El dolor

Seleccin de Opiceos
Carmen Arquelladas Ruiz
FEA Farmacia Hospitalaria
Servicio de Farmacia

Hospital Universitario San Cecilio

 INDICE
Concepto
Clasificacin del Dolor
Escala del Dolor de la OMS
Clasificacin de Opiaceos segn
mecanismo de accin:
Opioides menores
Opioides mayores
CONCEPTO

La IASP define el dolor como una

experiencia sensorial y emocional
desagradable con dao tisular actual o
potencial o descrito en trminos de dicho
dao.
Es la seal de alarma de que algo no
funciona bien en el organismo.
Analgsico: Medicamento que calma o
elimina el dolor.
Raiz griega: - an: carencia, negacin
- algia: dolor
conjunto de frmacos, de familias
qumicas diferentes que calman o
eliminan el dolor por diferentes
mecanismos.
CLASIFICACIN DEL DOLOR
Por su origen: Superficial
Intermedio
Profundo
Por su duracin: Agudo (< 1mes)
Crnico(> 1 mes): Hiperalgia, alodinia,
espasmos voluntarios.
Por su intensidad:
Leve AINES
Moderado
OPIODES
Intenso
 ESCALA DEL DOLOR DE LA
OMS modificada
_

Primer escaln (dolor leve) Analgsicos menores o AINES

(ms coadyuvante si precisa).

Segundo escaln (dolor moderado) Opioide menor slo o asociado a un AINE

y/o coadyuvante.

Tercer escaln (dolor intenso) Opiode mayor slo o asociado a un AINE

y/o coadyuvante.

Cuarto escaln (dolor insoportable) Tcnicas de neuromodulacin y mtodos

ablativos.
+
Primer escaln: AINEs
Grupo heterogneo de fcos, representante ms conocido Aspirina.
Actan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas
ciclooxigenasas, cruciales en la produccin de prostaglandinas,
sustancias mediadoras del dolor.
Se incluye en este primer escaln el paracetamol, aunque no es un
AINE propiamente dicho.
Adems de propiedades analgsicas, los AINE son antipirticos,
antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios.
Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de
tolerancia o techo teraputico debido a los graves efectos adversos
que producen como es la hemorragia.
Segundo escaln:Opiceos menores

Son un grupo de sustancias, la mayora

sintticas como el tramadol que imitan, con
menor poder analgsico, la accin de los
opioides.
Se ha investigado el uso del tramadol como
antidepresivo, ya que acta aumentando la
liberacion de serotonina.
No hay estudios de sus efectos como
antidepresivo a largo plazo.
Tercer escaln: Anlgsicos Opioides
Son frmacos
Receptores con capacidad
: Principal receptor especfica
al que se unen para
frmacos analgsicos.
interaccionar
Responsables con
de lasreceptores opiceosy acoplados
propiedades anlgesicas a
de muchas reacciones
adversas (G
protenas miosis, depresin en
localizados respiratoria,
SNC, SNP euforia,
y dependencia...)
de rganos.
Receptores : Mismos efectos que pero produce menos depresin
Identificados 4 tipos interesan 3:
respiratoria y no produce miosis.

Receptores : Produce analgesia espinal y sedacin intensa.

IMPORTANTE!
No mezclar nunca los opiodes dbiles
(CODENA, TRAMADOL) entre s ni con
opiodes potentes (MORFINA).Tampoco se
pueden mezclar los opiodes potentes
entre s.

Nunca se deben administrar opiodes en

ausencia de etiologa definida para el
dolor.
Frmacos adyuvantes
Aunque no son analgsicos cuando se administran
aisladamente, potencian la accin de cualquier
analgsico en asociacin. Entre los frmacos
adyuvantes analgsicos se encuentran:
Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuroptico.

