ANTIBITICOS

Paola Pardo 3520

Laura Marn 3545
Mara Jos Bejarano 3541
Mara Fernanda Reyes 3524

ANTIBITICOS

Pueden clasificarse:

Sustancia
qumica
sintetizadas
por
microorganismos
que
poseen
accin
antimicrobiana

-Estructura qumica Bacteriosttico + bactericida = Antagnico

-Espectro de accin
Bactericida + Bactericida = Sinrgico
-Efecto
antimicrobiano
-Mecanismo de
accin

Tipos de
Antibiticos
Desinfectant
Eliminan la carga microbiana total
es
Sanitizantes Disminuyen la carga microbiana total

Antispticos

Reducen y controlan la presencia de microbianos

potencialmente patgenos.

Antimicrobia
Reducen y controlan la presencia de microbianos
nos de uso
que han invadido los tejidos
sistemtico

Los agentes antimicrobianos de uso sistemtico se

clasifican en:

ORIGEN:

EFECTO:

-Naturales
-Sintticos
Semisintticos

Bacteriosttic
o
-Bactericida

Prescribir o utilizar antibiticos

de forma incorrecta
facilita el desarrollo de
resistencia y pueden causar
efectos adversos al paciente
Mecanismos de resistencia:

Mecanismos Bioqumicos:

1.

Por la transferencia de
bacterias entre personas.

2.

Por transferencia de genes

de resistencia entre las
bacterias (plsmidos)

-Produccin de una enzima que

inactive el frmaco (- Lactamasa
o clorafenicol acetiltransferasa)

3.

Por transferencia de genes

de resistencia entre
elementos genticos del
interior de la bacteria
(tramposones)

-Alteracin del sitio de unin del

frmaco o de su sitio de accin.
-Disminucin de la acumulacin
del frmaco de la bacteria.
-Desarrollo de la va que evite la
accin inhibida por el antibitico

Mecanismos de accin
de los antibiticos
Los
antibiticos
pueden clasificarse
segn su blanco
de accin
que
tiene y el tipo de
efecto metablico
que produce en la
clula bacteriana

ANTIBIOTICOS LACTAMICOS

tructura + mecanismo de accin comn = Inhibicin de sntesis de peptidoglica

la pared celular bacteriana.
B
A
Impiden sntesis de pared celular
C
T
E
Causan lesiones en la membrana
R
I
C
Muerte celular
I
D
A
S

COMBATEN:
Neumonas,
Meningitis,
infecciones cutneas, Oseas , articulares,
gstricas, gangrenas gaseosas, ttanos,
infecciones de sangre y de las vlvulas.

Existen cepas resistentes por:

-Formacin de lactamasas
-Cambios en la estructura de la protena de
unin
-Cambios en la estructura que impiden le
acceso a la membrana

ANTIBIOTICOS - LACTAMICOS
PENICILINAS
Las penicilinas son un
grupo de antibiticos
de origen natural y
Semisintticos
que
contienen el ncleo de
cido
6aminopenicilnico que
consiste en una anillo
- lactmico unido a un
anillo tiazolidnico.

Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis del
peptidoglican

Pared bacteriana

Este efecto se obtiene mediante la unin del

anillo
BETALACTMICO
a
unas
enzimas
bacterianas (transpeptidasas) localizadas en la
membrana celular.

nicilinas Semisintticos:
- Resistentes a la Lactamasa (Meticilina, cloxacilina, nafcilina, flucoxa
- Penicilinas de amplio espectro (Ampicilina y amoxicilina )
nicilinas antipseudomonas: (Tiarcilina y piperracilina )

CARACTERISTICAS
Absorcin variable por va oral
(inactivacin por acido gstrico)
Pueden administrarse por va intravenosa
Se distribuyen en articulaciones, cavidad
pleural y pericardio, bilis, saliva y leche
Atraviesa la placenta, pero no la barrera
hematoencefalica se elimina por va renal
Administracin con cuidado en lactancia

ANTIBIOTICOS - LACTAMICOS
CEFALOSPORINAS
Son productos de origen natural
derivados de productos de la
fermentacin
del
Cephalosporium acremonium.
Contienen un ncleo constituido
por
cido
7aminocefalospornico formado
por un anillo betalactmico
unido
a
un
anilllo
de
dihidrotiazida.

