ANTIHISTAMIN

ROSDANUR
16174068

Pembimbing : dr. Mainiadi Sp.KK,

FINS-DV
 PENDAHULUAN
Histamin
Adalah zat dalam tubuh yang dibentuk dari asam amino histidin melalui proses enzimatik
histidin dekarboksilase.
Histamin ditemukan pada jaringan yang banyak mengandung sel mas, yaitu pada kulit, mukosa
bronkus, mukosa lambung, mukosa usus, susunan saraf pusat dan basofil.
Histamin mempunyai peranan penting dalam tubuh manusia, antara lain terhadap proliferasi dan
diferensiasi sel, hematopisis, perkembangan embrionik, regenerasi dan penyembuhan luka.
Histamin merupakan mediator utama yang berperan terhadap terjadinya reaksi alergi, reaksi
inflamasi, sekresi asam lambung, neurotransmiter dan modulator.
Histamin mempunyai 4 tipe reseptor : reseptor histamin 1 (H1), histamin 2 (H2), histamin 3 (H3),
histamin 4 (H4).
HISTAMIN
Aktivasi H1
Terdapat di endotel dan sel otot polos
Menyebabkan kontraksi otot polos, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah dan
sekresi mukus

Aktivasi H2
Terdapat di mukosa lambung, sel otot jantung.
Pada lambung menyebabkan peningkatan sekresi asam lambung.

Aktivasi H3
Berfungsi sebagai penghambat umpan balik pada berbagai sistem organ.
Sampai sekarang belum digunakan dalam klinik.
 DEFINISI ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghambat efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptorhistamin.
Antihistamin terutama dipergunakan untuk terapi simptomatik terhadap reaksi
alergi atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamin berlebihan. Efek
antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan
atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya
tidak dapat mencegah produksi histamin.

KLASIFIKASI
Antihistamin dibagi dalam 2 kelompok, yakni AH1 dan AH2. Kedua jenis AH
ini bekerja secara kompetitif, yaitu dengan menghambat interaksi histamin
dengan reseptor histamin H1 dan H2. Antihistamin H3 dan H4 yang selektif
masih dalam penelitian dan belum tersedia untuk penggunaan klinis.
ANTIHISTAMIN H1
AH1 generasi pertama
AH1 generasi pertama :
ada 6 group :
mempunyai
etilenediamin,
kemampuan untuk
etanolamin, alkilamin,
menembus sawar
fenotiazin, piperazin,
darah otak.
dan piperidin.

Antihistamin H1 ada 2
golongan yaitu:

AH2 generasi kedua :

tidak dapat menembus
sawar darah otak.
Sehingga mempunyai
efek sedasi minimal
atau tidak ada.
 PENGGOLONGAN
ANTIHISTAMIN H1 (AH1)
AH1
Nama Obat Formulasi Dosis Kondisi yang
memerlukan
penyesuaian
Generasi dosis
Klorpeniramin 2,4, 8, 12 mg tablet Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan fungsi
pertama Sirup 2mg/5ml Usia 6-11 th: 2 mg tiap 4- hati
6 jam
Siproheptadin Tablet 4 mg Dewasa: 3-4x4 mg/hari Gangguan Fungsi
Sirup 2 mg/5 ml Usia 7-14 th: 2-3x4 hati
mg/hari
Usia 2-6 th: 2-3x2
mg/hari
Difenhidramin Tablet 25, 50 mg Dewasa: 25-50 mg tiap 4- Gangguan fungsi
Sirup 12,5 mg/5 ml 6 jam hati
Sirup 50 mg/5 ml Usia 6-12 th: 12,5-25 mg
Sirup 6,25, 12,5 tiap 4-6 jam
mg/5 ml Usia <6 th: 6,25-12,5 mg
tiap 4-6 jam.
Hidroksizin Tablet 10, 25, 50, Usia >6 th: 25-50 mg tiap Gangguan fungsi
100 mg 6-8 jam/sebelum tidur hati
Sirup 10 mg/5 ml malam tiap hari
Usia <6 th: 25-50
mg/hari
Tripelennamin Tablet 25, 50, 100 Dewasa: 25-50 mg tiap 4- Gangguan fungsi
mg 6 jam hati
 Obat Formulasi Dosis Kondisi yang
memerlukan
penyesuaian dosis

AH1 generasi
kedua Acrivastin Tablet 8 mg Dewasa: 3x8 mg/ hari Gangguan fungsi
ginjal
Azelastin Tablet 2 mg Dewasa: 2x2-4 mg/hari Gangguan fungsi
Usia 6-12 th: 2x1-2 mg/hari ginjal dan hati
0,1% nasal spray 2x2 spray/nostril/hari

Cetirizin Tablet 5, 10 mg Usia >6 th: 5-10 mg/hari Gangguan fungsi

Sirup 5 mg/ml 2-6 th: 5 mg/hari ginjal dan hati
6 bl-2 th: 2,5 mg/hari
Desloratadin Tablet 2,5-5 mg >12 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi
Sirup 5 mg/ml 6-12 th: 2,5 mg/hari ginjal dan hati
1-6 th: 1,25 mg/hari
6 bl-12 bl: 1 mg/hari
Ebastin Tablet 10 mg >12 th: 10-20 mg/hari Gangguan fungsi
6-12 th: 5 mg/hari ginjal
2-5 th: 2,5 mg/hari
Fexofenadin Tablet 30, 60, 120, 180 mg >12 th: 60 mg 1-2x/hari, 120-180 Gangguan fungsi
mg/hari ginjal
6-12 th: 30 mg 1-2x/hari
Levocetirizin Tablet 5 mg >6 th: 5 mg/hari Gangguan fungsi
ginjal dan hati
Loratadin Tablet 10 mg >6 th: 10 mg/hari Gangguan fungsi
Suspensi 5 mg/ml 2-9 th: 5 mg/hari ginjal dan hati
Mizolastin Tablet 10 mg Dewasa: 10 mg/hari Gangguan fungsi hati
AH 1 (FARMAKODINAMIK)
AH1 (FARMAKODINAMIK)
FARMAKOKINETIK AH1
EFEK SAMPING
Sedasi merupakan efek samping yang sering terjadi
pada AH1 generasi pertama.
Yang paling menonjol gol. Etanolamin dan
fenotiazin.
Efek samping terhadap SSP antara lain : Pusing,
tinnitus, gangguan koordinasi, kurang konsentrasi,
pandangan kabur dan diplopia
INDIKASI
Indikasi AH1 dalam dermatologi
Urtikaria akut
Urtikaria idiopatik kronik
Urtikaria fisik dan dermatografisme
Dermatitis atopik
Mastositosis sistemik
ANTIHISTAMIN
ANTIHISTAMIN
ANTIHISTAMIN H2
Antihistamin H2 serupa dengan AH1, yaitu meliputi
inverse agonist yang berikatan secara reversible
dan menstabilkan bentuk inaktiv reseptor H2 yang
berada di seluruh tubuh
AH2 FARMAKOKINETIK
AH2 FARMAKOKINETIK
PENGGOLONGAN OBAT AH2
INDIKASI AH DALAM BIDANG
DERMATOLOGI
Pemberian AH diperlukan untuk memperbaiki quality
of life (QOL) pasien dan menjaga agar kelainan kulit
tidak bertambah berat dan meluas akibat garukan
yang berulang.
ALHAMDULILLAH .................
......