Pregabalina
Placebo

El efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un

tratamiento conocido biolgicamente como activo, es
capaz de activar reas cerebrales dedicadas al alivio del
dolor, provocando cambios fsicos en la manera en la
que el cerebro responde al dolor, visible en
resonancia magntica funcional, por lo que est
demostrado que la confianza que deposita el paciente en
un tratamiento, mejora los resultados del mismo.

A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor

pasa por la utilizacin de placebo, porque no es tico.
 Clasificacin de opiceos segn su
mecanismo de accin.

Morfina (Skenan-Sevredol)
Petidina o Meperidina (Dolantina)
Metadona (Metasedin )
AGONISTAS PUROS Tramadol (Adolonta)
Fentanilo (Fentanest-Durogesic-Actiq)
Alfentanil (Limifen)
Oxicodona (Oxycontin)

AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina (Buprex-Transtec)

AGONISTAS-ANTAGONISTAS Pentazocina (Sosegn)

 OPIODES agonistas puros
Morfina

Codena (dbil)
Dextropropoxifeno(dbil)
Metadona
Petidina
Fentanilo
Tramadol (dbil)
A) OPIOIDES MENORES

Estn especialmente indicados en pacientes con

dolor leve-moderado que no se controlan con
analgsicos menores y en los que se desea posponer el
uso de opiceos, as como una alternativa a los AINES
cuando se quiere evitar el efecto gastrolesivo o
antipirtico.
Constituyen el segundo escaln analgsico, siendo
los ms representativos la CODENA y el TRAMADOL.
No presentan techo analgsico, por lo que el empleo
de altas dosis est limitado por la aparicin de efectos
adversos.
A1) CODENA (CODEISAN)
Indicacin: Tratamiento del dolor leve o moderado emplendose sola o
en combinacin con AINES. Adems es antitusgeno de accin central y
antidiarreico.

Administracin: Se suele administrar como analgsico a dosis de 30 mg

cada 4-6 horas en adultos. Dosis mxima diaria 240 mg.

Interacciones: Alcohol, depresores del SNC, anestsicos generales,

fenotiazinas y antidepresivos tricclicos que pueden potenciar su toxicidad.

Reacciones adversas: Estreimiento, somnolencia,nuseas, vmitos,

cefaleas, vrtigo, nerviosismo, confusin mental, debilidad.

Contraindicaciones: Depresin respiratoria, crisis asmticas, EPOC y

colitis pseudomembranosa.
A2) TRAMADOL (ADOLONTA)
Es un agonista opioide con accin no opioide. Se une a receptores
monoaminrgicos, bloqueando la recaptacin de noradrenalina y
serotonina.

Indicaciones:
Indicaciones Dolor agudo y crnico, moderado a intenso, as como en
el dolor neuroptico, por actuar al igual que los antidepresivos
tricclicos, aunque su efectividad es menor.
Administracin: 50-100 mg cada 6-8 h.(formas retard cada 12 h.).
Segn intensidad del dolor puede incrementarse a 150-200 mg cada 12
horas.
Interacciones: IMAO.
Reacciones adversas: Iguales que para Codena.
Contraindicaciones: Depresin respiratoria, EPOC, insuficiencia
heptica.
B) OPIOIDES MAYORES

Constituyen el tercer escaln.

Son de eleccin en pacientes con dolor leve-
moderado que no se controla con frmacos del
segundo nivel y en pacientes con dolor grave.
Actan fundamentalmente sobre el SNC y el
intestino por medio de los receptores .
Los efectos son diversos e incluyen analgesia,
somnolencia, depresin respiratoria, nuseas,
alteracin del sistema endocrino.
B1) MORFINA
Es el principal alcaloide del opio y prototipo del resto de agonistas
opiceos.
Es el frmaco de eleccin en el dolor crnico sobre todo en el de
origen neoplsico. No mejora el dolor por desaferentizacin, lesin
nerviosa y espasmo muscular.
No presenta techo analgsico, por lo que el empleo de altas dosis
est limitado por la aparicin de efectos adversos (estreimiento,
nuseas, vmitos, somnolencia, desorientacin, euforia, cefalea,
visin borrosa, nistagmo, retencin urinaria, dermatitis de contacto..)
Contraindicaciones: depresin respiratoria o EPOC.
Interacciones: hipnticos, neurolpticos, IMAOS, benzodiacepinas y
el alcohol ( potencian efectos depresores del SNC).
 PRESENTACIONES, VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIFICACIN
FORMA ORAL FORMA ORAL SLIDA FORMA ORAL SLIDA DE FORMA
SOLUBLE DE LIBERACIN LIBERACIN CONTROLADA PARENTERAL
INMEDIATA ( IV, IM O SC)
PREPARADO Solucin acuosa de Sulfato de morfina. Sulfato de morfina. Cloruro mrfico.
morfina

