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FARMACOLOGIA CLNICA Y TERAPEUTICA I
FARMACOS ANTIVIRALES
DOCENTE: Dr. Roberto Amaru Zegarra
ALUMNOS: BUSTAMANTE LUNA, FIORELLA
CASTRO JAYOS, FLOR MILAGROS
MENDOZA FOLLANA, FIORELLA
QUISPE DURAN, RODOLFO FERNANDO
SORIANO PACHECO, MIGUEL WALTER
VALDIVIA BRAVO, BRHAYAN ISAAC
VILLALBA UGARTE, FRITZI PILAR
ZAPATA CHOQUE, JUNIOR JULIO
.
INTRODUCCION
VIRUS
Desarrollo de virales
Mecanismos de replicacin viral
Reconocimiento de pasos exclusivos de estos y antirretrovirales
Algunos frmacos
agentes
El advenimiento del VIH SIDA para el tratamientos
Elevado numero de infecciones oportunistas
ANTIVIRALES
Tiene espectro restringido
o Peciclovir
Foscarnet o Inhiben directamente ADN polimerasa
o Gancidovir
o Trifluridina
o Idoxiuridina
Cidofovir o Similar accin con o vidarabina
Aciclovir
ACICLOVIR Anlogo del nucletido
GUANOSINA
MECANISMO
ESPECTRO Y MECANISMOS
DE ACCION
POTENCIA DE
VIRAL RESISTENCIA
Por va oral:
En pacientes inmunodeficiente
aminora lospeligros de diseminacin
Primeros episodios y el manejo de la cutnea y complicaciones vicerales
recurrencia del herpes simplex
genital
VALACICLOVIR
Profrmaco del
Aciclovir
valaciclovir hidrolasa
Mayor biodisponibilidad
oral (70%)
MECANISMO DE ACCIN
Menor toxicidad especfica
que aciclovir
VALGANCICLOVIR
- Potenciacin con frmacos que inhiben la
divisin celular rpida (mdula sea,
mucosa gastrointestinal): Anfotericina B,
Dapsona, Cotrimoxasol, pentamidina,
- Profrmaco de ganciclovir
dexorrubicina - Mayor biodisponibilidad de
este Ganciclovir (61%)
buena absorcin (va oral)
- Efectos adverso: = cefaleas y
trastorno gastrointestinal
FOSCARNET Anlogo del
PIROFOSFATO
FOSCARNET
CIDOFOVIR
Anlogo de la HISTIDINA
Estructuralmente similar al
Aciclovir y ganciclovir
Efecto antiviral prolongado
permite administracin
intravenosa intermitente
Se acumula
intracelularmente
CIDOFOVIR
DIFOSFATO
Se incorpora al ADN
viral
CIDOFOVIR
PENCICLOVIR
Como metabolito del famciclovir: VIA TOPICA
Uso: labio y cara: para el herpes Labial ( 1hora depues de sntomas).
Mecanismos de accin: tiempo de vida 10 a 20 horas a diferencia de 07-
1 horas de Aciclovir.
Farmacocinetica: no se recomienda sobre la membrana mucosas, uso
tpico. !% de concentracin en orina o plasma.
Toxicidad: incidencia de adenocarcinomas mamarios, suadminitracion IV
causa dao testicular.
Dosis: crema al 1% cada 2horas x 4 das. Herpes labial
El metabolito Penciclovir es de categora B en embarazo.
IDOXIURIDINA, TRIFLURIDINA Y
VIDARABINA
Anlogos de nuclesidos.
Inhiben la sntesis de ADN igual que el Aciclovir.
TIMIDINA
ADENOSINA
IDOXIURIDINA :
Anlogo iodado de la timidina.
Contra virus herpticos y los
poxvirus
El trifosfato de idoxiuridina se
incorpora ADN bloqueando su
replicacin.
Efectos adversos: dolor, prurito,
inflamacin y edema del ojo o del
prpado.
Se recomienda su uso en el
tratamiento local de queratitis
por herpes simplex.
INDICACIONES del UNGENTO: No
debe usarse en los ojos, Herpes
simple de piel y mucosas, Herpes
genital, Condilomas acuminados,
Verrugas planas, Queratitis
TRIFLURIDINA:
Es un anlogo pirimidnico
Actividad contra herpes simple tipo 1 y tipo 2, citomegalovirus
y poca actividad contra adenovirus.
evita la sntesis del ADN viral, porque inhibe a la ADN
polimerasa.
Penetra adecuadamente las crneas daadas y llega al
humor acuoso.
Se recomienda su uso en: queratoconjuntivitis primaria y
queratitis epitelial recurrente producida por herpes simple tipo
1 y tipo 2. en pacientes que no han respondido a idoxuridina
tpica o est contraindicado su uso.
No exceder de los 21 das, ya que produce toxicidad ocular.
No presenta resistencia cruzada con la idoxuridina y
vidarabina.
VIDARABINA:
Anlogo de adenosina.
Virus herpeticos, poxvirus, rabdovirus y hepadnavirus, varicela zoster.
Inhibe a la polimerasa viral y se incorpora al ADN produciendo la
terminacin de la cadena.
Multiples efectos adversos: TGI, erupciones, incremento de
transaminasas, anemia, leucopenia, trombocitopenia, hipopotasemia y
neurotoxicidad.
Es teratognica y oncognica en animales.
Debido a su toxicidad, fue reemplazada por el Aciclovir.
