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AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
ASIGNATURA:
Farmacologa
INTEGRANTES:
Cieza Meja Alaida
Garca Suarez Nelly
Salazar Fernandez Tania
Lopez Mori Lizett
Baldera Llauce
DOCENTE:
Mgst. Q.F. Maribel Anaya Medina
AGONISTAS ADRENRGICO
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia
que ejerce efectos similares o idnticos a los de la epinefrina
(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los
antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y
Losalfa
los frmacos adrenrgicos, actan sobre los receptores que
bloqueantes.
estimulan la noradrenalina o la adrenalina
FRMACOS
INDICACIONES DOPAMINA
Correccin de los desequilibrios hemodinmicos presentes en el
estado de shock debido :
Infartos de miocardio
Traumatismos .
Septicemias endotxicas
SISTEMA CARDIOVASCULAR:
Arritmia ventricular (alteracin de la frecuencia de los latidos del corazn.),
bradicardia (Descenso de la frecuencia de contraccin cardaca a 60 latidos por
minuto(, angina de pecho, palpitacin, anormalidades en la conduccin cardiaca,
hipotensin, hipertensin, vasoconstriccin.
SISTEMA RESPIRATORIO:
Disnea (dificultad en la respiracin).
SISTEMA GASTROINTESTINAL:
Nusea, vmito.
SISTEMA METABLICO/NUTRICIONAL:
Azoemia.( caracterizada por los niveles anormalmente altos de compuestos
nitrogenados en la sangre, tales como la urea, creatinina)
SISTEMA DERMATOLGICO:
Piloereccin (contraccin involuntaria de los msculos erectores de los folculos
pilosos y que provoca que el pelo se levante sobre la piel, accin que suele
DOPAMINA
POSOLOGI
Administracin IV, A
preferiblemente
en una vena de gran calibre, a travs
de un catter o aguja apropiados,
previa dilucin adecuada.
Dosis estrictamente individual
de acuerdo con caractersticas
del shock y respuesta obtenida.
Ads. Inicial: 2-5 mcg/kg/min,
aumentndola en 1-4 mcg/kg/min
cada 10-30 min hasta obtener los
efectos teraputicos deseados.
Mantenimiento: 5- 20 mcg/kg/min
dependiendo de la gravedad del
cuadro.
Dosis mxima recomendada: 20
mcg/kg/min, aunque en situaciones
graves se han administrado dosis de
ISOPROTER
ENOL
MECANISMO DE ACCIN
Aumenta el flujo coronario, aunque no lo suficiente
como para satisfacer el aumento de la demanda de
oxgeno que resulta de la estimulacin . Aumenta el
gasto cardaco y el retorno venoso. Disminuye las
resistencias vasculares perifricas por relajacin de la
musculatura lisa arterial. Eleva la presin arterial
sistlica por efecto inotrpico, mientras la diastlica
disminuye secundariamente a la vasodilatacin.
Relaja la musculatura lisa bronquial, del tracto GI y de
la musculatura esqueltica. Estimula la glucogenolisis
heptica.
AGONISTA - ADRENRGICO NO SELECTIVO,
CON BAJA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES .
ISOPROTERE
NOL
USOS TERAPUTICOS.
MECANISMO DE ACCIN:
La etilefrina es un agente simpaticomimtico de accin
directa con elevada afinidad para los receptores alfa-1, beta-1
y beta-2. Por este motivo es capaz de potenciar la
contractibilidad cardaca y aumentar el gasto cardaco
elevando el volumen sistlico; por otra parte, eleva el tono
venoso y la presin venosa central y provoca un aumento del
volumen sanguneo circulante. Se ha demostrado un efecto
intropo positivo en pacientes con rendimiento cardaco
normal o ligeramente alterado. El frmaco eleva la presin
sistlica en mayor grado que la diastlica. Por consiguiente,
en caso de alteraciones cardiovasculares funcionales el
ETILEFRI
POSOLOGIA NA
Tratamiento de la hipotensin sintomtica u
ortosttica, asociada por lo general con
sntomas tales como mareo, sensacin de
fatiga, visin borrosa, prdida de la visin,
sensacin de astenia
INDICACIONES
La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una
presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para
el tratamiento de una hipotensin grave debida a un shock, frmacos o
estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en casos de
taquicardia , en la anestesia regional como vasoconstrictor local.