INDICACIN 1.- Alivio del dolor 1.- Alivio del dolor 1.- Tto prolongado del dolor 1.- Cuando no es
severo que intenso. crnico severo. posible usar la va
requiera tto con 2.- Titulacin de dosis al oral.
opiodes. inicio del tto con morfina. 2.- En las
3.- Tto de rescate en agudizaciones del
casos de episodios de dolor oncolgico.
dolor aislados durante el
tto con morfina de LC.

ADMINISTRACIN Cada 4 horas Cada 4 horas. Cada 12 horas. Cada 4 horas.

ESQUEMA DE Ajuste de dosis ( 1 comp. Continuar tto con esta morfina Cuando se est
DOSIFICACIN De 10 20 mg/4 h) hasta de liberacin controlada tratando al paciente
el inicio del tto con la despus del ajuste con la forma por va oral y se
morfina de liberacin anterior. Dividir la concentracin decide pasar a la
controlada. total diaria en 2 dosis. va parenteral,
Aumento de dosis en Para pasar de morfina administrar de 1/3 a
funcin de la respuesta parenteral a LC incrementar de la dosis oral
del paciente. sta un 50-100% para que se est
Bd: 30-35 % compensar la Bd. tomando.

PRESENTACIN ORAMORPH SEVREDOL SKENAN Amp. de 0.01 g

Comp. de 10 y 20 mg Comp. de 10, 30, 60, 100, 200 Amp. de 0.02 g
mg. Vial al 2 %
 El grupo de expertos de la Asociacin Europea de Cuidados Paliativos ha
propuesto las siguientes relaciones de potencia para la morfina, dependiendo de la va
de administracin.

Relacin VA DE
ADMINISTRACIN DOSIS
Va oral a va 1:1 INTRAVENOSA 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en
rectal pacientes peditricos; mximo
15 mg);
induccin dosis de 1mg/kg IV.
Va oral a va 2:1
ORAL 10-30 mg cada 4 horas si es
s.c necesario; liberacin lenta, 15-
60 mg cada 8-12 horas.

Va oral a va 3:1 INTRAMUSCULAR/ 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en

pacientes peditricos;mximo
SUBCUTNEA
endovenosa 15 mg).

RECTAL 10-20 mg cada 4 horas.

INTRATECAL Adultos, 0.2-1 mg

EPIDURAL Adultos, 3-5 mg.

B2) FENTANILO
Derivado de la piperidona. Presenta actividad analgsica
y sedante. Destaca por su gran potencia y su corta
duracin de accin debido a su elevada liposolubilidad.
Se distingue del resto de opiceos por su menor efecto
cardiovascular por lo que es empleado durante la
analgesia intraoperatoria tanto por va intravenosa como
por va espinal. Tampoco tiene techo analgsico.
Indicacin: dolor crnico intratable.
Reacciones adversas: las comunes de opiceos.
Cesan o disminuyen en intensidad con el uso
continuado, o con el ajuste a la dosis adecuada.
 PRESENTACIONES, VAS DE ADMINISTRACIN Y
DOSIFICACIN DE FENTANILO

