HISTAMINA Y FRMACOS

ANTIHISTAMNICOS

Angie Tatiana Moreno Flrez

Sede: Libertad
 HISTAMINA
Lahistaminaes un compuesto que
acta en el organismo
comohormonay
comoneurotransmisor. Tiene un
papel fundamental en lasreacciones
alrgicasy el sistema inmunitario,
es decir, en aspectos relacionados
con cuerpos extraos que se
introducen en el organismo. Otras
de sus funciones son regular la
produccin de cido gstrico en
 RECEPTORES
HISTAMNICOS

H1 H3
H2 H4
 RECEPTORES H1

Membrana de clulas musculares lisas de

vasos
Bronquios
Tracto gastrointestinal
Tejido de conduccin del corazn
Algunas clulas secretoras terminaciones
de nervios sensitivos.
 RECEPTORES H2

Membranas de clulas parietales

de la mucosa gstrica
Clulas musculares lisas de vasos
Clulas miocrdicas
Clulas basfilas
(autorreceptores)
 RECEPTORES H3

Vas respiratorias
Tubo digestivo
SNC (presinptica,
actuando como
autorreceptor)
 RECEPTORES H4

Clulas hematopoytica
(eosinfilos, mastocitos)
Medula sea
Aparato digestivo.
 Localiza
Tipo Funcin
cin
Causa
membrana
de clulas
vasodilatacin,
musculares bronco-
lisas de constriccin,
Receptor vasos,
de
bronquios
disminuye al
histamina
H1 tracto conduccin del
gastrointest impulso cardiaco
inal, a travs del nodo
tejido de
conduccin
AV, activacin del
del corazn msculo liso.
 Tipo
Recep Localizacin Funcin
tor de Vas Inhibe liberacin de
hista respiratorias noradrenalina,
acetilcolina,
mina Tubo norepinefrina y
H3 digestivo serotonina.
SNC

Funcin fisiolgica
Medula sea desconocida por el
Recept Clulas momento, aunque se
or de hematopoy sugiere que podra ser
histami ticas el reclutamiento de
na H4 Aparato clulas generadoras
digestivo, de sangre
Medula sea (hematopoyticas)
 FUNCIONES
Alergias
La histamina interviene decisivamente
en las reacciones de hipersensibilidad
inmediata y alrgica.Como parte de
la respuesta alrgica a unantgenose
generananticuerpos(IgE),que se
unen a la superficie de lasclulas
cebadas y losbasfilosa travs de
receptores Fc (Fraccin constante) de
gran afinidad, que son especficos de
la IgE. Las personas atpicas generan
anticuerpos de tipo IgE contra
antgenos comnmente inhalados;
constituye este un rasgo hereditario y
se ha identificado un posible
producto gnico.

Proceso de desgranulacin de un
mastocito: 1. Antgeno, 2.Anticuerpo, 3. Receptor
FcRI, 4. Mediadores:
histamina,proteasas, quimioquinas, heparina,5. Grnulos
, 6. Mastocito, 7.Mediadores: prostagla-
dinas,leucotrienos, tromboxanos.
 La histamina si se aplica a dosis grandes o es
liberada durante una anafilaxia, la histamina
ocasiona disminucin profunda de la presin
arterial. Con la dilatacin de los vasos finos, se
atrapan gran cantidad de sangre, aumenta la
permeabilidad y sale plasma de la circulacin, y
por tanto disminuyen el volumen sanguneo eficaz,
el retorno venoso y elgasto cardiaco.
 Papel como neurotransmisor

