PELEMAS OTOT SENTRAL

Prajogo Wibowo
Pelemas otot :
Perifer (Neuromuscular Blocking
Agents)
Sentral
Pelemas Otot Sentral :
Titik tangkap kerja di SSP
Mengurangi tonus otot yang
berlebihan
MEPHENESIN
Prototipe POS

Nama lain : Interneuronal Blocking Agents

Mekanisme Kerja :
Menghambat transmisi polisinaptik spinal dan
supraspinal

Tidak menghambat
- Konduksi neuronal
- Transmisi neuromuscular
- Eksitabilitas otot
Obat lain yang serupa:
Carisoprodol
Metocarbhamol
Chlorsoxazone
BENZODIAZEPINE

Keadaan otot spastik: myalgia terutama

otot flexor
Efek selektif terhadap mekanisme neuron
reticular yang mengontrol tonus otot
Tidak mempengaruhi aktivitas interneuron
spinal
Efek : sedasi
BACLOFEN

Derivat GABA
Efek antispastik otot flexor / extensor
Absorpsi p.o. cepat
t 3-4 jam
Sebagian besar diekskresi bentuk tetap di
ginjal
Efek samping : drowsiness, insomnia,
dizziness, weakness, ataxia, mental
confusion,
Pemberian jangka lama : halusinasi,
cemas, takikardia
Overdosis : coma, depresi nafas,
bangkitan (seizures)
Indikasi : multiple sclerosis, lesi traumatik
spinal cord, torticollis (wry neck) Mieges
syndrome (blepharospasme/
oromandibular dystonia)
Kontraindikasi : stroke, lesi serebral
lainnya.
DANTROLENE

Efek langsung kontraksi otot bergaris

pada kopling eksitasi-kontraksi ( rilis
Ca2+ dari sarcoplamic reticulum)
Absorpsi di GIT lambat dan inkomplit
t 9 jam
Metabolisme: hati
Ekskresi bentuk tetap (acetamido) di urin
Efek samping : hepatotoksik, weakness,
eforia, sakit kepala ringan, dizziness,
drowsiness, lelah.

Indikasi: paraplegia, hemiplegia, athetoid

cerebral palsy, multiple sclerosis, sindroma
hipertermia malignan, sindroma
neuroleptik malignan
ANXIOLYTICS
 Benzodiazepines
Sejak ditemukan tahun
1960 an digunakan
sebagai anxiolytics,
sedatives, muscle
relaxants,
anticonvulsants dan
hypnotics.
Semua golongan punya
struktur rantai benzene
dan diazepin

Diazepam
Klasifikasi berdasar laju
eliminasi
Rapid (t 1/2 < 6 hrs)
midazolam, triazolam

Intermediate (t 1/2 = 6-20 hrs)

alprazolam, lorazepam, temazepam

Slow (t 1/2 > 20 hrs)

clonazepam, diazepam,
chlordiazepoxide

Long Half-Lives usually means the generation of

active metabolites
 HIGH
DEATH
BENZODIAZEPINE DOSE

GENERAL
ANESTHESIA

SEDATIVE
EFFECTS

ANTI-
CONVULSANT
EFFECTS

ANXIOLYTIC
LOW EFFECTS
Interaksi obat : Benzodiazepines

Efek farmakodinamik bertambah

dengan CNS depressants
(alcohol, barbiturates)
Menghambat / meningkatkan
metabolism benzodiazepine
(obat yang regulasi hepatic
enzymes)
Adverse Effects:
Benzodiazepines
Sedasi & gangguan performance
Skill psikomotor: mengemudi;
aktivitas fisik berbahaya,
mengendalikan mesin, terutama
selama fase pengobatan inisial
Gangguan memori
Anterograde amnesia terkait dosis,
dan tolerans.
Disinhibisi
Kemungkinan faktor risiko: riwayat
agresi, impulsivitas, kepribadian
antisosial
Abuse, Dependence, Withdrawal, dan
Rebound Anxiety: Benzodiazepines

Abuse potential decreased when properly prescribed and

supervised.

Dependence may occur at usual doses taken beyond several

weeks. Shorter acting Bzs produce the greatest dependence.

Withdrawal may occur even when discontinuation is not abrupt

(e.g., by 10% every 3 days). Symptoms include: confusion,
anxiety, agitation, tachycardia, increased blood pressure,
muscle cramps, insomnia, panic attacks, impairment of
memory and concentration, perceptual disturbances,
derealization, hallucinations, hyperpyrexia, seizures. May
continue for months.

Rebound anxiety: return of target symptoms, with increase

intensity.
 Flumazenil

Antagonis benzodiazepine.
Berikatan dengan receptor GABA dan
efek antagonis benzodiazepine untuk
meningkatkan afinitas GABA terhadap
receptor GABAA.
Waktu paruh = ~ 1 jam
Pemberian IV
Bisa percepat withdrawal
Dipakai untuk pengobatan overdosis
Bz
 Alprazolam

Untuk gangguan
panic , short-
and long-term
Waktu paruh =
12 jam
Dimetabolisme
oleh enzim
hepatik
70% terikat
protein
 Diazepam

Bagus untuk cemas dengan depresi atau

schizophrenia
Long acting, 1 3 days
Metabolisme di hepar menghasilkan metabolit
aktif
Selalu peroral, dapat IV pada keadaan akut
Juga dipakai sebagai hypnotic-sedative
Digunakan dalam status epilepticus
Lorazepam
Short-acting

Waktu paruh = 10
20 jam

Tidak menghasilkan
metabolit aktif

Absorbsi cepat

dapat IM, PO dan IV.

Bzs Used to Treat Sleep
Disorders

Benzodiazepine yang umum

dipakai:
Flurazepam: long duration of
action 1 3 hari
Temazepam: Intermediate
duration
Triazolam: Short duration 3 8
jam
Sedative-Hypnotics
Generic Names Trade Names Daily Dosage (mg /day)
BENZODIAZEPINES
Long-acting
Flurazepam Dalmane 15-45
Quazepam Doral 7.5-15
Intermediate-acting
Estazolam Prosom 0.5-2
Temazepam Restoril 15-45
Short-acting
Triazolam Halcion 0.125-0.25

NONBENZODIAZEPINE
Zolpidem Ambien 5-20
Zaleplon Sonata 5-20

SEDATING ANTIDEPRESSANTS
Trazodone Dyserel 25-100

BARBITURATE-LIKE
Chloral Hydrate Notec 500-1500

OTHER
Melatonin 0.3-2
Flurazepam

Mengurangi waktu induksi

tidur dan number of
awakenings.
Meningkatkan durasi tidur
Efektif sampai 4 minggu
Waktu paruh = ~ 85 jam
Temazepam

Mengurangi frekuensi
wakening

Efek puncak terjadi 2 3 jam

setelah dosis oral

Remendasi untuk pemakaian

jangka pendek 7 10 hari
Triazolam

Menginduksi tidur pada pasien

dengan recurring insomnia.

Tolerans terjadi dalam beberapa

hari dan withdrawal mengakibatkan
rebound insomnia.

Penggunaan intermitten untuk 2 4

minggu
 Benzodiazepine dapat dipakai untuk
pengobatan withdrawal akut ethanol
dan barbiturates.