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El bloqueo farmacolgico de los canales membranosos para el catin Na+ reducen la capacidad de las
neuronas para desencadenar las descargas de alta frecuencia (3Hz) que desencadenan las crisis convulsivas.
El frmaco bloquea el canal para el Na+; pero ste permanece abierto
Disminucin del flujo de Ca2+ (canales tipo T) en las neuronas del hipotlamo. Este mecanismo
regula la intensidad y frecuencia de las corrientes que subyacen en las crisis de ausencia
MEDICAMENTOS
ANTIEPILEPTICOS
1
GENERACIN(ANTERIORES
A 1990)
FENOBARBITAL PRIMIDONA
FENITOINA ETOSUXIMIDA
CLONACEPAM
CARBAMACEPINA
VALPROATO na+
2 GENERACIN
(COMERCIALIZADOS A
PARTIR DE 1990)
Oxicarbacepina Gabapentina
Pregabalina Levetiracetam
Lamotrigina Tiagabina
Topiramato Vigabatrina
Zonisamida
3 GENERACIN (RECIEN
COMERCIALIZADOS)
Brivaracetam carisbamato
eslicarbacepina estiripentol
lacosamida retigatina
rufinamida
PRIMERA
GENERACIN
Fenobarbital
Primidona
Fenitoina
Etosuximida
Clonacepam
Carbamacepina
VALPROATO na+
FENITONA
Dosis Inicio
5 mg/Kg/da
Mantenimiento
5 - 10 mg/Kg/da
N Dosis Da
1a2
Nivel srico
10 20 ug/mL
Mecanismo de accin
Bloqueo Canales de sodio
Cap 100 mg
Efectos Adversos
Mareo, nauseas, somnolencia,
incoordinacin motora, trastornos de la
marcha, sndrome extrapiramidal
Aplasia medular, anemia megaloblastica,
osteomalacia, sx de steven jhonson
Sln X 120 ml
25mg/mL
Contraindicacin: Hipersensibilidad al
medicamento
FENOBARBITAL
Mecanismo de
accin
Efectos Adversos
Mareo, sedacin, ataxia
Tab 100 mg
Efectos deletereos
cognoscitivos, inductor
heptico reduce conc de
medicamentos
Elixir 4 mg/ml
Amp. 200 400 mg
Dosis Inicio
4 mg/Kg/da
Mantenimiento
4 - 8 mg/Kg/da
N Dosis Da
1a2
Nivel srico
10 40 ug/mL
PRIMIDONA
Dosis Inicio
10 mg/Kg/da
Mantenimiento
20 -30 mg/Kg/da
N Dosis Da
1a2
Nivel srico
5 12 ug/mL
Mecanismo de accin
Mantiene apertura
GABA A, entrada de Cl
16 veces menos
potente Fenobarbital
Efectos Adversos
Mareo, sedacin,
ataxia
Sintomas mentales
atipicos: alucinatorios
CARBAMAZEPINA
Mecanism
o de
Accin
Dosis Inicio
5 mg/Kg/da
Mantenimiento
10- 30 mg/Kg/da
N Dosis Da
2a4
Nivel srico
4 12 ug/mL
Bloqueo Canales de Na
y K, en menor medida
inhibe recaptura y
liberacin de NA
Efectos
Adversos
Nauseas, vomito,
letargia, visin doble,
Anemia aplsica,
Granulocitopenia,
Teratgeno.
SIADH, Hepatotoxicidad
Presentacin:
Valprosid tab 250 mg
Jbe 5% x 120 ml
Valcote Tab 250 - 500 mg
Amp 250 mg x 5 ml
Efectos Adversos
Mecanismo de accin
AC VALPROICO
Dosis Inicio
10 mg/Kg/da
Mantenimiento
15- 40 mg/Kg/da
N Dosis Da
2a3
Nivel srico
50 100 ug/mL
ETOSUXIMIDA
Mecanismo
de Accin
Dosis
20 mg/Kg/da
N Dosis Da
2a3
Nivel srico
50 100 ug/ml
Bloqueo Canales de
sodio Bloqueo
Canales tipo T
Calcio Potencia
GABA
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
Indicacin: crisis de ausencia cuando
ningn otro tipo de convulsin esta
presente
Efectos
Adversos
Jbe
250mg/5ml
Cap 250 mg
Nauseas, malestar
abdominal,
anorexia,
somnolencias
Eritema
multiforme, Stevens
Johnson, aplasia
medular,
granulocitopenia,
discinesia y acatisia
BENZODIAZEPINAS
Clonazepam
Mecanismo de accin
Mantiene apertura GABA A,
entrada de Cl Potencia GABA
Efectos Adversos
Sedacin, confusin,
hipotonia, ataxia
Secreciones bronquiales,
sialorrea, enuresis
Dosis Inicio
0,25 mg/Kg/da
Mantenimiento
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
N Dosis Da
2- 3
Nivel srico
Diazepam
Dosis Inicio
BENZODIAZEPINAS
Dosis maxima
Mecanismo de
accin
0,2 0,5
mg/Kg/da
5 mg
10 mg
Efectos Adversos
Valium tab 10
mg
Amp 5 mg/ml
Sedacin, confusin,
hipotonia, ataxia
Secreciones bronquiales,
sialorrea, enuresis
Segunda
generacin
OXICARBACEPINA
GABAPENTINA
LEVETIRACETAM
LAMOTRIGINA
TIAGABINA
TOPIRAMATO
VIGABATRINA
ZONISAMIDA
OXCARBAZEPINA
Dosis Inicio
4 - 5mg/Kg/da
Mantenimiento
15 mg/Kg/da
N Dosis Da
2- 3
Nivel srico
Mecanismo de accin
Derivado de la carbamazepina al
cual se le ha retirado un radical
epoxi involucrado en reacciones
toxicas de esta.
