ASPEK BIOFARMASI

SEDIAAN
PARENTERAL

Rusli
Jurusan Farmasi
Poltekkes Depkes MKS

PENDAHULUAN
SEDIAAN PARENTERAL
merupakan sediaan
streril berupa larutan,
emulsi atau suspensi
atau serbuk yang harus
dilarutkan atau
disuspensikan terlebih
dahulu sebelum
digunakan

Injeksi dibuat dengan

melarutkan,
mengemulsikan atau
mensuspensikan
sejumlah obat ke
dalam sejumlah
pelarut dan disisipkan
dalam wadah takaran
tunggal atau ganda
( Ampul
dan Vial / Flacon, Infus

BENTUK INJEKSI
Vial/Flacon : Dosis ganda
(digunakan beberapa kali),
Cefotaxim injeksi (antibiotik)
Ampul : Dosis tunggal
(digunakan sekali pakai),
Lidocain injeksi (anastesi lokal)
Infus intravenus : Dosis ganda
dalam jumlah besar, Ringer
Laktat infus

Penggunaannya
disuntikkan dengan
cara merobek
jaringan ke dalam
kulit atau melalui kulit
atau selaput lendir

Istilah parenteral berasal dari

kata Yunani para dan enteron
yang berari disamping atau lain
dari usus.
Bentuk Sediaan ini diberikan
dengan tujuan untuk
memperoleh efek yang cepat dan
karena ketidakmampuan saluran
cerna menerima suatu obat.

Karena rute ini disekitar daerah

pertahanan yang sangat tinggi dari
tubuh, yaitu kulit dan
selaput/membrane mukosa, maka
kemurniaan yang sangat tinggi dari
sediaan harus diperhatikan. Yang
dimaksud dengan kemurnian yang
tinggi itu antara lain harus steril.

Persyaratan Farmasetik untuk

sediaan parenteral adalah :
Pemilihan wadah dengan ukuran
yang tepat, penentuan pH,
pemilihan bahan pengawet dan
penetapan tonisitas.

LAMA PERJALANAN OBAT

WAKTU YANG DIBUTUHKAN
HINGGA
MEMBERIKAN EFEK
Intravenous
Intramuscular
Subcutaneous

30-60 detik
10-20 menit
15-30 menit

POSISI PENYUNTIKAN

INFUS
Sediaan parenteral volume
besar umumnya diberikan
lewat infus intravena untuk
menambah cairan tubuh,
elektrolit, atau untuk
memberi nutrisi.
Infus intravena adalah
sediaan parenteral dengan
volume besar yang
ditujukan untuk intravena

Cairan infus intravena dikemas

dalam bentuk dosis tunggal,
dalam wadah plastik atau gelas,
steril, bebas pirogen serta bebas
partikel-partikel lain.
Volumenya yang besar,
pengawet tidak pernah
digunakan dalam infus intravena
untuk menghindari toksisitas
yang mungkin disebabkan oleh
pengawet itu sendiri.

Beberapa faktor yang paling banyak

menentukan adalah :
a) bebas kuman
b) bebas pirogen
c) bebas pelarut yang secara
fisiologis tidak netral
d) isotonis
e) isohidris
f) bebas bahan melayang

Keuntungan pemberian infus intravena

adalah menghasilkan kerja obat yang
cepat dibandingkan cara-cara
pemberian lain dan tidak menyebabkan
masalah terhadap absorbsi obat.
Sedangkan kerugiannya yaitu obat
yang diberikan sekali lewat intravena
maka obat tidak dapat dikeluarkan dari
sirkulasi seperti dapat dilakukan untuk
obat bila diberikan per oral, misalnya
dengan cara dimuntahkan

INFUS IV Ca GLUKONAT / GLUKONAT fungsi

susunan saraf, otot, sistem rangka, dan
permeabilitas membran sel.
INFUS IV DEKSTRAN
Kehilangan darah, sejauh jumlahnya tidak
melampaui 10% dari jumlah total
INFUS IV GLUKOSA NaCl / GLUKOSA 10%
Pada umumnya larutan glukosa untuk injeksi
digunakan sebagai pengganti kehilangan cairan
tubuh, sehingga tubuh kita mempunyai energi
kembali untuk melakukan metabolismenya dan
juga sebagai sumber kalori.