FENILEFR
INA
POSOLOGIA
Oral. Dosis media: 0,150 mg/12 h. Empezar con 0,150 mg por la noche y
a los 10-15 das 0,150 mg/12 h. Si es necesario, despus de 2-4 sem, se
puede aumentar la dosis hasta respuesta deseada.
CLONIDI
RAM NA
Boca seca
Cansancio
Debilidad
Dolores de cabeza
Nerviosismo
Disminucin de la capacidad sexual
Nusea
Vmito
Estreimiento
GUANAB
INDICACIONES ENZ
El guanabenz es un agonista alfa-adrenrgico centralmente activo que se utiliza
para tratar la hipertensin.
MECANISMO DE ACCIN:
El guanabenz estimula los receptores adrenrgicos alfa-2 en el
SNC, inhibiendo de este modo los estmulos del sistema nervioso
simptico, lo que reduce la resistencia vascular perifrica y la
presin arterial.. Durante la terapia con guanabenz a largo plazo,
la resistencia perifrica total disminuye, pero el gasto cardaco, la
fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo, y el volumen sistlico
del ventrculo izquierdo no cambian. En contraste con la clonidina,
guanabenz no afecta a los niveles sricos de la hormona del
crecimiento, insulina, prolactina, o glucagn. Los niveles
circulantes de catecolaminas plasmticas se reducen durante la
terapia con guanabenz, y la hipertensin de rebote que puede
ocurrir durante la retirada del guanabenz es presumiblemente
debida a la hiperactividad simptica (aumento de los niveles de
catecolaminas). Como antihipertensivo, guanabenz reduce la
presin arterial y no causa efectos perjudiciales sobre la tolerancia
a la glucosa, si bien produce una cierta disfuncin sexual. Se cree
que la actividad agonista alfa adrenrgica central de guanabenz es
responsable de sus efectos sedantes. La boca seca es secundaria a
POSOLOGA GUANAB
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN: ENZ
ADMINISTRACIN ORAL:
Adultos: Inicialmente, 4 mg PO dos veces al da, ya sea
en monoterapia o en combinacin con un diurtico
tiazdico. La dosis puede aumentarse en incrementos
de 4-8 mg / da cada 1-2 semanas, segn sea
necesario. En la mayora de los estudios, las dosis
medias antihipertensivas eficaces son
aproximadamente de 16 mg / da. El intervalo de dosis
habitual es de 8-32 mg / da PO. En raras ocasiones,
pueden ser necesarias dosis ms altas de 48 a 64 mg /
da PO. Se han estudiado dosis de hasta 96 mg / da
PO.
Ancianos: Ver dosis de adultos, si bien se recomienda
comenzar en el extremo inferior del rango de
dosificacin para adultos. Los pacientes ancianos
pueden ser ms sensibles a los efectos (por ejemplo,
sedacin e hipotensin) de la dosis usual en adultos.
Nios > 12 aos: La edad de los pacientes, el peso, la
respuesta y la tolerancia determina la dosis.
Inicialmente, 0,5-4 mg PO diaria, aumentando en
incrementos de hasta 0,5-2 mg PO diarias. Las dosis de
RAM GUANAB
ENZ
Los efectos adversos causados por el guanabenz (como
xerostoma y sedacin) son similares a los que se
observan con la clonidina.
Los efectos adversos que ocurren en los pacientes
tratados con guanabenz son generalmente leves y estn
probablemente relacionados con la dosis. Son ms
propensos a ocurrir en las 2 primeras semanas de
tratamiento y generalmente disminuyen a medida que
avanza la terapia o cuando las dosis se reducen.
Las reacciones adversas mas comunes (con una
incidencia > 5% de los pacientes) incluyen sedacin o
somnolencia, xerostoma (boca seca), mareos y
debilidad. El dolor de cabeza se produce en el 5% de los
pacientes
La intolerancia a elas reacciones adversas requiere la
interrupcin del frmaco en el 10-15% de los pacientes.
