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Analgsicos esteroidales y
no esteroidales
historia
o
Mecanismo
de accin
indicaciones
1.
Dolor posoperatorio
2.
Enfermedades terminales
3.
Traumatismos
4.
Quemaduras
5.
farmacocintica
Se localiza en altas
concentraciones en
metabolismo
excrecin
Hgado
Cerebro
rin
Pulmn
musculo
heptico
renal
Analgsicos Opioides
Dosis y Presentacin
Morfina
La morfina es una potente droga opicea usada frecuentemente en
medicina como analgsico
Dosis:
0,05 mg/kg I.V. en 10 min. De acuerdo con la intensidad del dolor puede darse de2,5 a20 mg
dosis I.M..,S.C. o I.V
Siempre se inician con dosis menores y se incrementan segn la respuesta clnica, puede
repetirse cada 4 a 6 horas,
Teniendo en cuenta que su accin dura de 3 a 4 horas.
En los casos de crisis de dolor, se titula por via S.C cada 10 minutos, con 3 mg de morfina y se
vigila estrechamente el estado de cnciencia del paciente y la frecuencia respiratoria.
Oxicodona
y potencialmente adictivo.
Dosis:
La dosis inicial de Oxicodona es de 10 mg cada 12 horas y se puede incrementar segn la tolerancia y necesidad
analgsica.
En nios: 0,2 mg/ kg/ dosis cada 3 o 4 horas ( no se recomienda su uso en nios)
Mepiridina.
Dosis:
Fentanilo.
El fentanilo es un agonista narctico sinttico opioide utilizado en medicina por su accin analgesia y
anestesia, tiene una potencia superior a la morfina por lo que se emplea a dosis ms baja que esta.
Dosis:
Se determina individualmente segn la edad del paciente, peso corporal, condiciones patolgicas
subyacente, empleo de otros medicamentos y tipo de intervencin quirrgica o anestsica.
En analgesia controlada por el paciente a una concentracin de 10 g/mL (basal 0,14 g/kg/h, con un
bolo de 0,14 g/kg). Con un perodo de seguridad de 8 min.
De los que mas mas se abusa son la metadona y herona de consumo no medicado,
libre a la poblacin.
Somnolencia
las pupilas son simtricas y puntiformes pero si hay hipoxia grave pueden
estar midriticas
Soporte respiratorio
Se proveer Naloxona
OPIOIDES: MORFINA
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
DEPRESION RESPIRATORIA
CIANOSIS
OPIOISDES: OXICODONA
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
DELIRIUM TREMENS
LACTANCIA
NO RECOMENDADO EN EMBARAZO
OPIOIDES: MEPERIDINA
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
EMBARAZO.
OPIODES: FENTANILO
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
Analgesicos no esteroidales
Historia.
Durante varios siglos, diferentes culturas reconocieron el efecto medicinal de la corteza del sauce y de ciertas
otrasplantas.
siglo XVIII, el reverendo Edmund Stone deInglaterradescribi, la corteza del sauce para curar
lafiebreintermitente.
El ingrediente activo de la corteza del sauce era un glucsido amargo llamado salicina, aislado por primera vez
en forma pura por Leroux, en 1989, quien tambien demostr sus acciones antipirticas.
El salicilato de sodio se utilizo primero para el tratamiento de la fiebre reumtica y como antipirtico en 1875.
Despus de la demostracin de sus efectos antiinflamatorios, este compuesto fue introducido en lamedicinaen
1899 por Dreser con el nombre de aspirina.
Hacia el final del siglo XIX se descubrieron otras drogas que compartan algunas de estas acciones o todas ellas.
hoy solo se usan derivados de paraaminofenol (p.ej.; acetaminofeno). En los ltimos 20 aos se introdujo en la
medicina de varios pases una gran cantidad de agentes nuevos
Mecanismo de accion
Un signo comn de los procesos febriles es la liberacin de IL1, IL6 Y TNF-a estas
citocinas incrementan la sntesis de prostaglandinas que estas a su vez
incrementan el amp ciclico, estimulando al hipotlamo para incrementar la
temperatura Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo, en especial la IL1
indacaciones
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Dolores de cabezaymigraas
Dolor postquirrgico
Dolor decncermetastsicodehueso
Fiebre
Farmacocintica
Todos los AINEs son absorbidos rpidamente y casi por completo con la administracin bucal.
