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DROGAS ANTI-EPILTICAS

USO EM CRISES CONVULSIVAS


E EPILEPSIA EM GERAL

ETIOLOGIA DA EPILEPSIA
Conseqncia de leses cerebrais: traumas,
infeces, tumores, etc.
Descargas episdicas de impulsos de alta
frequncia por grupos de neurnios.
Espraiamento para outras regies: sintomas
se relacionam com os locais de incio e
extenso do fenmeno. Ex.: Cortex motora =
convulses.

Epilepsia
Doena crnica caracterizada por
ataques recorrentes.
Ataques: Episdios finitos de disfuno
cerebral resultantes de descargas
anormais de neurnios cerebrais .
Causas: Doenas neurolgicas,
infeces, neoplasias e traumas.

TIPOS DE EPILEPSIA
PARCIAL (Epilepsia psicomotora) :
Descarga localizada , sintomas ex.:
descargas autonmicas, contraes
musculares, comportamento e humor
GENERALIZADA :Espraiamento para
ambos hemisfrios cerebrais.
Grande mal (convulses tnico-clnicas)
Pequeno mal (crises de ausncia)

TIPOS DE EPILEPSIA
Generalizada:
pequeno mal (crises de ausncia) : episdios
breves de perda de conscincia com pequenos
episdios motores ou mesmo inexistentes
convulses mioclnicas: episdios simples ou
mltiplos de espasmos incontrolveis.
grande mal: convulses tnico-clnicas
generalizadas com perda da conscincia.

TIPOS DE EPILEPSIA
Parcial (focal)
simples: sem prejuzo da conscincia,
sintomas podem ser motores, sensoriais
ou cognitivos dependendo do local
anatmico das descargas eltricas.
complexas: com prejuzo da conscincia e
os mesmos sintomas da epilepsia
simples.

BASES NEUROQUMICAS DA
EPILEPSIA

Dficit na quantidade de GABA


( mediador qumico inibitrio)
Excesso na quantidade de Glutamato
( mediador qumico excitatrio)
Alterao no balano (GABA x
Glutamato)

FRMACOS
ANTI-CONVULSIVANTES

Aumentam a atividade do GABA:


BARBITRICOS e BDZ : Facilitam a ao
do GABA na abertura dos canais de Cl-.
VIGABATRINA: Inibem a enzima GABAtransaminase que inativa GABA.
PROGABIDA : GABA agonista.
GABAPENTINA : mecanismo
desconhecido

FRMACOS
ANTI-CONVULSIVANTES
Modificao da condutncia inica
FENITONA: Difenil-hidantona
Altera condutncia inica , bloqueando canais
de Sdio e inibindo a gerao de potenciais de
ao repetitivos.

FENITONA
Farmacocintica: Alta ligao a proteinas
plasmticas.
Absoro gastro-intestinal com pico 312hs.
Absoro intra-muscular imprevisvel
Metabolizada por para-hidroxilao e
cido glicurnico.
Tolerncia Metablica.(Meia vida 24hs)

FENITONA
Usos Clnicos: Efetivos contra ataques
parciais e convulses tnico clnicas
(grande mal).Uso limitado em crianas
devido a imprevisibilidade da relao
dose x efeitos txicos.
Toxicidade: Diplopia, ataxia, hiperplasia
gengival, hirsutismo

CARBAMAZEPINA
Nome comercial: Tegretol , Tegretard
Quimicamente (triciclicos) relacionados a
Imipramina, utilizados tambm na neuralgia
do trigmio e nas desordens manacodepressivas.

CARBAMAZEPINA
Mecanismo de Ao
Bloqueiam os canais de Sdio e inibem os
disparos repetitivos dos neurnios
Atuam tambm pr-sinapticamente
diminuindo a transmisso do impulso
nervoso.
Evidncias recentes sugerem que podem
potencializar os efeitos ps-sinpticos do
GABA

Farmacocintica
Absoro gastro-intestinal completa com
pico
entre 6-8hs.
Tolerncia metablica
aumento do clearence alterando meia-vida
biolgica de 36 para 20 horas.
Necessrio ajuste da dose.

- Metabolizada por conjugao.

CARBAMAZEPINA
Usos Clnicos: Droga de escolha para
ataques parciais,tambm usada para
convulses tnico-clnicas (grande mal).
Em doses teraputicas no se mostra
sedativa.
Toxicidade: Insnia, labilidade emocional,
diplopia, ataxia, anemia aplstica e
agranulocitose.

OXCARBAMAZEPINA
Nome comercial:
Semelhante a Carbamazepina, til nos mesmos
tipos de ataques, porm menos txica.
Meia-vida de 1-2hs.
Forma o metablito ativo 10-OH derivado com
meia-vida de 8-12hs.
Potencia reduzida (1/2) em relao a
Carbamazepina

FENOBARBITAL
Nome comercial: Gardenal
Derivado do cido barbitrico
Mais antigo antiepilptico

FENOBARBITAL
Mecanismo de ao
liga-se a um stio alostrico regulatrio do
receptor GABA , prolongando o tempo de
abertura dos canais de cloro.
bloqueia a resposta excitatria induzida
pelo glutamato, principalmente aqueles
mediados por ativao do receptor AMPA.