INFUS IV MENGANDUNG Na, Ca, K

Kalium klorida (KCl), kalium
merupakan kation (positif) yang
terpenting dalam cairan intraseluler
dan sangat esensial untuk mengatur
keseimbangan asam-basa serta
isotonis sel

INFUS IV NaCl
Natrium merupakan kation utama dalam cairan
ekstraseluler dan memegang peranan penting pada
regulasi tekanan osmotisnya, juga pada pembentukan
perbedaan potensial ( listrik ) yang perlu bagi
kontraksi otot dan penerusan impuls di syaraf.
Defisiensi natrium dapat terjadi akibat kerja fisik yang
terlampau berat dengan banyak berkeringat dan
banyak minum air tanpa tambahan garam ekstra.
Gejalanya berupa mual, muntah, sangat lelah, nyeri
kepala, kejang otot betis, kemudian juga kejang otot
lengan dan perut.

INFUS IV PROTEIN UNTUK DBD

Glukosa merupakan sumber karbohidrat
yang lebih disukai, tapi bila tiap harinya
diberikan lebih dari 180 g maka harus
ada monitoring kadar gula darah. Bila
mungkin diperlukan insulin. Glukosa
dengan ragam kekuatan 10 50 % harus
di infus melalui kateter vena central.
Untuk menghindari trombosis (gumpalan
darah yang terbentuk pembuluh darah)

INFUS Na BIKARBONAT UNTUK

ASIDOSIS METABOLIK
Asidosis metabolic adalah suatu
keadaan dimana pH arterial bersifat
asam dan konsentrasi bikarbonat
plasma dibawah normal. Pada
asidosis metabolic akut, pH arterial
dibawah 7,1-7,2 dan konsentrasi
bikarbonat plasma

INFUS PROTEIN
Protein merupakan makromolekul yang pada
hidrolisa hanya menghasilkan asam amino
INFUS IV DEKSTROSA
Dekstrosa dengan mudah dimetabolisme, dapat
meningkatkan kadar glukosa darah dan
menambah kalori. Dekstrosa dapat menurunkan
atau mengurangi protein tubuh dan kehilangan
nitrogen, meningkatkan pembentukan glikogen
dan mengurangi atau mencegah ketosis jika
diberikan dosis yang cukup

INFUS PENDERITA DIARE BERAT

(LOCKE RINGER)
Locke Ringer mengandung zat-zat yang
dibutuhkan tubuh yaitu elektrolit-elektrolit
dan karbohidrat sesuai untuk penderita diare
berat
Digunakan norit, yaitu untuk menyerap
pirogen dan mengurangi kelebihan H2O2.
Cara sterilisasi yang digunakan adalah
dengan teknik otoklaf karena bahan-bahan
yang digunakan tahan panas

INFUS UNTUK PENGELOLAAN METABOLIK

ALKALOSIS
Alkalosis metabolik adalah suatu keadaan dimana
darah dalam keadaan basa karena tingginya kadar
bikarbonat. Alkaosis metabolik terjadi jika tubuh
kehilangan banyak asam. Sebagai contoh adalah
kehilangan sejumlah asam lambung selama
periode muntah yang berkepanjangan atau bila
asam lambung disedot dengan selang lambung
(seperti yang kadang-kadang dilakukan di rumah
sakit, terutama setelah pembedahan perut)

INFUS IV RINGER LAKTAT

Jika untuk mengatasi kondisi
kekurangan volume darah, larutan
natrium klorida 0,9% - 1,0% menjadi
kehilangan maka secara terapeutik
sebaiknya digunakan larutan ringer,
larutan ini mengandung KCl dan
CaCl2 disamping NaCl.

Ampul adalah wadah berbentuk silindris yang

terbuat dari gelas yang memiliki ujung runcing
(leher) dan bidang dasar datar. Ukuran
nominalnya adalah 1, 2, 5, 10, 20 kadang-kadang
juga 25 atau 30 ml. Ampul adalah wadah takaran
tunggal, oleh karena total jumlah cairannya
ditentukan pemakaian dalam satu kali
pemakaiannya untuk satu kali injeksi. Menurut
peraturan ampul dibuat dari gelas tidak berwarna,
akan tetapi untuk bahan obat peka cahaya dapat
dibuat dari bahan gelas berwarna coklat tua.

Ampul gelas berleher dua ini sangat

berkembang pesat sebagai ampul minum
untuk pemakaian peroralia (R. Voigt hal. 464)
Ampul merupakan wadah takaran tunggal
sehingga penggunaannya untuk satu kali
injeksi. Ampul dibuat dari bahan gelas tidak
berwarna akan tetapi untuk bahan obat yang
peka terhadap cahaya, dapat digunakan
ampul yang terbuat dari bahan gelas
berwarna coklat tua.

