Aminoglucosid

os

O Jennifer Camacho Camacho

O Marielena Lpez Romero
O Alain Angulo Valenzuela

Mecanismo de accin de los

aminoglucsidos
O Son bactericidas de accin rpida.
O La destruccin de las bacterias

depende de la concentracion.
O Se difunden por acuaporinas en la

membrana externa de las bacterias

gram negativas para entrar en el
espacio periplasmatico.

O Una vez que el aminoglucsido

entra en la clula se une

especficamente a las
subunidad ribosomal 30S.
O Los aminoglucsidos inhiben la

sntesis de protenas de tres

maneras:
1. Interfieren con la iniciacin de
la formacin de los pptidos.
2. Inducen una lectura anmala
del ARNm
3. Causan ruptura de los
polisomas en monosomas no
funcionales.

Resistencia microbiana a los

aminoglucsidos
O Tres mecanismos principales de

resistencia:
1. La inactivacin del aminoglucsido
por una enzima tranferasa
producida por la bacteria.
2. Las bacterias pueden ser
resistentes a los aminoglucsidos
debido a la falta de penetracin Ic
del antibitico.
3. Escasa afinidad por el ribosoma
30S bacteriano (alterados por una
mutacin)

O El transporte de aminoglucsidos a travs

de la membrana citoplasmtica es un
proceso activo dependiente de oxigeno.
O Por lo tanto Las bacterias estrictamente

anaerobias y facultativas en fase

anaerbica son resistentes a estos
frmacos pues carecen del transporte de
oxigeno.

Espectro antibacteriano de
los aminoglucsidos
O Contra bacilos gram negativos aerobios.
O Los aminoglucsidos tienen escasa

actividad contra microorganismos

anaerobios o bacterias facultativas en
condiciones anaerobias.
O En combinacin con un compuesto como
la penicilina o la vancomicina un
aminoglucsido produce un efecto
bactericida sinrgico contra las bacterias
gram +.

Gentamicina
O Contra un microorganismo gram negativo
O Dosis IM e IV
O adulto con funcin renal normal 5-7 mg/kg en

un lapso de 30-60 min

O Adulto con disfuncin renal se puede
prolongar el intervalo.
O Px que no son aptos para dosis de intervalo
prolongado 2mg/kg y luego 3 a 5 mg/kg al da
c/8 h.

O Recin nacidos y lactantes 3 mg/kg 1

vez al da en prematuros menores de

35 semanas de edad gestacional .
O >35 semanas 4 mg/kg
O Recin nacidos con infecciones
graves 5mg/kg al da.
O Nios de hasta 8 aos 2-2.5 mg/kg
c/8h

O Para px que estn recibiendo una dosis

c/8h las concentraciones plasmticas son

de 5-10 ug/ml , las concentraciones no
deben de ser mayores a 2 ug/ml porque
indicara acumulacin de la droga y
toxicidad.

O Infecciones en las vas urinarias: infecciones no

complicadas dosis IM 5 mg/kg

O Meningitis: 5 mg de manera directa intratecal o

intravenosa.
O Peritonitis asociada a dilisis peritoneal: aminoglucsido

diluido en liquido de dilisis hasta alcanzar una

concentracion de 4-8 mg/L para la amikacina.

O Endocarditis bacteriana: gentamicina

sinrgica o en dosis bajas 3mg/kg al da

divididos en 3 dosis.
O Septicemia: En el enfermo febril con

granulocitopenia y para la septicemia

cuando pseudonomas aeruginosa es un
microorganismo patgeno potencial.

Aplicaciones tpicas
O La gentamicina se absorbe con lentitud cuando se

aplica por va tpica en un ungento, y con algo

mas de rapidez cuando se aplica en crema.
O Cuando el antibitico se aplica en zonas extensas

de superficie corporal con perdida de la continuidad

de la piel, como casos de px con quemaduras las
concentraciones plasmticas pueden llegar a 4
ug/ml y a 2 a 5 % del frmaco aparece en la orina.

Efectos secundarios
O La aplicacin intratecal o

intraventricular se utiliza pocas

veces porque puede causar
inflamacin local y dar por
resultados ridiculitis.

Tobramicina.
O Propiedades farmacocinticas son

virtualmente idnticas a las de la gentamicina.

O Dosis diaria : 5 a 6 mg/kg.
O Va de administracin: IM o IV. Cada 8 h.
O Excrecin : renal y biliar.
O Pseudomonas, enterococcus faecalis.

O Presentaciones : soluciones (300 mg

en 5 mil)
O Inhalacin en tx de infecciones de

vas respiratorias por pseudomonas

aeruginosa.

Estreptomicina.
O Se aisl de una cepa de Streptomyces griseus.
O Agente de segunda lnea para tx de

tuberculosis.
O Dosis : 0.5 a 1 g/ da (7.5 a 15 mg/kg/ da en

nios.)
O Va de administracin : IM , IV.

renal.