CLASIFICACION
PRIMERA
GENERACION
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
Cefradoxil

SEGUNDA
GENERACION
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima

- tiles para Cocos Gram positivos

(Echerichia coli)
- Las
bacterias productoras Lactamasa son resistentes
- Se utilizan en infecciones de la
piel y tejidos blandos

- tiles
para
Bacilos
Gram
Negativos (Haemophilus influenzae
)

TERCERA
GENERACION
Ceftazidima
Ceftizoxina
Ceftriaxona
Cefixima

CUAARTA
GENERACION
Cefepina
Cefpiroma

- tiles para Cocos Gram positivos

y Gram negativos
- Bacilos Gram negativos
- Frmaco
de
eleccin
para
infeccin
por:
pseudomonas,
Klebsiella, Neisseria, Salmonela,
Proteus
y
Haemophilus
influenzae
- Combina
la actividad gram
positiva de los frmacos
de
primera generacin y la gram
negativa de la tercera
- Entran
en
el
liquido
cefalorraquideo
para
tratar
infecciones del sistema nervioso
central

CARACTERISTI
CAS
Va mas utilizada
parenteral
Eliminacin renal
Atraviesan la barrera
placentaria

ANTIBIOTICOS - LACTAMICOS
CARBAPENEMS Y MONOBACTAMICOS
Tratamientos para microrganismos Gram negativos
productores de - Lactamasa y resistentes a penicilinas
Imipenem
Meropenem
Etrapenem

Carbapnemicos

Aztreonam

Monobactmico

CARACTERISTI
CAS
EFECTOS
ADRVERSOS

NO se absorben bien por va oral

Parenteral
Llegan al liquido cefalorraqudeo
Se eliminan por el rin
El impiden ( Metabolismo renal ) debe
administrarse con cilastatina

Nauseas, diarrea y convulsiones a dosis

altas
Tambin reacciones de hipersensibilidad

ANTIBIOTICOS - LACTAMICOS
GLUCOPPTIDICOS
Actan sobre la pared bacteriana
VANCOMICIDA Y TEICOPLAMIDA:
Inhibidores bactericidas de la sntesis de la pared celular
Eficaz frente a bacterias Gram positivas
No se absorbe en el intestino
Va intravenosa
Indicaciones: Colitis pseudomembranosa, infecciones
estafilococos multiresistentes o graves de pacientes
alrgicos a las penicilinas o cefalosporinas y
determinadas formas de endocarditis
Las reacciones adversas: incluyen escalofros , fiebre,
enrojecimiento, atotoxida y nefrotoxidad, enrojecimiento
de la piel .

ANTIBIOTICOS QUE
ACTUAN SOBRE
SINTESIS DE PROTEINAS

AMINOGLUSIDOS

Estructura qumica compleja

Similares en su actividad antimicrobiana,
farmacocintica y toxina

Mecanismo de accin: los aminoglucsidos se unen de

forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma,
interfiriendo la lectura correcta del cdigo gentico con el
consiguiente bloqueo de la sntesis proteica de la
bacteria
Principales Aminoglusidos
Gentamicina
Estreptomicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina

 Inhiben sintesis de proteinas

Escasa accion frente anarobios
No todos actuan de la misma forma y la alteracion de la
sintesis de proteinas no explica sus efectos
Presentan sinergia con los inhibidores de las pered
celular
Resistencia a Gram positivos (inactivacion del farmaco
por las enzimas de la propia bacteria)
Gentamicina, tobramicina y Amikacina se utilizan para
bacilos arebios grma negativos
Amiacina = espectro mas amplio
Estreptomicina

Tubercolosis, colera y tularmia

La neomicina por su toxicidad solo se emplea por va

tpica

CARACTERISTI
CAS

-No se absorbe bien por va oral/cutnea

Parenteral
-Unin escasa a protenas plasmticas
-Obesos
volumen
de
distribucin
disminuido (ajustar dosis)
-Ascitis. Edemas y
grandes quemados
volumen disminuido (ajuste dosis)
-Atraviesan con dificultad
al barrera
hematoencefalica y pueden atravesar la
placenta
-No se metaboliza, son eliminados por
filtracin glomerular