RUTE PEMBERIAN
INJEKSI
PEMBERIAN SUBKUTAN, SC
Lapisan ini letaknya persis dibawah
kulit, yaitu lapisan lemak (lipoid)
(vaksin, insulin, skopolamin, dan
epinefrin atau obat lainnya.
Injeksi biasanya diberikan dengan
volume sampai 2 ml

Cara pemberian subkutan lebih

lambat apabila dibandingkan cara
intramuskuler atau intravena. Namun
apabila cara intravena volume besar
tidak dimungkinkan cara ini seringkali
digunakan untuk pemberian elektrolit
atau larutan infuse i.v sejenisnya.
Cara ini disebut hipodermoklisis,
dalam hal ini vena sulit ditemukan.
Karena pasti terjadi iritasi maka
pemberiannya harus hati-hati. Cara
ini dapat dimanfaatkan untuk
pemberian dalam jumlah 250 ml

PEMBERIAN INTRAMUSKULER, IM
Intramuskuler artinya diantara
jaringan otot. Cara ini kecepatan
absorpsinya lebiah lambat dari IV.
Disuntkan langsung pada serabut otot
yang letaknya dibawah lapisan kulit.
Penyuntikan dapat di pinggul, lengan
bagian atas. Volume injeksi 1 sampai
3 ml dengan batas sampai 10 ml

Pemberian IM memberikan efek depot

(lepas lambat), awal aksinya, 3-5 menit,
puncak konsentrasi dalam darah dicapai
setelah 1-2 jam. Faktor yang mempengaruhi
pelepasan obat dari jaringan otot (IM)
adalah : rheologi produk, konsentrasi dan
ukuran partikel obat dalam pembawa,
bahan pembawa, volume injeksi, tonisitas
produk dan bentuk fisik dari produk.
Persyaratan pH sebaiknya diperhatikan,
karena masalah iritasi, tetapi dapat dibuat
pH antara 3-5 kalau bentuk suspensi ukuran
partikel kurang dari 50 mikron.

Rute intramuscular, seluruh obat akan

berada di tempat dan obat akan
masuk ke pembuluh darah di
sekitarnya secara difusi pasif, baru
masuk ke dalam sirkulasi. Cara ini
sesuai untuk bahan obat , baik yang
bersifat lipofilik maupun yang
hidrofilik.

PEMBERIAN INTRAVENA, IV
Penyuntikan langsung ke dalam
pembuluh darah vena untuk
mendapatkan efek segera. Dari segi
kefarmasian injeksi IV ini boleh dikatakan
pilihan untuk injeksi yang bila diberikan
secara intrakutan atau intramuskuler
mengiritasi karena pH dan tonisitas
terlalu jauh dari kondisi fisiologis.

Kelemahan cara ini adalah karena kerjanya

cepat, maka pemberian antidotum mungkin
terlambat. Volume pemberian dapat dimulai
Dari 1 ml hingga 100 ml, bahkan untuk infus
dapat lebih besar dari 100 ml. Kecepatan
penyuntikan sampai 5 ml diberikan 1 ml/10
detik, sedangkan untuk di atas 5 ml
kecepatannya 1 ml/20 detik. Intravena hanya
terbatas untuk pemberian larutan air, kalau
merupakan bentuk emulsi harus memenuhi
ukuran partikel tertentu. Kalau dapay
diusahakan pH dan tonisitas sesuai dengan
keadaan fisiologis.

PEMBERIAN INTRATHEKAL-INTRASPINAL
Penyuntikan langsung ke dalam cairan
serebrospinal pada beberapa tempat.
Cara ini berbeda dengan cara spinal
anastesi. Kedua pemberian ini
mensyaratkan sediaan dengan
kemurniaannya yang sangat tinggi,
karena dearah ini ada barier (sawar)
darah sehingga daerahnya tertutup.

Sediaan intraspinal anastesi biasanya

dibuat hiperbarik yaitu cairannya
mempunyai tekanan barik lebih
tinggi dari tekanan barometer. Cairan
sediaan akan bergerak turun karena
gravitasi, oleh sebab itu harus pada
posisi pasien tegak.

INTRAPERITONEAL
Penyuntikan langsung ke dalam
rongga perut, dimana obat
secara cepat diabsorbsi. Sediaan
intraperitoneal dapat juga
diberikan secara intraspinal,
im,sc, dan intradermal

INTRADERMAL
Capa penyuntikan melalui lapisan
kulit superficial, tetapi volume
pemberian lebih kecil dan sc,
absorpsinya sangat lambat
sehingga onset yang dapat
dicapai sangat lambat.