Excrecin :

Estreptomicina
O Utilizarse solo en combinacin con otro

agente ( no resistencia)
O En la peste, tularemia y brucelosis.
O 1g/ da (15 mg/kg/ da).
O IM en combinacin con una

tetraciclina oral.

Estreptomicina
O + penicilina= endocarditis

enterococica, endocarditis por

estreptococcus viridans.
O Por dos semanas.

Paromomicina.
O Indicado en medicina humana y veterinaria.
O Antibacteriano anti-gram negativos,

bactericida.
O Espectro de accin, incluyendo bacterias,

protozoos y helmintos.
O

Acta inhibiendo la sntesis de protenas en

mo al unirse a la subunidad 16s del ARNr.

Paromomicina
O Tx: infecciones intestinales causada por

amebas y la criptosporidiosis.
O Diarreas, gastroenteritis, enteroclitis,

diverticulitis, amebiasis, giardiasis.

O Administracin: VO Excrecin : fecal.
O Presentacin. : soluciones orales 125 mg /

5ml.

O Presentacin. : soluciones orales 125

mg / 5ml.

Framicetina.
O Indicaciones : dermatitis de origen infeccioso.
O Va de administracin: drmica. ( 3-4 veces por

da ) nios: 1 vez al da.

O Oftlmico y otico.
O Contraindicaciones: alergias a corticoides y

aminoglucosidos.
O Atrofia cutnea persistente.

Framicetina
O Uso oftlmico: Tpicamente en la

conjuntiva, 1 o 2 gotas cada 4 horas por

dos o tres das, luego reducir a 1 gota
cada 4 horas.

O Uso tico: Tpicamente, en el canal

auditivo, 3 o 4 gotas de dos o tres veces

al da.

Framicetina
O Solucin oftlmica/tico
O Caja con frasco x 2,5 mL y 5 mL.

AMIKACINA.
O Derivado semisintetico de kanamicina.
O Resistente a enzimas que inactivan a

gentamicina y tobramicina.
O Uso en bacterias intestinales gram-,
incluidas cepas libres como proteus,
pseudomonas, enterobacter y serratina.
O 1 a 20 g/ml in vitro.
O IM

O Las cepas de mycobacterium tuberculosis

resistente a mltiples frmacos, son

susceptibles a este.
O 7.5-15 mg/kg/dia como inyeccion.
O Es nefrotoxica y ototoxica, se debe vigilar
las concentraciones sericas
O Maxima 20 a 40g/ml/12hrs
O Constante 4 y 8g/ml

Netilmicina.
O Caractersticas con gentamicina y
O
O

O
O
O

tobramicina.
Puede ser activa con bacterias resistentes a
Uso en bacterias intestinales gram+, incluidas
cepas libres de: E. coli, K. pneumoniae,
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp,
Proteus mirabilis, Proteus spp
Dosis 5-7mg/kg/dia
Intercambiable con
No disponible en EUA

Neomicina y
Kanamicina
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y
RESISTENCIA.
Gram+ y Gram- y microbacteria.
Pseudnimas y estreptococos son resistente.
Resistencia cruzada es cruzada.
Uso amplio de estos medicamento s en las cirugas
intestinales selectivas han echo resistente a algunos m.o y
han causado una infeccin de enterocolitis nosocomial.

FARMACOCINTICA
O Mala absorcin en el tubo digestivo.
O Despus de la admo Oral se suprime o modifica la flora

intestinal y se excreta en las heces.

O Cualquier frmaco absorbido es principalmente atreves
de la filtracin glomerular en la orina

USOS CLNICOS.
Administracin tpica
O 1 a 5 mg/ml sobre superficie afectada
O 15mg/kg/da
O Los ungentos de neomicina-polimixinabacitraciona se puede aplicar en lesiones
cutneas infectadas o las narinas para la
supresin de estafilococos.

Administracin oral.
O En preparacin para una ciruga electiva intestinal
O 1g/6-8h/1-2dias
O Disminuye la flora intestinal aerobia y poca anaerobia
O En el coma heptico se puede suprimir la flora coliforme
O admo de 1g/6-8hrscon disminucin de ingestin de

protenas, lo que disminuye la intoxicacin por

amoniaco.

REACCIONES ADVERSAS.
O Neomicina: nefrotoxicidad y ototoxicidad (vestbulo)

significativas.
Puede ocurrir sordera en especial en personas adultas con
alteracin renal.
O Kanamicina: su admo en el pos operatorio en la cavidad

peritoneal (3-5g) ah causado un bloqueo neuromuscular

y paro respiratorio.
O No es frecuente la hipersensibilidad, la aplicacin

prolongada de ungentos ah causado reacciones

alrgicas.