La histamina puede actuar como neuromodulador, modulando o

regulando las respuestas a otros neurotransmisores. Se ha
comprobado que la histamina interacta con
laacetilcolina,opiceos,GABA, etc. La histamina incrementa
la excitabilidad de las neuronas del sistema nervioso central.
Est regulando funciones hipotalmicas, relacin
vigilia/sueopor medio de los receptores H1, lo cual explica
la capacidad sedante de los antihistamnicos clsicos, al
actuar sobre los receptores H1 inhiben elapetitoy hay
funciones vegetativas en las cuales quizs tambin juegue un
papel importante (control de lapresin sangunea, regulacin
deglucosaylpidos, la regulacin del consumo de lquidos,
temperatura corporal y secrecin dehormona antidiurtica,
as como la percepcin deldolor). Un exceso de histamina
puede estar relacionado con una contraccin permanente de
unmsculoo grupo de msculos provocandodistona.
 Regulacin cardiovascular

La histamina es un vasodilatador, por interaccin de los receptores

H1y H2que estn distribuidos en todos los vasos de resistencia y
casi todos los lechos vasculares. Se pueden distinguir respuestas
cuantitativas distintas cuando los receptores son activados por
separado. Los receptores H1tienen ms afinidad por la histamina y
medan la dilatacin por elxido ntricocuyo comienzo es rpido y
leve. En cambio los receptores H2que estimula la vaadenosn
monofosfatocclico (AMPc) proteincinasa A en msculo liso, origina
una dilatacin que surge con ms lentitud y dura ms tiempo.
La liberacin de histamina conlleva a un aumento en la permeabilidad
capilar por efecto sobre los vasos pequeos como consecuencia de
la salida de protenas plasmticas y de lquidos hacia los espacios
extracelulares, incremento del flujo de la linfa y de su contenido
protenico y de la formacin de edema los receptores H 1son los que
ms actan en esta reaccin.
 Msculo liso extravascular

La histamina produce contraccin de losmsculos lisos,bajo

actuacin de los receptores H 1y la relajacin es mediada en su
mayor parte por los receptores H 2. Las respuestas varan
ampliamente hasta en una misma persona. Dosis pequeas de
histamina tambin desencadena bronco constriccin intensa en
humanos con asma bronquial y otras neumopatas y en
personas sanas el efecto es menos intenso. La constriccin es
mediada por los receptores H 1y la relajacin por los receptores
H 2.
 Jugo gstrico

La histamina es un potente secretagogo gstrico y desencadena

excrecin abundante de cido por lasclulas parietales, al
actuar en los receptores H2. Tambin aumenta la produccin
depepsinayfactor intrnseco. Sin embargo la secrecin
decidotambin se produce por estimulacin del
neumogstrico (vago) y por la hormona entrica gastrina.Se
sabe que la histamina es el mediador predominante de la
secrecin cida, porque el bloqueo de los receptores H 2,
adems de erradicar dicha secrecin, en reaccin a la
histamina, tambin inhibe casi por completo las reacciones a
la gastrina o a la estimulacin vagal.
 Frmacos
antihistamnicos
 FRMACOS
ANTIHISTAMNICOS

Antihistamnicos H1 Antihistamnicos H2
2da generacin: Famotidina
1era generacin:
Loratadina Ranitidina
Difenhidramina
Desloratadina Cimetidina
Dimenhidrinato
Prometazina Cetirizina

Antihistamnicos H3
Tioperamida Ciproxifano

Benpropita Proxifano
USOS CLNICOS DE FRMACOS
ANTIHISTAMNICOS H1

Rinitis alrgica Prurito (dermatitis,

picadura de insectos)

Conjuntivitis
alrgica nuseas y vmitos

Urticaria
USOS CLNICOS DE FRMACOS
ANTIHISTAMNICOS H2

lcera gstrica Reflujo

y duodenal gastroesofgico

Patologas
Gastritis hipersecretoras
ANTIHISTAMNICOS H3 Y H4
Antihistamnico H3:
Tioperamida
Benpropita
Derivado Imidazlico
Ciproxifano
Proxifano

Antihistamnicos H3 Agonistas inversos

Accin broncoconstrictora de H1 es antagonizada
por una reaccin broncodilatadora H3
Antihistamnico H4:

Homologa estructural con el

receptor H3
El antagonismo del receptor H4
podra ser de inters en el
tratamiento de algunos procesos
inflamatorios y alrgicos.