Вы находитесь на странице: 1из 24

DOLOR E INFLAMACIN

MEDIADA POR
AUTACOIDES

AUTACOIDES

Losautacoidesson sustancias de estructura y actividades


farmacolgicas muy diversas y se han descrito
comohormonaslocales, agentes autofarmacolgicos

HISTAMINA
H1 R:
Se encuentra en el SNC, en el msculo liso de vas areas, en
los tractos gastrointestinal y genitourinario, aparato
cardiovascular, mdula adrenal, clulas endoteliales, linfocitos.
Liberacin de mediadores, con la
Expresin de molculas de adhesin, con la quimiotaxis de
neutrfilos y eosinfilos, Interfern Gamma y el Factor de
Necrosis Tumoral.
Ciclo de sueo-vigilia, la termorregulacin, conductas
emocionales y de agresin, memoria, aprendizaje y
locomocin

HISTAMINA
H2 R:
Favorece la secrecin gstrica de cido clorhdrico. Tambin funciona
como autoreceptor en clulas como los mastocitos, estando relacionado
tanto con la respuesta inmune tanto desde el punto de vista humoral
como celular.
H3 R:
Modula la funcin dopaminrgica, serotoninrgica, colinrgica y
noradrenrgica. Puede participar en reacciones inflamatorias
relacionadas con las vas areas y aparentemente es uno de los
mediadores del prurito que acompaa a las reacciones alrgicas.
H4 R:
Predomina ampliamente en la mdula sea y en clulas hematopoyticas
perifricas, con una expresin baja en otros tejidos

ANTIHISTAMNICOS
Antagonistas histaminrgicos indirectos:
Agonistas Beta-2 adrenrgicos
Nedocromil
Cromoln
Tratamiento de pacientes asmticos.
Inhibidores de la Degranulacin de las Clulas
Cebadas.

ANTIHISTAMNICOS
H1: AGONISTAS INVERSOS
Disminuye la permeabilidad capilar (Edema,
prurito, rash, etc.)
Antiinflamatorio *
Inhibir canales de Na+ (Analgsico)
Frmaco

Vida Media

Metabolito activo

Clorfeniramina

4-6 horas

Astemizol

+ 24 horas

Norastemizol

Loratadina

24 horas

Desloratadina

Prometazina

2 -3 horas

Terfenadina

12 horas

Desloratadina

CLASIFICACIN
Clasificacin

1 Generacin

2 Generacin

Alquilaminas

Bronfeniramina,
Clorfeniramina,
Feniramina

Acrivastina

Piperazinas

Buclizina, Meclizina,
Ciclizina

Cetirizina, Levocetirizina

Piperidinas

Azatadina, Ciproheptadina,
Difenilpiralina, Ketotifeno

Astemizol, Desloratadina,
Ebastina,
Fexofenadina,
Levocabastina, Loratadina,
Terfenadina, Olopatadina,
Mizolastina

Etanolaminas

Cabinoxamina, Clemastina,
Dimenhidrinato,
Difenhidramina,
Doxilamina, Feniltoloxamina

Etilenodiaminas

Antazolina, Pirilamina

Fenotiazinas

Metdilazina, Prometazina

Otras

Doxepina (accin H1 y H2)

Azelastina, Emedastina,
Epinastina

ANTIHISTAMNICOS H2
Ranitidina, Cimetidina y Burinamida

PROSTAGLANDINAS Y
EICOSANOIDES
El cido araquidnico puede metabolizarse tambin
por la lipooxigenasa, originando otros mediadores
que incluyen a los leucotrienos (Asma) y a los
oxoeicosanoides (Agragacin plaquetaria). Los
productos de ambas vas se conocen de manera
conjunta como eicosanoides.

Dolor e inflamacin (COX 2)


PGE2 modula actividad
gastrointestinal (contraccin)
PGE1 accin endotelial
induciendo vasodilatacin
PGE1, PGE2 y PGE3 en lquido
seminal para relajar paredes del
tero. Funcin erectil.
PGE2 reduce el flujo renal
PGF2 y TXA contraccin
traqueobronquial

AINES
Frmacos analgsicos, antipirticos, anti inflamatorios NO
ESTEROIDEOS tienen como mecanismo de accin INHIBIR LA
SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS . La Farmacodinamia consiste en
INHIBICIN DE LAS COX.

MECANISMOS DE ACCIN
Inhibicin de la COX o Prostaglandin
sintetasa
Inhibidores reversibles y
competitivos (Los Salicilatos son
irreversibles: funcin antiplaquetaria)
Interfieren con la activacinde PLC
en neutrfilos.
Interfieren con NADPH oxidasa en
Mos

CLASIFICACIN
SALICILATOS
cido Acetil Saliclico
cido Saliclico
Acetilsalicilato de lisina
Sulfazalacina
Salicilato de sodio (COX 1 y
COX 2)
Salicilamida (COX 1 y COX 2)

Inhibicin reversible de COXs


por medio de acetilaciones.
Poseen accin antipirtica y anti
inflamatoria.
Trastornos gastrointestinales y
nefritis.

PIRAZOLONAS
Dipirona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Bumadizona
Clofenazona
Azapropazona

Inhibidores competitivos de
las COXs.
Accin analgsica,
antipirtica y anti
inflamatoria.
Trastornos hematolgicos,
leucopenia, agranulocitosis,
aplasia medular.

CLASIFICACIN
PARAMINOFENOL
Acetaminofen o
Paracetamol

Mayoritariamente antipirtico por su


especificidad sobre COX 3 (Area
preptica del hipotlamo).
Anti inflamatorio y analgsico.
Nulo dao sobre TGI por escasa
unin a PP.
Trastornos hepticos severos.

INDOLES
Indometacina
Benzidamina
Sulindaco
Proglumetacina
Talmetacina

Se une preferentemente a COX 1


Indometacina es el ms potente y el
ms txico. Ataques agudos de gota,
espondilitis anquilosante.

CLASIFICACIN
DERIVADOS DE CIDO ACTICO
1) ARILACTICOS O
FENILACTICOS
Diclofenaco
Aceclofenaco
Alclofenac
cido metiaznico
Fentiazaco

2) PIRROLACTICO
Ketorolaco
Tolmetina

Inhibidores competitivos de
las COXs
Producen toxicidad renal,
hematolgica e
hipersensibilidad.
Fenclofenac induce
toxicidad medular
Ketorolaco es uno de los
analgsicos ms potentes.
Analgesio pos operatorio o
por trauma.
Produce insuficiencia renal
aguda y hemorragias
digestivas (An va I.M)

CLASIFICACIN
FENAMATOS O
ARILANTRANILICOS
cido mefenmico
Niflmico
Flufenamico
cido tolfenmico
Floctafenina

Inhibidores reversibles y
competitivos de la COX. In vitro
pueden inhibir prostaglandinas
formadas.
Son ms antiinflamatorios que
analgsicos y
Antipirticos.

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO


Ibuprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
cido tioprofnico
Fenbufen
Suprofeno

Poseen efectos analgsicos


similares a los Salicilatos. Bajo
efecto entipirtico y
antiinflamatorio.

CLASIFICACIN
OXICAMES
Piroxicam (COX 1)
Tenoxicam
Meloxicam (COX 2)

Inhibidores competitivos de COXs


Menor efecto que la aspirina pero
posee una larga vida media (1
sola toma).
Menores efectos TGI y renales.

DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA
Nimesulida

Inhibidor COX 2 mas que COX 1

ANALGSICOS
OPIOIDES

SNTESIS DE OPIOIDES