Otros efectos adversos reportados en hasta el 3% de los
pacientes que reciben terapia de guanabenz pero no han
sido atribuidos directamente al frmaco incluyen
nuseas/vmitos, dolor abdominal, diarrea,
estreimiento, depresin, ataxia, alteraciones del sueo,
AFAMETILD
OPA
INDICACIONES
Tratamiento de la hipertensin.
MECANISMO DE ACCION
Reduce el tono simptico. Antihipertensivo.
POSOLOGIA
Oral. Inicio: 250 mg 2-3 veces/da incremento gradual a intervalos no < a
2 das hasta 0,5-2 g/da en dosis fraccionada. Mx.: 3 g/da. Nios: 10
mg/kg/da dosis fraccionada. Mx.: 65 mg/kg/da 3 g/da, eligiendo la
que sea menor.. Si con 2 g/da no hay control efectivo, aadir un diurtico
tiazdico; para evitar descenso excesivo 2 opciones: 1) reducir dosis de
metildopa al 50% al aadir el diurtico o 2) continuar misma dosis y
aadir
La dosisla usual
tiazidainicial
en pequeos incrementos.
para adultos es 250mg 2 a 3 veces al da y la de
mantenimiento 500mg 2 a 4 veces por da; no se recomiendan ms de
3g/da. La dosis peditrica inicial es 10mg/kg/da, que luego se ajusta
sin sobrepasar 65mg/kg/da ni 3g/da.
AFAMETILD
RAM OPA
Bloqueo de Flujo simptico central
Hipotensin
Bradicardia
Sequedad de mucosas
Sedacin
Depresin
Disminucin de la lbido
SALBUTA
MOL
INDICACIONES TERAPUTICAS
Metaproter
enol.
El metaproterenol se utiliza para el tratamiento a
largo plazo de enfermedades
obstructivas de las vas respiratorias, asma y contra
el broncoespasmo
agudo (cap. 36). Sus efectos adversos son similares
a los de los broncodilatadores
simpaticomimticos de acciones breve e intermedia.
INDICACIONES
Asma bronquial; bronquitis; enfisema pulmonar; bronquiectasias;
infecciones pulmonares; broncoespasmo inducido por ejercicio
MECANISMO DE ACCIN
POSOLOGA
Oral. >12 aos y Ads.:
-Crisis asmtica o broncoespasmo: 10-20 g/6 h, 4 veces
al da;
INDICACIONES TERAPUTICAS
Administracin oral:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Nios de 6-14 aos: 2,5 mg/8 h.
Nios de 1-6 aos: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solucin).
Normas para la correcta administracin: administrar
preferentemente antes de las comidas. 20 gotas
equivalen a 1 ml (5 mg).
Administracin intravenosa:
Salmete
rol
INDICACIONES TERAPUTICAS
Salmete
rol
MECANISMO DE ACCIN
El salmeterol es un agonista de los receptores beta2. Estos receptores estn
presentes en grandes cantidades en los pulmones y se encuentran en el
msculo liso bronquiolar. La estimulacin de los receptores beta2 en el pulmn
provoca la relajacin del msculo liso bronquial, lo que produce broncodilatacin
con el consiguiente aumento del flujo de aire bronquial. Estos efectos estn
mediados, en parte, por aumento de la actividad de la adenilato ciclasa, una
enzima intracelular responsable de la formacin de 3 ', 5'-monofosfato cclico de
adenosina (AMPc).
INDICACIONES
Administracin intravenosa:
Adultos: inicialmente entre 100180 g/min por infusin
intravenosa
Nios: 520 g/kg, mediante un bolo i.v. seguidos de una
infusin de 0.10.5 g/kg/min, hasta llegar al efecto deseado.
Administracin intravenosa
Adultos: Inicialmente, 0.2 mg, seguidas de 0.1-0.2 mg segn
sea ncesario. No sobrepasar dosis de 0.5 mg
Administracin subcutnea o intramuscular
Nios: el fabricante recomienda una dosis de 0.044 a 0.088
mg/kg s.c. o i.m.
