Antivirales

Grupo 1
 Generalidades
Parsitos intracelulares obligados
Carecen de pared y membrana
celulares
No realizan procesos metablicos
Su reproduccin se sirve de mltiples
mecanismos metablicos del husped,
Pocos frmacos son lo
suficientemente selectivo para evitar
la replicacin vrica sin daar al
Obtenido de : http://ulum.es/el-mundo-oculto-de-los-virus/ husped.
IMPORTANTE

El tratamiento con antivirales se complica puesto que los Sntomas

clnicos son tardos ( aparecen cuando la mayora de las partculas
se han reproducido).
En esta fase tarda y sintomtica de la infeccin vrica la
administracin de frmacos que bloquean la replicacin vrica
tiene escasa eficacia

Obtenido de: http://imagenes-

salud.blogspot.com/2015/04/personas-
enfermas.html
Tratamiento de las enfermedades
vricas respiratorias
Grupo 1
 Inhibidores de la Neuraminidasa

impiden la liberacin de nuevos

Los ortomixovirus que causan viriones y su diseminacin de una
la gripe contienen la enzima clula a otra.
neuraminidasa, esencial para
su ciclo vital.
eficaces contra ambos tipos de virus
Puede ser inhibida gripal, A y B.
selectivamente por los
anlogos del cido silico
(oseltamivir y el zanamivir)
Si se administran antes de la
exposicin previenen la infeccin
Modo de accin

Los virus gripales utilizan una neuraminidasa especfica que se

inserta en la membrana de la clula husped para liberar nuevos
viriones
Los viriones se acumulan en la superficie interna de la clula
infectada.
Inhiben la actividad de la enzima
Farmacocinetica

Oseltamivir
activo por v.o
se hidroliza rpidamente en el hgado para transformarse en su forma
activa
El zanamivir
no es activo por v.o. y se administra por inhalacin o va o intranasal

IMPORTANTE: Ambos frmacos se eliminan sin modificar a travs de la orina.

Efectos adversos - Oseltamivir

trastornos gastrointestinales
nuseas, que pueden aliviarse si se toma el frmaco con
las comidas
Zanamivir
Produce irritacin del tracto respiratorio.
Debe evitarse en personas con individuos con asma
reactiva grave o enfermedad respiratoria obstructiva
crnica, por la posibilidad de que aparezca un
broncoespasmo potencialmente letal.
Inhibidores de la Descapsidacin vrica

El espectro teraputico de la amantadina y la rimantadina,

derivados de la adamantana, se limita a las infecciones gripales A.
Ambos reducen, asimismo, la duracin y la intensidad de los
sntomas sistmicos si su administracin se inicia en las primeras
48 h siguientes a la exposicin al virus
Mecanismo de accin

El mecanismo antivrico primario de la amantadina y la

rimantadina consiste en el bloqueo de la protena matriz de la
membrana vrica, M2(canal de H)
Canal es necesario para que la membrana vrica se fusione con la
membrana celular, que finalmente forma el endosoma
Farmacocinetica - Amantadina

Se absorbe bien por v.o

Se distribuye por todo el organismo y penetra fcilmente en el
sistema nervioso central (SNC)
No se metaboliza extensamente
Se elimina por la orina
Puede acumularse hasta alcanzar concentraciones txicas en los
pacientes con insuficiencia renal.
Rimantadina

Se absorbe bien por V.O

Se metaboliza ampliamente en el hgado
Se elimina por el rion junto con sus metabolitos
Efectos Adversos - Amantadina

afectan principalmente al SNC

Insomnio, mareos y ataxia
El frmaco debe emplearse con precaucin en los pacientes con
problemas psiquitricos, ateroesclerosis cerebral, trastornos
renales o epilepsia
Intolerancia digestiva
Efectos adversos - Rimantadina

causa menos reacciones del SNC, ya que no cruza eficazmente la

barrera hematoenceflica
Intolerancia digestiva
La amantadina y la rimantadina (acciones embriotxicas y
teratgenas en la rata)
Ribavirina

Anlogo sinttico de la guanosina

eficaz contra una amplia gama de virus ARN y ADN.
Eficaz para tratar las infecciones crnicas por hepatitis C
(combinada con el interfern--2b)
Modo de accin

Inhibe la formacin del trifosfato de guano-sina, y esto impide el

encapsulamiento del ARNm vrico, y bloqueando la ARN polimerasa
dependiente de ARN
Farmacocinetica

La ribavirina es eficaz por v.o. o i.v.

Aumenta si se administra con comida grasas
Efectos adversos

Anemia transitoria que depende de la dosis.

Aumento de la bilirrubina en sangre
Efectos teratgenos en animales de experimentacin, la ribavirina
est contraindicada en el embarazo