Gestagenos

Tambin llamados progestgenos son un grupo dehormonas en el que se

incluye laprogesterona. Los progestgenos son uno de las cinco clases
principales de hormonas esteroides, adems de losestrgenos,andrgenos
yglucocorticoides.
Receptor de Progesterona Complejo progesterona-
Elreceptor de progesteronaRP o tambin conocido
receptor

4-6h
comoNR3C3(receptor nuclearsubfamilia 3, grupo C, miembro
3) es una protena ubicada dentro de las clulas. Es activada por
la hormona esteroideaprogesterona.

El receptor citoplasmtico consta de dos subunidades , protenas

A y B la unin a la progesterona favorece el transporte al ncleo

A Se une a una regin

especifica del ADN

B Se une a protenas
cromosmicas no histonas
Accin de los Gestagenos
Endometri
o secretor

Clulas Progestero
ciliares na

Clulas
Menstruac
caliciforme in
s

Secrecin Deprime
acuosa , su
secrecin excitabilid
viscosa ad
Contractili
dad de las
glndulas
endocervic
ales
 Caractersticas
Farmacocinticas
Se metaboliza con tal rapidez en el hgado que resulta ineficaz,
se administra en soluciones oleosas por va parenteral aunque su
aclaramiento plasmtico sea rpido en los tejidos su accin se
prolonga durante todo el da. En su mayor parte se elimina por la
orina, los productos sintticos tienen la ventaja de ser activos
por va oral como el acetato de medroxiprogesterona o debido a
su lento metabolismo como en el enantato de norestiterona que
prolonga su accion durante 2 o 3 meses.
 Aplicaciones Teraputicas
Hemorragia Funcional Uterina: Noretindrona oral 5-10 mg cada
4-6h el primer dia y 5mg cada 12h durante 1-2 semanas
apareciendo menstruacion al cesar el tratamiento.
Endometriosis: acetato de noretindrona 5mg/dia durante 2
semanas VO aumentando 2,5mg cada 2 semanas hasta llegar a
los 15mg/dia continuando por 6-9 meses
Cancer de endometrio: Acetato de megestrol VO 80-640 mg/dia
durante 2 meses para valorar la eficacia o acetato de
medroxiprogesterona IM 400mg a la semana si la respuesta es
buena se incrementa hasta llegar a 1gcada 12h
Anticonceptivos
Prueba Funcional: acetato de medroxiprogesterona 10mg cada
24 o 12h VO por 5 dias si al retirar el gestageno se produce una
menstruacin en 7-10 dias el utero estaba sometido a un
adecuado efecto estrogenico en caso contrario hay deficiencia
estrogenica