You are on page 1of 24

ANTI-HISTAMIN

Iqi Siti Rizkiah


Meilani
Zuhaira Husna Fatma

130112150533
130112150530
Masih proses

Preseptor : Inne Arline Diana, dr., SpKK (K)

Pendahuluan

Histamin adalah senyawa normal pada jaringan sel mast dan basofil

Penyebab pelepasan histamin:


Rusaknya

sel

Senyawa

kimia

Reaksi

hipersensitivitas

Sebab

lain: mekanik, termal, radiasi yang cukup

PENDAHULUAN

Pajanan Alergen pertama TH-2 limfosit mengeluarkan IL-4 merangsang Bsel menghasilkan antibodi IgE kompleks IgE-alergen akan terikat pada
reseptor Fc(Epsilon-C reseptor) di sel mast

Alergen menyerang kedua kali alergen berikatan dengan antibodi yang


menempel

pada

phosphatidylinositol

sel

mast

aktivasi

4,5-bisphosphate

(PIP2)

fosfolipase
menjadi

mengubah

inositol

1,4,5-

triphosphate (IP3) mobilisasi Ca2+ kontraksi degranulasi sel mast


sehingga histamin akan terlepas dan berikatan pada reseptornya

JENIS-JENIS RESEPTOR HISTAMIN


Jenis
reseptor

Distribusi

Antagonis selektif parsial

H1

smooth muscle, endothelium,


otak

Mepyramine,
Triprolidine, Cetirizine

H2

mukosa gaster, otot jantung,


mast cell, otak

Cimetidine, Ranitidine,
tiotidine

H3

Presinaptik : otak, myenteric


plexus, neuron

H4

Thioperamide,
iodophenpropit,
clobenpropit
Eosinophils, neutrophils, CD4 T Thioperamide
cell

ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat yang digunakan untuk mencegah atau


menghambat kerja histamin pada reseptornya melalui mekanisme
penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2, dan H-3.

TIDAK menetralkan atau mengubah efek histamin yang


sudah terjadi

TIDAK dapat mencegah produksi histamin

H1 Reseptor Antagonist
Senyawa yang secara kompetitif mencegah Histamin
berikatan dengan reseptor H1
Klasifikasi:
H1

Generasi Pertama : efek sedatif lebih kuat, memblokir


reseptor otonomik
H1

Generasi Kedua : efek sedatif lebih lemah, kurangnya


distribusi ke sistem saraf pusat

H1 Reseptor Antagonist : Farmakokinetik

Distribusi :

Generasi pertama : Terdistribusi ke jaringan tubuh


termasuk sistem saraf pusat

Generasi kedua : Tidak terdistribusi ke sistem saraf pusat

Metabolisme : Liver

Duration of Action : Beberapa obat 4-6 jam, generasi


kedua mencapai 12-24 jam

H1 Reseptor Antagonist : Farmakodinamik

Blokade histamin reseptor


H1 reseptor antagonis memblok aktifitas histamin dengan secara
kompetitif berikatan pada reseptor H1 dan hanya memiliki sedikit efek
pada reseptor H2 dan H3

Efek yang tidak disebabkan oleh blokade histamin reseptor


Efek ini banyak disebabkan oleh kemiripan struktur dengan obat-obatan
yang memiliki efek pada muscarinic cholinoceptor, adrenoceptor dan
serotonin. Contoh : efek sedasi, antiemesis, antiparkinsonism,
anticholinoceptor, adrenoceptor-blocking, serotonin-blocking.

