CONCEPTOS BSICOS

DE FARMACOLOGA

DOCENTES:

M EN S.P. GONZLEZ GUEVARA MARTHA BEATRIZ

M EN C. LINARES VIEYRA CELIA

ALUMNA:

AVENDAO GUERRERO LAURA ITZEL

Farmacocintica
Estudia los procesos a los
que el frmaco es
sometido a travs de su
paso por el organismo

Absorcin

Distribuci
n

Metabolis
mo

Excrecin

Farmacocintica
Absorcin
Absorcin

Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta

la circulacin sangunea.

Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el

Distribuci
Distribuci espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales.
n
n

Metabolis
Metabolis
mo
mo

Excrecin
Excrecin

Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias

endgenas, en compuestos ms fciles de eliminar.
Las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos
e inactivos desde el organismo al exterior, as como los
mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es
expulsado

Se expresa como la fraccin del

frmaco administrado que accede a
la circulacin sistmica sin haber
experimentado cambios qumicos
disminucin de la disponibilidad est
en
funcin del sitio anatmico donde
ocurre la absorcin, factores
anatmicos, siolgicos y
patolgicos.

Absorbe en el
estmago e intestinos

Hgado-metaboliza

Una fraccin ser

absorbida o desviada
antes de que llegue a la
circulacin general

Biodisponibilidad

Va oral

Y se distribuya a sus
sitios de accin

Vas de administracin de
los frmacos
Enteral: oral y sublingual
Parenteral : intravenosa, intramuscular,
subcutnea
Inhalacin: a travs de la supercie de las
mucosas de las vas respiratorias y del
epitelio pulmonar.
Tpica
Transdrmica
Rectal

Absorcin de los frmacos

Paso de un
frmaco
desde su
lugar de
administraci
n hasta la
corriente
sangunea.

Factores que afectan la absorcin

Supercie de absorcin
A mayor supercie de absorcin mayor
ser la velocidad del transporte (ej. TGI,
alveolo pulmonar)
Irrigacin sangunea
A mayor irrigacin sangunea mayor ser
la velocidad del transporte
Factores siolgicos
Edad
factores patolgicos

Mecanismos de pasaje de membranas

Todos los procesos farmacocinticos de absorcin, distribucin y
eliminacin requieren el pasaje de las molculas del frmaco a travs
de las membrana fosfolipidica en la que se intercalan protenas

Distribucin de los
frmacos
Proceso en el que un frmaco abandona
reversiblemente la corriente sangunea y
penetra en el espacio intersticial (liquido
extracelular) y/o en las clulas de los tejidos
esto depende de:
Flujo sanguneo
Permeabilidad capilar
estructura del capilar
barrera hematoenceflica
Estructura del frmaco
Unin de los frmacos a las protenas

Eliminacin de los
frmacos
La va ms importante es a travs del rin, en
la orina. Otras vas son la bilis, intestino,
pulmn y la leche materna.
Un paciente con insuciencia renal puede
someterse a dilisis extracorprea, que elimina
molculas pequeas, como las de los frmacos.

Filtracin glomerular
Frmacos llegan al rin por las arterias renales,
que se dividen para formar un plexo capilar
glomerular. El frmaco libre (no unido a la
albumina) atraviesa las hendiduras capilares y
llega al espacio de Bowman como parte del
ltrado glomerular. La tasa de ltracin
glomerular (125 ml/min) normalmente supone
alrededor del 20% del flujo plasmtico renal
(600ml/min). La liposolubilidad y el pH no
influyen en el paso de los frmacos al ltrado
glomerular.

Farmacodinami
a
Estudia la accin y

efectos bioqumicos,
siolgicos en un
organismo vivo

Interaccin entre
frmaco y receptores
Enlaces qumicos no
covalentes -> Efecto
reversible
Enlaces qumicos
covalentes -> Efecto
irreversible
> Complejos = >
respuesta biolgica

Receptor
farmacolgico
Estructura
generalmente
proteica,
especica para
una droga o
similar.

