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O
N
I
AM
S
O
D
I
S
O
C
LU
AMINOGLUCOSIDOS
(Bactericidas)
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Kanamicina
Estreptomicina
Paromomicina
Neomicina
Policationes
Gramnegativas
aerobias
Mecanismo de accion
Grmenes gramnegativos con muy poca accin sobre
anaerobios y limitada sobre los grampositivos.
Resistencia
microbiana a
los
aminoglucosid
os
Falta de penetracin
del antibitico
Inactivacin del
frmaco por enzimas
microbianas.
Escasa afinidad del
frmaco por el
ribosoma bacteriano
ABSORCIN
Distribucin
No penetran en SNC y ojo. (Estreptomicina)
Se detectan en dosis bajas en secreciones
y tejidos a excepcin de la corteza renal,
la endolinfa y la perilinfa, lo que contribuye
a su toxicidad.
La penetracin en cavidad peritoneal y
pericardiaca aumenta con la inflamacion.
La administracin de
aminoglucosidos a
mujeres a finales del
embarazo hace que
se acumulen los
compuestos
en
plasma
fetal
y
liquido amnitico.
La estreptomicina y
tobramicina causan
sordera en nios de
mujeres
que
la
recibieron durante el
embarazo.
ELIMINACION
Casi por completo mediante
filtracin glomerular (50-200g/ml)
La semivida del aminoglucosido
ligado a tejidos se calcula de 30 a
700 horas. Por lo que se detectan
pequeas cantidades del frmaco
10 a 20 das despus de terminar
su administracin.
Los aminoglucosidos se
distribuyen mnimamente en tejido
graso, por lo que habr que utilizar
el peso corporal magro o esperado
DOSIS
Dos o tres dosis fraccionadas segn la semivida del frmaco.
Adems la actividad bactericida guarda relacin con la dosis por lo que una concentracin
mayor alcanzada por dichos frmacos tienen mayores concentraciones dependientes de la
dosis.
As que el esquema consiste en una sola dosis que resulta mas econmico y fcil de administrar
EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD
La semivida de los aminoglucosidos es de cinco a seis
veces mayor en liquidos del oido que en plasma, por lo
que estos tienden a acumularse en la perilinfa y
endolinfa.
Es mas probable que esto ocurra en sujetos con cifras
siempre altas del medicamento
Los daos pueden ser reversibles siempre y cuando
no haya destruccin de las neuronas auditivas que
puede culminar en degeneracin retrogada del nervio
auditivo y sordera
NEFROTOXICIDAD
Del 8 al 26 % de los individuos tratados
con aminoglucosido por varios das
mostraran un trastorno renal leve casi
siempre reversible que resulta de la
acumulacin del frmaco en las clulas de
los tbulos proximales que produce
liberacin de enzimas en el borde en
cepillo del tbulo renal
BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
En orden decreciente para producir esta
incapacidad:
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Las personas con miastenia grave son
particularmente sensibles a este bloqueo
Gentamicina
Amplio espectro
Bacterias gramnegativas aerobias.
Estafilococos (Staphylococcus aureus y
Staphylococcus epidermidis)
Malestar estomacal
Vmitos
Fatiga
Palidez
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a la
gentamicina o reacciones txicas
presentadas con cualquier otro
aminoglucsido.
Presentacin
Caja con una ampolleta de 2 ml (80 mg).
Caja con una ampolleta de 2 ml (160 mg).
Caja con cinco ampolletas de 2 ml (80 mg).
Dosis y va de administracin
La administracin de la gentamicina puede ser IV o
IM, procurando emplear la va IV nicamente en los
casos ms graves.
Las dosis administradas son las mismas para
ambas vas. La va intravenosa puede ser por
infusin en un perodo de hasta 2 horas.
Amikacina
El espectro de actividad amtimicrobiana de la
amikacina es el amplio grupo. Debido a su
resistencia a muchas enzimas inativadoras de
aminoglucosidos, tiene una especial utilidad en
hospitales donde son fecuentes los
microorganismos resistentes a la gentamicina y
ala tobramicina.
Usos Teraputicos
Es un frmaco que se prefiere para el tratamiento
inicial de las infecciones intrahospitalarias graves
por bacilos gramnegativos en los hospitales donde
se ha vuelto un problema importante la resistencia
a la gentamicina y a la tobramicina
Efectos Secundarios
Al igual que otros aminoglucosidos la
amikacina produce:
Ototoxicidad
Hipocusia
Nefrotoxicidad
Netilmicina
La netilmicina es el aminoglucsido que se
introdujo en el mercado en fecha mas reciente.
Es similar a la gentamicina y tobramicina en
cuanto a sus propiedades farmacocinticas y
dosis.
Uso Teraputico
Est indicado para pacientes con infeccin urinaria,
especialmente en infecciones causadas por
organismos resistentes a la gentamicina ,en la cual
se espera que la dosis se ajuste en base a la
severidad de la infeccin y al estado del paciente.
Efectos Secundarios
Al igual que otros aminoglucsidos la
netilmicina, tambin puede producir
ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Estreptomicina
Se utiliza estreptomicina para tratar
algunas infecciones infrecuentes por lo
general en combinaciones con otros
antimicrobianos. Puesto que en general
tiene menos actividad pocas veces se
utiliza.