RAM Fenilefr
Las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas reacciones
adversas, en particular por va oftlmica e intranasal. La
ina
administracin parenteral puede ocasionar efectos secundarios a
nivel cardaco, que tambin pueden presentarse en casos en los
que se aplican dosis repetidas por va tpica. La fenilefrina es un
potente vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presin
arterial despus de su administracin parenteral, aumento que va
acompaada de un bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera
edad son ms susceptibles a los efectos hipertensivos y
bradicrdicos de la fenilefrina, pudiendo experimentar un
reduccin significativa del gasto cardaco como consecuencia de
la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible
insuficiencia cardaca.
Anfetamin
as
MECANISMOS DE ACCIN
Actan liberando catecolaminas (Dopamina, Noradrenalina y
Serotonina) de las neuronas presinpticas dopaminrgicas.
Inhiben la recaptacin de catecolaminas, si no que aumentan su
liberacin.
Estimula a los receptores adrenrgicos y serotoninrgicos .
La anfetamina al parecer ejerce muchos de sus efectos en el SNC
Estos mecanismos comprenden la difusin de intercambio inducida por la
anfetamina, el transporte inverso, fenmenos de transporte similares a
los conductos y los efectos derivados de las propiedades apenas bsicas
de la anfetamina.
Es posible que estos mecanismos influyan en la neurotoxicidad, as como
en las enfermedades neurodegenerativas dopaminrgicas que se
analizan adelante
AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS DIVERSOS
Anfetamin
as
Posee acciones estimulantes potentes del SNC
Tratamiento de congestin nasal y asma PRESENTACIONES
Aumento de la estimulacin del SNC (accin sobre los
niveles de alerta, humor y de despertar) Comprimidos
Tratamiento de la Narcolepsia ( Hipersomnolencia,Excesiva
somnolencia diurna que suele derivar en ataques de sueo.) de Centramina
Tratamiento de la hipercinesia (es el aumento de Capsulas de
movimientos involuntarios del cuerpo o partes de l.)infantil sulfato de
( nios hiperactivos y con dficit de atencin). anfetamina
EFECTOS ESTIMULANTES SOBRE EL Polvo de
SNC
Euforia sulfato de
Exaltacin anfetamina
Locuacidad
Incremento de la atencin
Insomnio
Prdida del apetito
Ausencia de Fatiga
EFECTOS SUBJETIVOS
Empata
Sensualidad
Alteraciones sensoriales
Disminucin del miedo
Felicidad
Ansiedad
Desorientacin
Anfetamin
RAM
as
Los efectos txicos agudos de la anfetamina suelen ser
extensiones de sus acciones teraputicas y por regla son
consecuencia de la sobredosis. Los efectos en el SNC
suelen incluir inquietud, mareos, temblor, hiperactividad
de reflejos, locuacidad, tensin, irritabilidad, debilidad,
insomnio, fiebre y a veces euforia. Aparecen sobre todo en
sujetos con trastornos psquicos, confusin, agresividad,
cambios en la libido, ansiedad, delirio y alucinaciones
parciales. Sin embargo, tales efectos psicticos pueden ser
desencadenados en cualquier persona si se consumen
cantidades suficientes de anfetamina por tiempo
prolongado.
Despus de la estimulacin central aparecen fatiga y
depresin.
Los efectos cardiovasculares son frecuentes e incluyen
cefalea, escalofros, palidez o rubor, palpitaciones,
arritmias cardiacas, dolor anginoso, hipertensin o
hipotensin y colapso circulatorio. El sujeto suda de
manera profusa. Entre los sntomas del aparato digestivo
estn xerostoma, regusto metlico, anorexia, nusea,
vmito, diarrea y clicos abdominales.
La intoxicacin letal casi siempre culmina en convulsiones
Metanfetam
ina
La metanfetamina guarda una relacin qumica cercana con la
anfetamina y la efedrina En el cerebro, la metanfetamina libera
dopamina y otras aminas bigenas e inhibe los transportadores de
monoaminas a nivel neuronal y vesicular y tambin la
monoaminooxidasa
MECANISMOS DE ACCIN
Tanto por va oral como por esnifada y fumada las dosificaciones son
parecidas, pero la subida es mucho ms intensa por la va fumada,
menos por la va esnifa y ms lenta por la oral. En este sentido se
debe de tener en cuenta que la duracin del estado eufrico es menor
cuanto ms rpida es la absorcin.