MACRLIDOS
Inhiben la sntesis de protenas en la
bacteria
Unin de la unidad 50S del ribosoma
bacteriano
Competicin con Clindamicina
o el
Eritromicina
Cloranfenicol

Claritromicina
Azitromicina
Espiramicida
Telitromicida

CARACTERISTI
CAS

- Buenas disponibilidad oral

- Son inhibidores citocromo P450 =
pueden afectar a la biodisponibilidad
de otros frmacos
- Especialmente utilices
infecciones
pulmonares: Legionelosis
- Tratamientos a la tos ferina, infecciones
por sreptococos, H. influenza
y M.
pneumoniae
- Eritromicina = alternativa para
alrgicos a las penicilinas. Resistencia
por alteracin en el sitios accin de la
ribosoma

TETRACICLINAS
Son antibiticos bacteriostticos que actan
inhibiendo la sntesis de protena tras su entrada en
microorganismos sensibles mediante transporte
activo.
CARACTERISTICAS
-Aspectro
Influyen los siguientes
farmacos
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Limeciclina
Doxiciclina
Minociclina

de accion amplio: Gram

positivos / Gram negativos
-Indicaciones:
Mycoplasma
pneumoniae, especies de clamidia,
rickettsia y vibrio , sifilis, profilaxis de
brponquitis cronica, acen
-Buena disponibilidad oral, se inactiva
con
productos
lacteos,
algunos
antiacidos y preparados de hierro y se
elimina por via renal

CLORANFENICOL

CARACTERIS
TICAS

Inhibidor de sntesis de protenas

mediante la unin de la subunidad 50S
del ribosoma bacteriano
Bacteriosttico para la mayora de microorganismos
- Bactericida para H. influenzae
- Resistencia por la produccin
de cloranfenicol
acetiltransferasa medida por plsmidos
- Es activo por va oral, penetracin de liquido
cefalorraqudeo
- Metabolizado por glucuronosiltransferasa
- 10% se excreta por la orina sin metabolizar
- Indicacin: Frmaco de reserva para la meningitis
bacteriana, fiebre tifoidea
o enfermedades por
Rickettsia potencialmente mortales

QUINOLONAS
Grupo de antimicrobianos que derivan de una
molcula bsica formada por una doble estructura
de anillo que contiene un residuo N en la posicin 1.

PRIMERA
GENERACION
cido nalidxico
cido pipemdico

Tienen actividad sobre

enterobacterias
Son inactivas 646 TEMAS DE
BACTERIOLOGA Y VIROLOGA MDICA
sobre grampositivos y anaerobios
Alcanzan concentraciones muy bajas
en suero
Su distribucin sistmica es baja y
solo se usan para casos de
infecciones urinarias bajas por su
buena concentracin urinaria

SEGUNDA
GENERACION
Norflorxacina
Ciprofloxaciona

TERCERA
GENERACION
Levofloxacina
Gatifloxacina

Tienen una moderada actividad sobre

gram positivos
Son activas sobre grmenes atpicos
No presentan actividad sobre
anaerobios
En el caso de norfloxacina, las
concentraciones en suero y tejidos son
bajas, por lo que no se usa en
infecciones sistmicas, siendo una
buena opcin en el caso de infecciones
urinarias no complicadas.
Retienen la actividad sobre
gramnegativos mejoran la actividad
sobre grampositivos.
Es importante su actividad sobre
Streptococcus y especialmente sobre S.
pneumoniae.
Tienen una muy buena actividad sobre
grmenes atpicos.

CUARTA
GENERACION
Moxifloxacina
Trovafloxacina

Retienen actividad sobre

gramnegativos y aumentan la
actividad sobre grampositivos,
especialmente S. aureus y
Enterococcus.
Agregan actividad sobre
microorganismos anaerobios.

Mecanismo de accin
las quinolonas interactan con dos sitios diferentes pero
relacionados, dentro de la clula bacteriana: la ADN
girasa y la topoisomerasa IV. La primera es ms sensible
a la accin de las quinolonas en caso de grmenes
gramnegativos, mientras en gram positivos la ms
sensible es la topoisomerasa IV.