Frmaco
Sustancia capaz
de modicar la
actividad celular

Caractersticas
frmaco -receptor

Anidad

Capacidad de
unin entre un
frmaco y un
receptor especco

Ecacia o actividad
intrnseca

Capacidad para
producir accin
sio-farmacolgica
despus de la
jacin o unin del
frmaco

RECEPTORES
A.
B.
C.

Acoplados a protenas G

receptor

cel. efectora

Acoplados a canales inicos canal protena apertura

Unidos a enzimas

activacin

cierre

inhibicin enzimas citoplasmticas

D. Acoplados a protenas transportadoras inhibe transporte

molculas impide sntesis de transmisores principalmente

E.

Intracelulares sitio unin ADN activados

replica clula

Relaciones dosis-respuesta
Los agonistas son frmacos que pueden
unirse a un receptor y provocar una
respuesta biolgica.
La magnitud del efecto del frmaco
depende de su concentracin a nivel del
receptor, lo que viene determinado por la
dosis administrada y por factores propios
del perl farmacocinetico, como tasas de
absorcin distribucin y metabolismo.

AINE
Analgsicos antinflamatorios no
esteroideos
Frmacos empleados con >frecuencia en
odontologa
Dao tisular por abscesos
Caries
Extracciones

Utilidad
teraputica
Llevan a cabo tres funciones
farmacologicamente deseables que
se deben a la inhibicin de la
sintesis de prostaglandinas en las
clulas inflamatorias a travs de la
inhibicin de la enzima
cicloxigenasa.
Analgesia
Antipirtica
Antiinflamatoria

Accin antiinflamatoria: la
disminucin de la
prostaglandina E2 y
prostaciclina comporta una
reduccin de la
vasodilatacin

Efecto analgsico: la
menor generacin de
prostaglandinas origina
una menor sensibilizacin
de las terminaciones
nerviosas nociceptoras por
los mediadores
inflamatorios, como
bradicidina

Efecto antipirtico: La
interleucina 1 libera
prostaglandinas en el
sistema nervioso

Derivados del
Salicilato

Derivados del
P-aminofenol

Acido
acetilsaliclico
Difeunisol
Sulfasalazina
Olsalazina

Acetaminofn

Derivados del
acido
heteroarilacetic
o
Tolmetin
Diclofenaco
Ketorolaco

Derivados del
acido
aprilpropionico
Naproxeno
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Fenoprofeno
Furbiprofeno
Tiaprofeno
Oxaprocin

Derivados del
indol y acido
indenacetico

Indometacina
Sulindac
Etodolac
Acemetacina

Derivados del
acido antranilco
Acido
mefenamico
Acido
meclofenamico

Derivados del
acido enolico
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam

Derivados de
las
pirazolonas
Metamizol
Fenilbutazon
a
Oxifenbutaz
ona

Derivados de
sulfanilidas
Nimesulide

Selectivos
(COX-2)
Celecoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Rofecoxib
Valdecoxib

Mecanismo de
accin
Inhiben
cicloxigenasa
COX I

COX II

PROSTAGLANDINAS
La ciclooxigenasa es una enzima que convierte el cido
araquidnico en endoperoxidos cclicos, los cuales se
transforman en prostaglandinas y tromboxanos mediadores
de la inflamacin y factores biolgicos locales, no
circulantes llamados autacoides y eicosanoides .
La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos ser responsable de su actividad teraputica y
de los efectos txicos.

Ciclooxigenasa
COX-1 (enzima constitutiva)
sntesis de prostaglandinas para la
regulacin siolgica como la cito
proteccin gstrica y renal, la
regulacin de fluidos sanguneos
inflamatorios
COX-2 (enzima inducible) no esta
normalmente presente, es una
enzima inducida por citoquinas,
factores de crecimiento y factores
sricos que se generan en el sitio
de inflamacin.