FENOBARBITAL
Usos Clnicos
pouco uso pois prejudica a concentrao
utilizado somente nas convulses febris, e
nas incontrolveis do recm nascido
no eficaz nas crises de ausncia ou
espasmos infantis.

PRIMIDONA
Mecanismo de ao:
Embora seja convertida a fenobarbital, ela
mesmo tem mecanismo semelhante ao da
fenitona (bloqueia canais de clcio)

PRIMIDONA
Farmacocintica
absoro oral completa com pico aps 3
hs.
pouca ligao com protenas plasmticas
(70% circulam livres).
metabolizada por oxidao a fenobarbital.
Ambos so metabolizados por hidroxilao
no anel aromtico e eliminados na urina.

PRIMIDONA
Usos Clnicos
crises parciais e convulses tnico-clnicas
crises generalizadas (grande mal), podendo
ser mais eficaz que o fenobarbital.

Toxicidade: Semelhante a do
Fenobarbital

CIDO VALPRICO
Nome comercial: Depakene,
Valpakine
cido carboxlico, ionizado no pH
sanguneo
forma ativa o Valproato

CIDO VALPRICO
Mecanismo de Ao
Como a Fenitona e a Carbamazepina, o
Valproato bloqueia o disparo de alta-freqncia de
neurnios.
Inibe em altas concentraes a enzima GABA-T
responsvel pela degradao do GABA.

CIDO VALPRICO
Usos Clnicos:
crises de ausncia
convulses generalizadas tnico-clnica
e crises parciais.

CIDO VALPRICO
Farmacocintica
bem absorvido por via oral, com pico de 2
horas.
possue um pKa de 4.7 e portanto
encontra-se totalmente ionizado no plasma
distribuio se d atravs dos fluidos
extracelulares.
metabolizada por oxidao.

CIDO VALPRICO
Toxicidade
Nausea, vmito e dores abdominais,
ganho de peso e perda do cabelo.
Hepatotoxicidade

VIGABATRINA
Nome comercial: Sabrin
Derivado quimicamente do GABA
(gama vinil gaba)
Mecanismo de ao:
agonista do GABA.

VIGABATRINA
Usos clnicos
espasmos infantis
sndrome de Lennox-Gastaut - desordem
na infncia caracterizada por mltiplos
tipos de convulses refratrias
farmacoterapia , acompanhada de retardo
mental

GABAPENTINA
Nome comercial - Neurontin
Farmacocintica
Derivado quimicamente do GABA ( ligado
a um anel ciclo-hexano) altamente
lipoflico.
Eliminado pela urina com meia vida
biolgica entre 5 e 9 horas

GABAPENTINA
Usos clnicos epilepsia parcial
enxaqueca
dr crnica
desordens bipolares

GABAPENTINA
Efeitos colaterais
sonolncia, ataxia e tontura.

LAMOTRIGINA
Nome comercial: Lamictal
Mecanismo de ao
semelhante a Fenitona e Carbamazepina,
bloqueio dos canais de Sdio.

LAMOTRIGINA
Usos clnicos
epilepsia parcial e generalizada secundria
monoterapia para tratamento das
convulses tnico-clnicas generalizadas e
parcias
sndrome de Lennox-Gastaut

LAMOTRIGINA
Efeitos adversos
tontura, ataxia, ,e distrbios da viso
Cuidados com a dosagem nos tratamentos
associados a outros anti-convulsivantes.

TOPIRAMATO
Nome comercial: Topax
Farmacocintica
Rapidamente absorvido por via oral
Excreo urinria

TOPIRAMATO
Mecanismo de ao
Bloqueia parcialmente os canais de Na + e
ativa os receptores GABA-A pssinpticos

TOPIRAMATO
Usos clnicos
convulses tnico-clnicas em adultos e crianas
portadoras de epilepsia generalizada primria
sndrome de Lennox-Gastaut

Efeitos adversos
sonolncia, fadiga, nervosismo e perda de peso

BENZODIAZEPNICOS
Praticamente todos apresentam ao anticonvulsivante
clonazepam - frmaco de escolha para
epilepsia generalizada ou parcial
diazepam - frmaco de escolha para o estado
de mal epilptico

LAMOTRIGINA
Farmacocintica
Completamente absorvida por via oral
metabolizada no fgado - conjugao com
glicurnico
meia-vida plasmtica de 24 a 35 horas
o valproato inibe a glicuronizao - pode
levar a nveis txicos da gabapentina.

ATENO FARMACUTICA
Convulses: cuidados
Doena: preconceitos (contgio, retardo
mental, hereditariedade)
Atividade fsicas : seguras
Atividades sexuais: normais
Atividades `pblicas : restritas
Site Liga Brasileira