Vas de administracin: tpica (oftlmica), endovenosa. INTERACCIONES: Los siguientes
Distribucin: se distribuye en todos los lquidos del organismo. antibiticos tpicos pueden
combinarse con vidarabina sin que
Metabolismo: no se metaboliza se registren reacciones adversas:
Excrecin: por la orina. Contraindicado en IR. gentamicina, eritromicina,
cloranfenicol. Tambin puede
Uso tpico para queratitis por herpes simple.
asociarse con dexametasona y
prednisolona.
AMANTADINA -RIMANTADINA
Clorhidrato de amidas de estructura clorhidrato de a-
1- tricclica metil-1-adaman-
adamantanami tanometilamina
na
FARMACOCINETICA
USO
TERAPEUTICO AMANTADINA RIMANTADINA
prevencin tratamiento
Va de Oral (80-95%) Oral (80-95%)
administracin
ecciones causados por el virus de la influenza A Biodisponibilida 86-90% > 90%
d
Unin proteica 67% 40%
subtipos H1N1, H2N2 y H3N2
Vida media 12-18 horas 24-38 horas
Metabolismo <10 % 75% hidroxilacion,
conjugacin y
cortan el curso de la influenza si se administran al glucoronidacion
comienzo de la enfermedad, haciendo adems
Excrecin renal 90% 25%
que las manifestaciones sean menos graves Amantadina atraviesa las barreras placentaria y
hematoenceflica, se distribuye en la leche materna.
MECANISMO DE POSOLOGIA
ACCION
dos mecanismos de accin concentracin Tratamiento
dependiente
Profilaxi.
bloquean la protena M2 del virus (funcin de s
Adultos
Adultos <<65
65 aos
aos: :200
200mg/
mg/dada
por por
va
canal inico) .Impide la unin de un virion a la oral
va en 1 oen
oral 2 administraciones
1 o 2 administraciones.
membrana celular del husped . Adultos 100mg
Ancianos con sida y adolecentes:
una vez al da , tan
fase temprana de la replicacin del
pronto
100mgaparezcan los al
de 2 veces sntomas
da
virus : inhibe la perdida de cubierta de la Nios:
Nios mas
< 10de aos:
10 aos : 5mg/kg/
5mg/kg/ daen
da en 2
2
partcula viral impidiendo que traslade su acido administraciones. No exceder 200 mg/200
da
nucleico al husped administraciones. No exceder
Fase tarda del ensamblaje viral (en Se
mg/recomienda
da 100mg 2 veces al da en
algunas cepas) mediada por alteraciones del nios con ms de 40 kg de peso y dosis
Nios de 1-9 aos: 5mg/kg/ da en 2
procesamiento de la hemaglutinina de 5mg/kg en 2 administraciones en
administraciones
nios < de 40 kg hasta un mximo
de 150 mg/ da
producen un incremento del ph lisosomal
inhibiendo fusiones de membrana inducidas Tan pronto inicie la exposicin al virus,
tan pronto se el
continuando observen sntomas
tratamiento y
durante 10 das
por el virus
continuando
siguientes a ellatratamiento
exposicin.24-48
Puedehoras
extenderse
Inhibe transcripcin primaria de ARN despus
hasta 90dedas
que sidesaparezcan
no hay vacuna de la gripe
disponible
CONTRAINDICACIONES EFECTOS
ADEVERSOS
reacciones a nivel del SNC 5 %de personas
pacientes con alergia, glaucoma. produciendo mareos, ansiedad, insomnio,
Precaucin incoordinacin
pacientes con rash , puede agravar Efectos gastrointestinales como nauseas
la condicin ,vmitos en 5-10 % de pacientes con menor
pacientes con insuficiencia renal frecuencia diarrea, anorexia , constipacin
y ancianos ya que requieren Puede ocasionar midriasis por efectos
reajuste de dosis . anticolinrgicos,
pacientes con Insuf. cardiaca
INTERACCION
grave descompensada, ES
miocardiopata, miocarditis, puede No consumir con alcohol por efectos sobre
empeorar condicin sistema nervioso central como mareos, vrtigo,
disfuncin heptica, aumento de confusin. Disminuye su tolerancia
transaminasas. No administrar con antipsicticos,
Esta clasificada dentro de categora antidepresivos
C en el embarazo , es secretada en Parece que cimetidina aumenta los niveles de
la leche materna y se deber evitar su rimantadina y paracetamol y aspirina los
FRMACOS ANTIGRIPALES
OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
23. DE ACUERDO A LOS EFECTOS ADVERSOS QUE CAUSAN AMANTADINA Y RIMANTADINA MARQU
INCORRECTO
p) Suelen aparecer durante las primeras 48 horas
q) 5-10% presentan toxicidad neurolgica
r) Los efectos de la Amantadina son menos frecuentes y ms suaves que la Rimant
s) Ocasionan efectos gastrointestinales
t) Puede ocasionar midriasis por efectos anticolinrgicos
24. LOS FRMACOS ANTIGRIPALES OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR SON ANLOGOS DEL:
a) Acido acetil saliclico
b) Acido saliclico
c) Acidosialico
d) Aldolasa
e) Hemaglutinina
25. LOS FRMACOS ANTIGRIPALES OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR A QUE COMPONENTE DEL VIRUS
DE LA INFLUENZA A(H1N1) ATACAN PRINCIPALMENTE:
f) Hemaglutinina
g) Neuraminidasa
h) ARN
i) Nucleocapside
j) Protenas no estructurales