Uso Terapeutico
Se usa en el tratamiento de algunas formas de
tuberculosis,neumona tuberculosa, formas
larngeas y traqueobronquiales; Se emplea
tambin en infecciones urogenitales.
La estreptomicina tiene adems otros usos
habituales, como plaguicida para controlar plagas
bacterias en los cultivos agrcolas
Efectos secundarios
Se ha reemplazado la estreptomicina con
gentamicina por casi todas las indicaciones
por que la toxicidad de la gentamicina es
renal y reversible, en la estreptomicina es
vestibular irreversible.
Produce disfuncin del nervio optico
Reacciones toxicas
Quinolonas.
Quinolonas:
Primera quinolona cido nalidxico.
Quinolonas fluoradas: Poseen actividad
Quinolonas:
Estructura qumica:
Quinolonas:
Mecanismo de accin:
Topoisomerasa IV
Quinolonas:
Mecanismo de accin:
Cada enzima bacteriana DNA girasa
Quinolonas:
Espectro antibacteriano:
-Son bactericidas
E. coli.
Salmonella.
Shigella
Enterobacter
Campylobacter
Neisseria.
MIC fluoroquinolonas (90%)
0.2 ug/ml
X meticilina
Quinolonas:
Espectro antibacteriano:
Pseudomonas
Staphilococcus
Quinolonas:
Espectro antibacteriano:
Fluoroquinolonas
dependen de
concentracin y
tiempo.
Proporcin entre el
rea bajo la curva
srica libre y la MIC
es mayor de 25 a
30.
Quinolonas:
Se absorben
despus de su
administracin
oral.
CSM: 3h dosis de
400 mg
Absorci
n
Dosis:
Ofloxacina: 200-400
mg/12 h.
Norfloxacinay
Pefloxacina: 400
mg/12 h
Ciprofloxacina: 250750 mg/12 h
Riones
Las dosis se
ajustan en caso de
insuficiencia renal.
Pefloxacina y
moxifloxacina se
metabolizan en el
higado.
Eliminac
in
Quinolonas:
Usos teraputicos:
Infecciones
urinarias:
Norfloxacina
cido nalidxico
Fluoroquinolona
s
Prostatitis:
Norfloxacina,
ciprofloxacina y
ofloxacina.
ETS:
Quinolonas
contraindicadas
en embarazo.
Fluoroquinolona
s:
Cervicitis/uretrir
is: Ofloxacina
Quinolonas:
Usos teraputicos:
Infecciones respiratorias
Quinolonas reducida actividad contra S.pneumoniae.
Fluoroquinolonas modernas efectivas contra este.
Quinolonas:
Otras infecciones:
Quinolonas:
Reacciones adversas:
Nuseas
Vmito
Dolor abdominal
Cefalea
Mareo
Exantemas
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina
Nitrofuranton
a
Fenazopiridin
a
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina:
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina:
Estructura qumica:
Este compuesto se descompone en agua para
generar formaldehdo, segn la siguiente reaccin.
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina:
Actividad antimicrobiana:
Las bacterias son sensibles a 20 ug/ml.
Los microorganismos que degradan urea
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina:
Farmacologa y
toxicologa:
Se absorbe por va oral, 10-30% jugo
gstrico.
Contraindicada en caso de
insuficiencia heptica.
Dosis >500mg cada 6h provoca
molestias digestivas.
Dosis de 4-8 diarios con frecuencia
de 3-4 sem. genera frecuencia
urinaria, disuria, albuminuria,
hematuria y eritema.
No se administra simultneamente
con sulfonamidas.
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Metenamina:
Usos teraputicos y
estado:
Infecciones urinarias
agudas principalmente
por E.coli y otros
organismos
gramnegativos (S. aureus
y S. epidermidis).
Resistencia: Enterobacter
aerogenes y Proteus
vulgaris.
Mantener pH <5.5
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Nitrofurantona:
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Nitrofurantona:
Actividad antimicrobiana:
Bacteriostatica a 32 ug/ml.
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Nitrofurantona:
Se absorbe en aparato
digestivo.
Semivida plsmatica: 20
min a 1 h.
Se excreta en orina.
Su velocidad de excrecin
es directamente
proporcional a la
eliminacin de creatinina.
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Nitrofurantona:
Reacciones adversas:
Nuseas, vmito y
diarrea.
Escalofros, fiebre,
leucopenia,
granulocitopenia, anemia
hemolitica y dao
hepatocelular.
Los ancianos son
sensibles a efectos
nocivos pulmonares
Cefalea, vrtigo,
somnolencia y dolores
musculares son
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Dosis
Nitrofurantona:
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Nitrofurantona:
Usos teraputicos
Aprobada exclusivamente para el tratamiento
de infecciones urinarias para mo sensibles a
este frmaco.
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Fenazopiridina:
Antispticos y
analgsicos urinarios:
Fenazopiridina:
digestivas en 10%
de los casos.
Es un colorante azo,
que tie la orina de
color naranja o rojo.