VA VA VA
INTRAVENOSA TRANSDRMICA TRANSMUCOSA

PREPARADO FENTANILO FENTANILO CITRATO DE

INDICACIN Dolor crnico intratable que
requiera tratamiento de
opiceos.
FENTANILO
Tratamiento del dolor en Tratamiento del dolor
pacientes con imposibilidad irruptivo en pacientes que
para la deglucin. ya reciben tratamiento de
mantenimiento con
opiceos para dolor
crnico oncolgico

ADMINISTRACIN Induccin 0.05-0.10 mg Cada 72 horas Cada 4 horas

Mantenimiento 0.025-
0.05

PRESENTACIN FENTANEST DUROGESIC ACTIQ

Ampollas de 0.05 Parches de 12, 25, 50,
mg/ml 75 y 100. Comprimidos para
chupar con aplicador
bucofarngeo
B3) MEPERIDINA O PETIDINA
(DOLANTINA)
Indicacin: dolores agudos, moderados, intensos, includos el parto debido a
su menor paso a travs de la placenta. Tratamiento de espasmos de la
musculatura lisa de las vas biliares aferentes del aparato genito-urinario y del
canal gastrointestinal.

Administracin: 50-100 mg en inyeccin iv lenta (1-2 min) en clicos o

dolores muy agudos. Cuando se administra por va IM la accin tarda 10-15 min
en aparecer y dura 2-4 horas.

Reacciones adversas: + frecuentes que otros opiceos. Presenta toxicidad

neurolgica y cardiovascular que limita la administracin de dosis altas y debido
a sus propiedades anticolinrgicas puede producir arritmias cardacas.

Contranindicaciones: pacientes con infarto agudo de miocardio y

taquicardias supraventriculares.
B4) METADONA (METASEDIN)
Indicaciones: Terapia sustitutiva en el tratamiento de la
dependencia y desintoxicacin a opiceos y en dolor persistente.
Se emplea en pacientes alrgicos a la morfina y est especialmente
indicada en el dolor oncolgico con componente neuroptico.

Administracin: Se recomienda no superar los 120 mg al da. La

suspensin del tratamiento se har de forma gradual, mediante
disminucin paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg.

Se excreta con la leche materna alcanzando una concentracin

parecida a la plsmatica materna, lo que puede prevenir el
sndrome de abstinencia en neonatos adictos.

Reacciones adversas: Mismas que otros opiceos pero produce

menos retencin urinaria, gran estabilidad hemodinmica y no tiene
efecto euforizante ni antitusgeno.
Dosis equianalgsicas de
los diferentes opiodes para
calcular la dosis inicial de
opioide cuando se ha decidido
cambiar de uno a otro.

Morfina 10 mg IM equivale a:
Buprenorfina 0.4 mg
Codena 130 mg
Fentanilo 0.1 mg 100 veces + potente
Meperidina 75-100 mg 10 veces - potente
Metadona 10 mg
Tramadol 100 mg 5-10 veces - potente
Dihidrocodena 120 mg
Tabla de conversin morfina oral a Fentanilo transdrmico

Morfina oral 90 mg/dia = Parche Fentanilo 25

Morfina oral 180 mg/dia = Parche Fentanilo 50

Morfina oral 270 mg/dia = Parche Fentanilo 75

Morfina oral 360 mg/dia = Parche Fentanilo 100

Tabla de conversin morfina oral a Buprenorfina transdrmica

Morfina oral 30-60mg/dia = Parche Buprenorfina de 35 mcg/h.

Morfina oral 90 mg/dia = Parche Buprenorfina de 52,5 mcg/h.

Morfina oral 120 mg/dia = Parche Buprenorfina de 70 mcg/h.

Morfina oral 240 mg/dia = 2 Parches Buprenorfina de 70 mcg/h.

 OBJETIVO:

Fomentar el uso de la morfina como analgsico opiceo de primera

eleccin y mejorar el tratamiento del dolor moderado, severo y en la disnea
refractaria en situacin terminal.