Como estas drogas son cidos dbiles no son ionizados en el medio muy cido de la mucosa
gstrica.
Las uniones proteicas sirven como una reserva y slo la droga libre es activa.
Salicilatos
Ejemplo:
Dosis:
La dosis toxica por ingesta de ASS se estima en 150 mg/kg de peso. Entre 150
y 300 mg/kg, las manifestaciones son moderadas y son muy graves las
intoxicaciones con dosis superior a 300mg/kg.
Farmacocintica
Paracetamol o Acetaminofn
En 1893 von Mering utiliz por primera vez en medicina el acetaminofn. Sin
embargo, no tuvo aceptacin amplia hasta 1949.
Acciones Farmacolgicas:
Una explicacin ofrecida para esta discrepancia entre su accin analgsicaantipirtica y su actividad antiinflamatoria es su escasa capacidad para
inhibir la COX en presencia de perxidos, los cuales se generan en los sitios
de inflamacin pero no estn presentes en el cerebro.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Paracetamol debe utilizarse con precaucin en alcohlicos crnicos y en
pacientes con deficiencia en glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. Aunque no est
del todo claro, el abuso crnico de alcohol puede incrementar la probabilidad de
hepatotoxicidad de paracetamol; probablemente debido a produccin
incrementada de metabolitos hepatotxicos de paracetamol.
Efectos Adversos: En dosis antipirticas el paracetamol es seguro y tiene muy buena tolerancia. Las
nuseas y las erupciones cutneas son raras, al igual que la leucopenia.
Aparece especialmente en nios pequeos que tienen una baja capacidad heptica para la
conjugacin con cido glucurnico. Si se administra una dosis alta (> 150 mg/kg o >10g en el
adulto), puede aparecer toxicidad grave. La muerte es comn con dosis mayores de 250 mg/kg.
Las manifestaciones tempranas son nauseas, vmitos, dolor abdominal y dolor a la palpacin
heptica sin alteracin de la conciencia. Despus de 12 a 18 horas se manifiesta necrosis
heptica centrolobulillar que puede acompaarse de necrosis tubular renal e hipoglucemia que
progresa al coma. La ictericia aparece al segundo da.
Interacciones:
Denominacin
Denominacin
genrica
comercial
Paracetamol
Acetaminofeno,
Presentacin
Dosis en Adultos
Va Oral:
Comprimidos/cpsulas:
Panadol,Dolgesic
160mg(masticables)
Tylenol, Acertol,
500 mg y 650 mg
Actron
Supositorios: 1250,200,250,300,325,
600 y 650 mg
Ibuprofeno
Contraindicaciones:
Dosis:
Denominacin
genrica
Denominacin
comercial
Presentacin
Dosis en Adultos
Ibuprofeno
Algiasdin,
Altior,Dorival,
Dalsy, Doctril.
Va Oral:
-220-400 mg/4-6h
-600 mg/6-8h
Rectal: 500mg/4-6 h
Mxima: 2,6 g/da
Comprimidos/cpsulas:
100,200,400 y 600 mg
Suspensin oral: 100 mg/5 ml
Supositorios: 500 mg
Diclofenaco sodico
DICLOFENACO sdico es un antiinflamatorio que posee actividades analgsicas y
antipirticas y est indicado por va oral e intramuscular para el tratamiento
de enfermedades reumticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis
anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamacin
postraumtica y postoperatoria, clico renal y biliar, migraa aguda, y como
profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.
Presentaciones
ARTRIDENE :tab. 100 mg (caja x 10); amp. 75 mg/3 mL (caja x 6); gel 1
g/100g (tubo x 30 g).
Diclofenaco potasico
CATAFLAM :grag. 50 mg, gotas 1,5% (1 gota = 0,5 mg, frasco x 20 mL),
supositorios 12,5 mg, suspensin 1,8 mg/mL (frasco x 120 y 180 mL).
Indometacina
Dosis