Mecanismo de accin
Alfa y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor
perifrico, broncodilatador, aumenta la presin arterial y estimula
el centro respiratorio.
Acciones farmacolgicas
Estimula la frecuencia y el gasto cardiacos e incrementa en grado
variable la resistencia perifrica; como consecuencia, suele
aumentar la presin arterial. La estimulacin de los receptores
de clulas de msculo de fibra lisa de la
base de la vejiga puede intensificar la resistencia a la salida de
orina. La activacin de los receptores en los pulmones estimula
la broncodilatacin. La efedrina es un estimulante potente del SNC
y despus de la administracin oral sus efectos pueden persistir
horas. Es eliminada por la orina, en gran medida sin
POSOLOGA
modificaciones, con una semivida de 3 a 6 h.
Oral. Ads.: usual, 50 mg/8-12 h.
RAM
Reacciones adversas que requieren atencin
mdica, de manifestarse: cianosis, dolor en el
pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas,
alucinaciones, hipertensin, nuseas o vmitos,
ansiedad, nerviosismo, dilatacin de pupilas
(midriasis) o visin borrosa no habituales, debilidad
severa o temblores.
PRAZOCI
N
La prazosina, conocida
tambin por sus nombres
comerciales como:
Minipress
Vasoflex
Pressin
PRAZOCI
MECANISMO DE ACCIN N
Administracin oral:
TARAZO
CIN
INDICACIONES
indicado para el tratamiento de:
hipertensin arterial, solo o combinado con otros
agentes antihipertensivos.
Tambin es til para reducir la obstruccin urinaria y
aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes
con hiperplasia prosttica benigna.
MECANISMO DE ACCIN
produce un bloqueo de los receptores a1-adrenrgicos
en la prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula
prosttica mejorando el perfil urodinmico en los
hombres con sntomas de hiperplasia benigna de
prstata
TARAZO
REACCIONES CIN
ADVERSAS:
Hipertensin arterial:
En el sistema urinario:
Hiperplasia prosttica benigna:
Hipertensin arterial:
o Astenia(Debilidad o fatiga general).
o visin borrosa
o vrtigo
o congestin nasal
o nuseas
o edema perifrico
o palpitaciones y somnolencia.
En el sistema urinario:
frecuencia urinaria
infeccin del tracto urinario e incontinencia urinaria
en mujeres posmenopusicas.
trombocitopenia y fibrilacin auricular.
Hiperplasia prosttica benigna:
Mareos
Astenia
dolor de cabeza
hipotensin postural
somnolencia,
POSOLOGIA TARAZO
CIN
Tratamiento de la hipertensin:
Va oral:
Adultos: iniciar con dosis de 1 mg/da tomado a la hora de
acostarse. Segn la respuesta del paciente, esta dosis puede
aumentarse a intervalos de 5 a 7 das, hasta una dosis mxima de
20 mg/da
Ancianos: los mayores de 65 aos son ms sensibles a los efectos
antihipertensivos y adversos de la terazosina (sequedad de boca y
somnolencia).
INDICACIONES
Arritmias cardiacas
Hipertensin
Angina de pecho.
Post-infarto.
Migraa.
MECANSIMOS DE ACCION:
Bloquea la neuroestimulacin simptica en el msculo
liso vascular y en el corazn, donde abundan estos
receptores.( bloqueo receptores beta-1).
Bloqueadores beta:
POSOLOGIA
INDICACIONES
Se utiliza en el tratamiento de la hipertensin
y de la angina de pecho. La forma oftlmica
se utiliza para reducir la presin intraocular.
MECANISMO DE ACCION:
bloquea la estimulacin simptica mediada
por los receptores beta 1-adrenrgicos en el
corazn y el msculo liso vascular.
TIMOL
POSOLOGIA
OL
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN
ADULTOS: Inicialmente, 10 mg por va oral dos veces al da, solo
o con un diurtico.
La dosis habitual es de 10 a 20 mg por va oral dos veces al da.
Dosis mxima es de 60 mg/da, dividida en 2 dosis.
NIOS: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.