Trileptal tab
300, 600 mg
Susp
150mg/5ml
Lonazet tab
300, 600 mg
Efectos Adversos
Mejor tolerancia y menor
somnolencia que la
Carbamazepina
Menor union a proteinas en el
plasma y no interfiere con
metabolismo de otros
anticonvulsivantes
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
LAMOTRIGINA
Mecanismo
de Accin
Bloqueo Canales de
Sodio, Inhibir
neurotransmisores
excitatorios al
actuar sobre
glutamato
Dosis Inicio
25 mg/Kg/da
Efectos
Adversos
Somnolencia,
mareos, ataxia,
vmitos, exantema
en combinacin con
ac. valproico
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
GABAPENTINA
Mecanismo
de Accin
Dosis
600 - 800
mg/Kg/da
N Dosis Da
2a3
Efectos
Adversos
Agonista GABA pero no
de su receptor
Cap 300
400 mg
Nauseas, vomito,
somnolencia, ataxia,
fatiga, cefalea,
mareo. No se une a
protenas, no induce
actividad heptica
enzimtica
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
TOPIRAMATO
Mecanismo
de Accin
Dosis Inicio
1 mg/Kg/da
Dosis
mantenimiento
3 6 mg/kg/c/12
h
Bloqueo Canales
de Sodio,
antagonista
AMPA, agonista
GABA
Efectos
Adversos
Alteraciones del
lenguaje, litiasis
renal, perdida
de peso
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al medicamento
Vigabatrina
Mecanismo
de Accin
Dosis Inicio
500 -100
mg/Kg/da
N Dosis Da
1-2
Inhibicin de la actividad
enzimtica transaminasa
que metaboliza el GABA,
la biodisponibilidad
sinptica del
neurotransmisor inhibidor
Efectos
Adversos
Somnolencia, fatiga,
aumento de peso,
cefalea, ansiedad,
depresion, dolor
abdominal
comp 500
mg
LEVETIRACETAM
Dosis Inicio
40 mg/Kg/da
N Dosis Da
2- 3
Mecanismo de accin
Estabiliza las vesculas presinpticas SV2A, impidiendo la liberacin del
neurotransmisor excitador glutamato.
Efectos Adversos
Escasos, al iniciodel tto; mareos vertigo, somnolencia (poca)
Indicaciones
crisis parciales simples con o sin generalizacin secundaria, epilepsias
refractarias
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Tab 100,
500 mg
Zonisamida
Tiagabina
1 Eleccin
2 Eleccin
3 Eleccin
Simples
Fenitona
Gabapentina
Complejas
Carbamazepina
Generalizacin
secundaria
Fenitona
Fenobarbital
Gabapentina
Tnico clnicas
Fenitona
Fenobarbital
Carbamazepina
Ausencias
Ac. Valproico
Etisuximida
Espasmos infantiles
Fenobarbital
Parciales
Generalizadas
Estatus Epileptico
Diazepam iv bolo
Diazepam inf. lenta
Fenitona
CONVULSIONES PARCIALES
Simples
Complejas
Generalizadas
CBZ
FNT
GAB
VAL
LAM
LEV
CBZ
FNB
FNT
PRIM
VAL
RUF
TIA
TOP
ZON
CONVULSIONES GENERALIZADAS
Crisis de ausencia
Mioclonias
EXS
VAL
LAM
CNZ
VAL
CNZ
LEV
CBZ
Convulsiones
Tnico-clnicas
FNB
LAM
FNT
LEV
PRIM
TOP
VAL