)

1,500 a 2,000 mg

Etambutol (E)

1,200 mg

Estreptomicina (S)
Fase intermedia:
Frmacos:

1,000 mg (IM)
Diario, de lunes a sbado hasta completar treinta dosis.
Dosis:

Rifampicina (R)

600 mg

Isoniacida (H)

300 mg

Pirazinamida (Z)

1,500 a 2,000 mg

Etambutol (E)
Frmacos:
Fase
de sostn:
Rifampicina (R)

1,200 mg
Dosis (separados):
Intermitente:
Tres veces por semana, lunes, mircoles y viernes hasta
completar
800 mg sesenta dosis. Administracin en una toma.

Isoniacida (H)

600 mg

Etambutol (E)

1,200 mg

PROFILAXIS

Est indicada en pacientes positivos ala tuberculina sobre

todo despus de una exposicin a la enfermedad, se
realiza con un solo frmaco Isoniazida excepto en
pacientes inmunodeprimidos (1)

FI N

BIBLOGRAFIA
(1) Farmacologa bsica y clnica/Velzquez 18 Edicin; P. Lorenzo, A. Moreno, I. Lizasoain;
Editorial Medica Panamericana; 2008
(2) Las Bases Farmacolgicas de la teraputica 11 edicin ; Goodman and Gilman; Editorial
Mc Graw Hill Interamericana; 2006
(3) Farmacologa bsica y clnica 12 edicin; Bertram G. Katzung; Editorial Mc Graw Hill;
2012
(4) NOM 006-SSA2-2013 Prevencin y control de la tuberculosis