INTRATEKAL
Digunakan untuk bahan obat yang akan
berefek pada cairan serebrospinal.
Digunakan untuk infeksi ssp seperti
meningitis, juga untuk anestesi spinal.
Intratekal umumnya diinjeksikan secara
langsung pada lumbar spinal atau
ventrikel sehingga sediaan dapat
berpenetrasi masuk ke dalam daerah
yang berkenaan langsung pada SSP.

KURVA PEMBERIAN OBAT

Parenteral

Oral

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN

Respon fisiologis obat dicapai,

jika diperlukan sehingga
merupakan pertimbangan khusus
untuk pasien jantung, asma,
shock, pingsan.

Terapi parenteral menemukan obatobatan yang bukan hanya efektif

melalui mulut atau dirusak oleh
saluran cerna seperti insulin,
hormon dan antibiotik.
Obat-obatan yang tidak kooperatif
menimbulkan mual, muntah atau
pasien tidak sadar harus diberikan IV

Bila diinginkan terapi parenteral

memberikan kesempatan kepada
dokter untuk mengontrol obat
tersebut sehingga pasien harus
kembali untuk pengobatan
selanjutnya.

Dapat memberikan efek lokal seperti

pada pembedahan gigi dan anestesi
Dalam kasus dimana diinginkan efek
obat diperpanjang, bentuk steroid
yang berefek lambat secara
intraartikular dan golongan penisilin
yang berefek lama jika diberiakn
secara i.m

Juga merupakan cara pemberian

yang sangat baik untuk cairan-cairan
dan untuk keseimbangan elektrolit.
Bila bahan makanan tidak dapat
diberikan melalu mulut maka total
nutrisi dapat diberikan secara
parenteral

Sediaan parenteral mempunyai

dosis yang harus ditentukan lebih
teliti waktu dan cara pemberian.
Bila obat diberikan secara
parenteral maka sulit
dikembalikan efek fisiologisnya

Sediaan parenteral merupakan

sediaan mahal karena preparasi
dan pembuatan secara khusus
seperti menggnakan kemasan
yang khusus dengan dosis yang
sudah diatur sesuai kebutuhan

Terapi parenteral akan memberikan

komplikasi dari beberapa penyakit
seperti infeksi jamur, bakteri sehingga
interaksinya tidak bisa dikendalikan
Kemajuan dalam manufaktur atau
pabrikasi atau kemasan menimbulkan
beberapa masalah dalam sterilitas,
partikulasi, pirogenitas, sterilisasi dll.

Faktor kecepatan obat masuk

kedalam peredaran darah :
Difusi obat : Difusi obat ke dlm
sennyawa dasar penyusun
jaringan penghubung
Perfusi jaringan : permeabilitas
kapiler mempengaruhi laju /
kecepatan penyerapan
Viskositas obat

Mekanisme perlintasan membran

pada pemberian IM dan SC terjadi
secara difusi pasif atau difusi
sederhana yg disebabkan adanya
gradien konsentrasi.
Irigasi yg kuat akan meningkatkan
gradien konsentrasi sehingga
terjadi peningkatan penyerapan

FILTRASI
Filtrasi atau yg disebut Difusi
secara konvensi atau flux
liquidien adalah mekanisme
penembusan pasif melalui poripori sutau membran

DIFUSI PASIF : Proses terbesar

trans-membran umumnya obat
dimana tenaga pendorong untuk
menembus adalah konsentrasi obat.
Hukum Difusi FICH :
Molekul obat berdifusi dari daerah yg
konsentrasi tinggi ke konsentrasi
rendah
dQ
DAK

(CGI C p )
dt
h

dQ/dt = Laju Difusi, D = Koefeisen

Difusi, K = Koefisien Partisi, A = Luas
Permukaan Membran h = Tebal
Membran, CGI CP = Perbedaan
konsentrasi obat dlm sal. Cerna dan

DIFUSI AKTIF ad proses trans membran

yang diperantarai oleh pembawa (carier)
yang bertujuan untuk sekresi ginjal &
bilier. transpor aktif ditandai dengan
perbedaan konsentrasi dari daerah dgn
konsentrasi rendah ke konsentrasi tinggi.
Proses ini memerlukan sistem yang
membutuhkan energi untuk mengikat
obat membentuk kompleks kemudian
melewati membran.

DIFUSI YANG DIPERMUDAH

Merupakan sistem transpor yang
diperantarai pembawa, obat bergerak oleh
karena adanya perbedaan konsentrasi
(konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah).
Transpor visikular/pinocitosis :
merupakan proses pencaplokan terhadap
makro molekuler besar.
Transpor melalui pori :

TERIMA KASIH