AAS cido
acetilsaliclico
Accin: antiinflamatoria,
analgsica y

antipirtica
Va de administracin: oral se debe tomar con
los alimentos
Biodisponibilidad: 90%
Absorcin: tracto gastrointestinal
( principalmente en la 1ra porcin del intestino
Inhibe
COX-1 y COX-2 bloqueando
delgado)
biosntesis de prostaglandinas y
tromboxanos
Distribucin: En todo el organismo
incluyendo, el liquido sinovial,
liquido raqudeo y leche materna
Excrecin: renal
Vida plasmtica: 3-6 h

Reacciones adversas
Puede causar el cierre
prematuro del
conducto arterioso si
se administra en el
tercer trimestre de
embarazo

Esta contraindicado en
estados febriles vricos
ya que esta asociado al
Sx. de Reye
(encefalopata aguda
degeneracin hgado)

Disminuyen la funcin
renal en dosis altas,
consumo crnico y
pacientes susceptibles.

Asma, alergias, plipos

nasales,
broncoespasmo,
angioedema y urticaria

Son mximos con

aspirina y menos con
los salicilatos no
acetilados, las
preparaciones
tamponados
efervescentes reducen

Derivados del P-Aminofenol

acetaminofn (paracetamol)
Efecto analgsicos y antipirticos, cuando la
aspirina esta contraindicada
Va de administracin: oral o rectal
Distribucin: en todos los lquidos corporales
Vida media de eliminacin: 2- 3 horas
Biodisponibilidad:88% sus efectos inician en 30
minutos son tiles de 4 a 5 h

Excrecin: por riones en forma de

metabolito

Efectos adversos

Hipersensibilida
d
Disfuncin
heptica
Insuciencia
renal
Causa toxicidad
letal por
sobredosis
No se de
administrar en
pacientes que
toman frmacos
inductores
Efectos txicos: hepatotoxicidad,
necrosis tubular
enzimticos
renal, reacciones de hipersensibilidad
El antdoto
(barbitricos)
especico por intoxicacin es la acetilcisteina

nauseas
Vomito
Dolor abdominal
Dicultad al orinar
Erupcin cutnea
Neutropenia
Cansancio
Ictericia
Necrosis del
hgado

Contraindicaciones

Derivados de las pirazolidonas

Matamizol/dipirona,
propifenazona, fenibutazona y
oxifenbutazona

En los ltimos aos se han

retirado del mercado por riesgo
de granulocitosis grave

Se han empleado para el

tratamiento de la artritis
reumatoide y la espondilitis.

Metamizol/ dipirona
farmacocintica
Va de
administracin: oral
e intramuscular
Metabolizacin:
heptica
Excresin:renal
Vida media
plasmtica: 8-10h
Teraputica:
analgsico y
antipirtico

Efectos adversos
Granulomatosis
Anemia hemoltica
Sndrome de
Stevens Johnson
Trombocitopenia
Se considera
frmaco de segunda
eleccin en el
tratamiento de dolor
moderado a intenso

Contraindicacione
s
Hipersensibilidad
Insuciencia
renal
Insuciencia
cardiaca
Embarazo y
lactancia

Va de
administracin y
dosis
Oral: 500 mg
cada 8 horas.
Va parenteral
I.M. e I.V.:
Adultos y nios
mayores de 12
aos: 2 g por
va I.M. profunda
o I.V. lenta
(3 minutos) cada
8 horas.

Posologa en nios

10-15
mg/kg/dosis

Cada 6-8h

Derivados del acido acilpropinoico

Menos
efectos
adversos
que los
salicilatos

Naproxeno
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Fenoprofeno
Furbiprofeno
Tiaprofeno
Oxaprocin

Naproxeno e ibuprofeno
Propiedades
analgsicas,
antiinflamatorias y
antipirticas

Bloquean sntesis de
prostaglandinas,
tromboxanos y
prostaciclinas, por
inhibicin de manera
no selectiva la COX 1
y2

Efectos adversos
Nauseas Dispepsia
Edema perifrico
Exantema Picazn
Efecto cardiovascular
y SNC

Contraindicacin
individuos con plipos
nasales
Angioedema

La dosis oral: de 100 a 200 mg

diariamente.
En general, la dosis es una
ampolleta diaria de 75 mg por va
intragltea profunda
Adultos: Slo aplicar las
ampolletas durante dos das, y en
caso necesario, se puede proseguir
con grageas de DICLOFENACO.

