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OPIIDES
Safia Naser
ANALGSICOS OPIIDES
Terminologia : Opiide refere-se aos compostos
relacionados ao pio (termo grego para suco) da
Papaver somniferum, como a morfina, codeina
e tebaina (todos naturais) alm dos derivados
semi-sintticos.
PEPTDEOS ENDGENOS
Compostos naturais que se ligam a receptores
opiides : beta endorfinas.
Narcticos = estupor
antigamente : tudo que leva ao sono
hoje : associado ao trmo opiide, e substancias
que levam ao abuso
HISTRICO
RECEPTORES OPIIDES
: tem sido estudados exaustivamente.
maioria dos frmacos em baixas doses tem ao
preferencial .
estudos foram utilizados c/ antagonistas
especficos: somatostatina ( ) ; natrindol
( ) ; binaltorfimina ( ).
CLASSIFICAO DOS
OPIIDES
I Anlogos da Morfina:
Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina.
Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan
Antagonistas : Naloxona
CLASSIFICAO DOS
OPIIDES
II Derivados Sintticos
CLASSIFICAO DOS
OPIIDES
III Antagonistas
Nalorfina:
Naloxona
naltrexona
OPIIDES
MECANISMO DE AO
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
analgesia: dores agudas e crnicas,exceto as
neuropaticas (ex: neuralgia do trigmio)
efeito antinoceptivo e no componente afetivo
( sistema limbico : euforia )
nalorfina e pentazocina possuem efeito
antinoceptivo porm pouco psicolgico
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Euforia : poderosa sensao de bem-estar e
contentamento, dependendo da situao do
paciente, mediada por receptores .
Disforia: mediada por receptores K
estes efeitos no ocorrem com codeina e
pentazocina e com nalorfina ocorre disforia
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Depresso respiratria : receptor
doses teraputicas diminuem a sensibilidade do
CR ao > pCO2
no ocorre depresso concomitante da
funo
cardiovascular.
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Nusea e vmito
ocorre em 40% dos pacientes
ao na rea postrema (ZQR) na medula
apomorfina agonista dopaminrgico
naloxone bloqueia morfina e no bloqueia
apomorfina
inversamente antagonistas dopaminrgicos
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Constrio pupilar
receptores e K estimulam nucleo culo-motor.
no ocorre tolerncia
importante sinal para diagnstico
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Trato gastrintestinal :
aumenta o tonus e diminue a motilidade
constipao
aumenta presso sobre o trato biliar
efeitos viscerais por ao sobre os plexos
intramurais ( abolido pela atropina)
ao sobre receptores : k .
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Outras aes:
libera histamina nos mastcitos:
efeito local = coceira
efeito sistmico = broncoconstrio e
hipotenso......... asmticos ?
outros opiides no relacionados no liberam
histamina
AES FARMACOLGICAS
(ex.: morfina)
Outras aes:
hipotenso em altas doses por efeito na medula
cauda Straub : espasmo da musculatura
imunosupresso aps uso crnico
TOLERNCIA
desenvolvimento rpido ( 12 a 24hs )
tolerncia:analgesia, euforia, depresso
respiratria-menor para miose e constipao
efeito agudo = reduz AMPc
efeito crnico= reduo do AMPc= diminui
fosforilao de fatores especficos = aumenta
expresso gnica para AMPc (aumenta
adenilatociclase ?)
DEPENDNCIA
responsvel : receptores
SNDROME DE
ABSTINNCIA
ASPECTOS
FARMACOCINTICOS
absoro oral irregular, codeina melhor que a
morfina.
sofrem efeitos da primeira passagem
meia-vida plasmtica de 3 6 horas
principais metablitos: glicuronados ativos?
neonato tem dificil metabolismo, o que aumenta
depresso respiratria.
PRINCIPAIS OPIIDES
Diacetilmorfina (heroina) :obtida partir da
morfina, mais lipossolvel (rush), menor durao ,
> dependncia.
Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por
vo, antitussgeno, baixa potncia analgsica +
aspirina (dores de cabea, costas, etc.), no induz
euforia,constipao intensa.
PRINCIPAIS OPIIDES
Dextropropoxifeno : similar a codeina ,com
durao mais longa ,dependncia discutivel.
Meperidina :similar a morfina c/ agitao e no
sedao , antimuscarnica, euforia e
dependncia,< durao efeito , dependencia, til
anestsico no parto, associada a iMAO:
hipertermia e convulses
PRINCIPAIS OPIIDES
Fentanil : derivados da fenilpiperidina, ao
similar a morfina de curta durao. Usos em
anestesia
Etorfina : anlogo de grande potncia (1000
vezes) ;utilizado para imobilizar grandes animais .
PRINCIPAIS OPIIDES
Metadona : Semelhante a morfina com menor
efeito sedativo; longa durao (1/2 vida >24hs) ;
menor dependencia; sndrome de abstinncia
menos severa.
Na presena de metadona injees de morfina
causam menos euforia e abstinncia
PRINCIPAIS OPIIDES
Pentazocina : misto agonista-antagonista. Em
baixas doses potncia similar a morfina, sem
correspondente aumento com altas doses
causando : depresso respiratria e disforia.
Maior afinidade por receptores K do que
Administrada junto com morfina reduz seus
efeitos, com tendencia a causar dependencia
ANTAGONISTAS
OPIIDES
ANTAGONISTAS
OPIIDES
ANTAGONISTAS
OPIIDES
PRINCIPAIS USOS
Dores agudas severas origem traumtica
(fentanil, morfina).
Dores mdias origem inflamatria (codeina,
pentazocina, propoxifeno)
Dores severas crnicas( morfina ).
Dores crnicas neuropticas no respondem
( amitriptilina).
OUTROS FRMACOS
ANALGSICOS