H1 Reseptor Antagonist : Indikasi

Atopic dermatitis

Chronic idiopathic urticaria

Physical urticaria and dermatographism

Atopic dermatitis

Systemic Mastocytosis

Pruritus yang diasosiasikan dengan kondisi lain

H1 Reseptor Antagonist : Efek Samping

Sedasi (generasi pertama)

Efek pada sistem saraf pusat : pusing, tinnitus, pandangan kabur,


iritabilitas dan cemas, insomnia, tremor

Efek pada sistem gastrointestinal : mual, muntah, diare atau


konstipasi, anorexia

Efek antikolinergik : postural hypotension, retensi urin, kering pada


membran mukosa

Efek pada sistem kardiovaskuler : aritmia

H1 generasi pertama (antihistamin


klasik/sedatif)
Klasifikasi:

Alkilamin (propilamin) : bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat,

Etanolamin (Aminoalkil eter) : karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan hidroklorida,

Etilendiamin : mepiramin maleat, pirilamin maleat, tripenelamin sitrat dan hidroklorida, antazolin
fosfat.

Fenotiazin : dimetotiazin mesilat, mekuitazin

Piperidin : azatidin maleat, siproheptadin hidroklorida, difenilpralin hidroklorida, fenindamin tartrat

Piperazin : hidroksizin hidroklorida dan pamoat (Fitzpatrick)

H1 generasi pertama (antihistamin


klasik/sedatif) yang sering digunakan

H1 generasi pertama (antihistamin


klasik/sedatif) yang sering digunakan

H1 generasi kedua (antihistamin nonsedatif) yang sering digunakan

H1 generasi kedua (antihistamin nonsedatif) yang sering digunakan

H2 Reseptor Antagonist

Reseptor H2 terdapat pada sel parietal dalam gaster

Efek: aktivasi pada adenylcyclase cAMP aktivasi protein kinase


stimulasi acid secretion by H+/K+ ATPase stimulasi dari
produksi asam lambung

Dapat menyebabkan perubahan pada permeabilitas vaskular di


kulit, pelepasan mediator inflamasi lokal, dan presentasi antigen.

Telah digunakan dalam pengobatan dermatologi karena adanya


reseptor H2 di mikrovaskuler kulit.

H2 Reseptor Antagonist - Farmakokinetik


Diserap

di traktus digestivus.

Melalui

metabolisme di hepar dan pembuangan


melalui ginjal.

Cimetidine

diserap sedikit di lambung, lebih banyak


di bagian usus halus.

Bersifat

lipofilik dengan penetrasi terbatas ke


daerah blood-brain barrier.

H2 Reseptor Antagonist : Indikasi


Peptic

ulcer

Bersamaan

dengan H1 antihistamin untuk kasus

urtikaria idiopatik kronis dan angioedema.


Cimetidine

dosis tinggi dapat digunakan untuk

pengobatan verruca vulgaris di beberapa individu.

H2 Reseptor Antagonist : Efek Samping


Efek

pada CNS, termasuk kebingungan, pusing, dan sakit kepala.

Efek samping lain yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare dan
konstipasi.
Bisa

terjadi granulocytopenia, tetapi jarang.

Penekanan

sekresi asam lambung -> kerentanan terhadap

infeksi & resiko pneumonia (immunocompromised: DM, lansia,


HIV/AIDS)
Cimetidin

Juga bisa menyebabkan terjadi gynecomastia,

penurunan libido dan juga impotensi.

H2 Reseptor Antagonist- Dosis

H3 DAN H4

Selektif H3 dan H4 masih dalam penelitian

H3 mungkin potensial dalam mengobati sleep disorder, obesitas,


kognitif, dan masalah psikiatrik

H4 blocker berpotensi dalam mengobati kronis inflamasi seperti asma

Referensi

Katzung GB, Julius DJ. Histamine, serotonin, and the ergot alkaloids. Dalam:
Katzung BG, penyunting. Basic and clinical pharmacology. Edisi ke-6. San
Fransisco: Prentice-Hall International Incorporation; 1995.

Soter NA. Antihistamines. Dalam: Freedberg IM, Eisen AZ, Wolff K, Austen KF,
Goldsmith LA, Katz SI, penyunting. Fitzpatricks dermatology in general
medicine. Edisi ke-6. New York: McGraw-Hill Incorporation; 2003.