IMPACTOS PREVISIBLES:

Disminuir el dolor asociado a los cuidados paliativos, patologas crnicas

cancerosas y no cancerosas y procesos dolorosos agudos.
Disminuir los errores de medicacin por el uso de opioides.
Favorecer la accesibilidad a los tratamientos analgsicos adecuados.
Disminuir costes asociados al tratamiento analgsico.

REAS INSTITUCIONALES DE RELACIN:

Plan Integral de Oncologa de Andaluca.

Proceso de atencin a los cuidados paliativos.
Uso seguro de opioides en pacientes en situacin terminal.
 En pacientes en situacin terminal, con dolor moderado no controlado o
intenso, se recomienda utilizar la morfina oral como opioide de primera
eleccin.

En pacientes en situacin terminal, con disnea refractaria, se recomienda

utilizar morfina oral, subcutnea o intravenosa.

La morfina es el frmaco de eleccin en el dolor irruptivo (1/6 de la dosis

total diaria). El tratamiento alternativo es fentanilo oral transmucosa.

En pacientes en situacin terminal con dolor moderado no controlado, o

intenso, se recomienda utilizar oxicodona oral, hidromorfona oral o fentanilo
transdrmico, como alternativa a la morfina oral.
 Esta gua de prctica clnica (GPC) aborda el uso seguro de opioides en la situacin
terminal en el dolor y la disnea.

Ha sido elaborada por un equipo multidisciplinar, formado por profesionales mdicos,

de enfermera, y de farmacia, de los mbitos de atencin primaria y hospitalaria.

El punto de vista del paciente se ha tenido en cuenta a travs de su participacin en

un estudio cualitativo, mediante la realizacin de 42 entrevistas semiestructuradas,
tanto a pacientes como a personas cuidadoras, llevado a cabo por profesionales
expertos del rea de tica y ciudadana de la EASP.

Asimismo, se ha recogido la opinin de las sociedades cientficas y de otras

personas que han participado como revisores externos.

La GPC responde a 11 preguntas sobre el uso seguro de opioides en el control del

dolor y la disnea en la situacin terminal y da respuesta a objetivos planteados tanto
en el Plan Andaluz de Cuidados Paliativos 2008-2012, como en el Plan de Atencin a
las Personas con Dolor 2010-2013.

Tiene una versin para pacientes y dispone de una serie de herramientas tiles para
los profesionales como son un cuadrptico de bolsillo, con las recomendaciones y
la informacin de mayor inters; una escala visual numrica para medir la intensidad
del dolor y una rueda de conversin de los opioides recomendados.
 Cul es el frmaco de primera eleccin para el tratamiento
de pacientes en situacin terminal con dolor moderado no
controlado, o intenso?

Cul es el frmaco de primera eleccin, para el tratamiento de

la disnea refractariaI, en pacientes en situacin terminal?

Cul es el frmaco de segunda eleccin para el tratamiento

de pacientes en situacin terminal con dolor moderado no
controlado, o intenso?

Cul es el abordaje ms correcto de la neurotoxicidad por

Opioides?

Cul es el abordaje ms correcto para la prevencin o el

tratamiento de los efectos secundarios ms frecuentes de los
opioides, como las nuseas, vmitos o el estreimiento?

Cul es el opioide de eleccin en el dolor irruptivo?

En resumen:
Previo al tratamiento se debe hacer evaluacin precisa de la causa,
tipo y severidad del dolor.

Se recomienda utilizar escala analgsica de la OMS, junto a frmacos

adyuvantes si es necesario.

Los opiaceos por via oral o parenteral son frmacos de primera

eleccin en el tratamiento de la disnea en cuidados paliativos.

Para el dolor crnico la analgesia debe prescribirse de manera

continua y no a demanda.

La via de administracin preferibleOral.

Pacientes con dolor estable que no pueden deglutir medicacin oral---

transdrmica.

Posologa preferible de morfina en dolor estable cada 12-24h.

Preparado oral de liberacin modificada.
MUCHAS GRACIAS