Nuevos

Antibiticos
Int. Jeltsin Chvarry Arata

Nuevos antibiticos

Necesidad de alternativas -> Bacterias multirresistentes

Presin econmica + mala expectativa -> Dejadez por

parte de la industria.

Bacterias problemticas: SAMR, Gramnegativas BLEE ->

Diseminadas no solo en mbito hospitalario, sino
tambin en comunidad (1)

Urgente: Antibioticoterapia adecuada y alternativas

nuevas

Mx de los principales
antibiticos

Macrlidos: Derivados

EDP-420 (moditromicina)

Bicicllido

Desarrollo: Fase II

Actividad vs Gram positivos,

Legionella, grmenes
respiratorios

Patologas: Neumonas.

Perfil farmacocintico:
adecuado para infecciones
respiratorias

Solitromicina

Fluorocetlido

Activo contra G+ y patgenos

respiratorios

Actividad in vitro: activo contra

especies resistentes a otros
cetlidos

Vas de adm: oral e IV

Ventajas: no inhibe R
muscarnicos 34

Nuevos target: Lpidos de

membrama

Teixobactin

Descubierto a inicios de 2015

Mx: inhibicin de lpidos II y III

-> Precursores del
peptidoglucano y cido teicoico

Miroorganismos target:

SAMR

SAVR

Mycobacterium tuberculosis

In vitro: no hay evidencia de

resistencia.

Mecanismo de accin targets

Antibiticos segn espectro

BC-3781

Radezolid

Pleuromutilina

Mx: Unin a peptidil transferasa ->

Inhibicin snt. Protenas en
subunidad 50s

Objetivo: Cepas resistentes a

linezolid -> Resistentes

Cobertura: Principalemente Gram

positivos

Caractersticas: Presencia de
radical biarilo y cadena de
hetroarilo -> aumenta ionizacin y
hidrofilia

Acumulacin: en el interior en
macrfagos rpida y
reversiblemente

Espectro: SAMR, S. pneumoniae

MDR, EFVR

EC Fase I:
Efectivo+seguro+tolerado y sin Ix
significaticas

Vas: oral y parenteral

Espectro: Gramnegativos
Ceftolozane: Aprobada en ene 2015

Cefalosporina de 5ta generacin

Indicacin: UTI, VAP

Espectro: Pseudomonas, Enterobacter, especies BLEE+.

Con tazobactam se extiende a G- hiperproductores de B-lactamasa.

Tambin: Ceftazidima+avibactam

Amplio espectro
Quinolonas

Delafloxacino: Para SAMR resistente a Fquinolonas.

En ECA: Efectivo a 300 mg/12

Ceftarolina: Asociado a Avibactam

Se amplia espectro a especies complicadas

S. pneumoniae resist a ceftriaxona

SAMR

Enterobacter

Problema: inhib b-lalctamasas -> Toma tiempo

Frmacos nuevos en TB

TBC: Problema emergente cada vez ms complicado

Problemas del tratamiento mismo: larga duracin, potencialmente

txico.

Tratamiento es costoso en otros pases y no asegura recuperacin el

100%

Nueva necesidad: nuevas drogas

Puntos a considerar: Retrasar la aparicin de resistencias

Benaquilina

Diarilquinolona.

Mx: bomba de protoines ATP

En estadio Fase II

Ciertas ventajas sobre esquema

sensible.

Dosis: 400 mg/da cada 2 semanas,

luego 4 vs por semana.

Delamanid y Pretomanid

Nitroimidazoles
En fases II-III
Mx
Inhibicin de sntesis
de cidos miclicos

Ventajas
Mayor

efectividad

Mejor

perfil cintico

Disminucin

de

mortalidad

Perfil
eficacia/seguridad:
Pacientes han tolerado
el frmaco. Aumento de
frecuencias de
prolongacin QT

GRACIAS

Referencias

http://
www.seq.es/seq/0214-3429/19/2/baquero_ubeda.pdf

http://
onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/chem.201601315/a
bstract

http://
www.nature.com/nature/journal/v517/n7535/full/natu
re14193.html