Efectos
adversos
Nauseas
Vomito
Dolor
abdominal
Diarrea
Erupcin
cutnea

Ketorolaco

Para nios mayores de 3

aos se recomienda una
dosis I.V. o I.M. de 0.75
mg/kg cada 6 horas hasta
una dosis mxima de 60 mg.
No deber exceder 2 das la
administracin parenteral. Es
ms recomendable utilizar la
va intravenosa en nios
(debido al dolor).

Diclofenaco

Diclofenaco sdico y potsico

Indometacina

Piroxicam

En humanos existen
reportes de nefritis
aguda intersticial con
hematuria, proteinuria
y, ocasionalmente,
sndrome nefrtico.

Cerca del 4% de los

pacientes presentan
reducciones en
hemoglobina y
hematocrito con
sintomatologa de
anemia.

Adultos: 20 mg una vez

al da
Adolescentes y nios:
la seguridad y ecacia
del piroxicam no han
sido establecidos

Meloxicam

Inhibidores selectivos de la COX-2

Celecoxib

Se realizo una revisin sistemtica de

artculos publicados desde 2004 hasta 2014
que describen los esquemas y protocolos en
relacin al uso racional de AINEs y
antimicrobianos en odontopediatra, de
manera de aportar elementos cientcos
bibliogrcos que incentiven la correcta
utilizacin de los mismos, para establecer
recomendaciones tiles.

considerar criterios
de biotica, evitando los errores de
prescripcin, conocer las
patologas del paciente, la
importancia de la farmacovigilancia
y
las interacciones farmacolgicas,
enfrentando los fenmenos de
automedicacin y escasez de
medicamentos

Los frmacos ms
prescritos en
odontopediatra son los
AINEs y antimicrobianos

La absorcin de los frmacos

administrados en nios puede
ser muy variable dependiendo
del pH gstrico, la motilidad
intestinal o el riego tisular.

Los parmetros que determinan los

procesos de
absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin (procesos
ADME) son diferentes en los nios
debido al crecimiento
y a la maduracin de los sistemas y
aparatos que en ellos
intervienen.

Los errores de medicacin

constituyen la forma ms frecuente
de errores mdicos.
Escritura no legible, la indicacin
mdica sin rma, no se utiliza el
nombre genrico del frmaco, dosis
incorrectas, en unidades
inadecuadas, e intervalo incorrecto
de administracin.

La mayora de los artculos

revisados muestran que el
Ibuprofeno fue el AINEs ms
prescrito en la consulta
odontolgica, proporciona rapidez y
ecacia analgsica el alivio del
dolor odontognico y
postoperatorio en nios y tambin
es utilizado como coadyuvante en
el tratamiento
endodntico.

El Ketorolaco fue utilizado en un 20%

como
analgsico postquirrgico en
odontopediatra
Naproxeno Sdico en un 5%
Paracetamol fue prescrito
en un 75% slo y en menor proporcin
combinado con el
Tramadol, segn la revisin sistemtica
de los artculos
sealados

Reacciones adversas
1. Sistema nervioso central: cefalea, acufenos y mareo.
2. Cardiovasculares: retencin de lquidos, hipertensin, edema y,
rara vez, insucincia cardaca congestiva.
3. Gastrointestinales: dolor abdominal, displasia, nausea, vomito
y, rara vez, ulceras o hemorragias.
4. Hematolgicos: trombocitopenia ocasional, neutropenia o
incluso anemia aplasica.
5. Hepticos: pruebas de funcin heptica anormales y rara vez
insuciencia hepatica.
6. Pulmonares: asma.
7. Drmicos: exantemas de todos los tipos, prurito.
8. Renales: insuciencia renal, hiperpotasemia y proteinuria.

Bibliografa
Boj JR, Catal M, Garca-Ballesta C, Mendoza A, Planelles
P. Odontopediatra. La evolucin del nio al adulto joven.
1 edicin Madrid: Editorial Ripano. 2010
Finkel R, Clark M, Cubeddu L. Lippincotts illustrated
reviews Farmacologa. 4 edicin edicin Espaa: 2009
Mendoza PN. Farmacologa mdica. Edicin Mxico:
Editoral mdica panamericana 2008