MUSCLE RELAXAN

Maulida Rahmi

Chintya Putrima Agadita
Umpi Asparingga
Wahyuni

Pembimbing : dr. Adji Mustiadji,Sp.An

1
DEFINISI

Obat pelumpuh otot merupakan obat yang di gunakan untuk
melemaskan atau merelaksasikan otot

2
 Transmisi rangsangan saraf
ke otot

Neuromuscular junction (NM) adalah region di sekitar neuron
motorik dan sel otot. Membran sel neuron dan serabut otot
dipisahkan oleh celah sempit (20 nm) yaitu celah sinaptik. Saat
potensial aksi saraf mendepolarisasi terminalnya, terjadi
influks ion kalsium melalui voltage-gated calcium channel ke
dalam sitoplasma sehingga memungkinkan vesikel berfusi
dengan membran terminal dan melepaskan asetilkolin yang
disimpan. Molekul asetilkolin berdifusi sepanjang celah sinaptik
untuk berikatan dengan reseptor kolinergik nikotinik pada
bagian khusus membran sel otot, yaitumotor end-plate.
3
 Ikatan dua molekul asetilkolin pada reseptor
subunit - dan - menyebabkan pembukaan

channel yang menimbulkan potensial motor end-plate
Jika potensialend- plate besar, membran sel otot
yang berdekatan akan terpolarisasi, dan potensial aksi
akan diteruskan ke seluruh serabut otot. Kontraksi otot
kemudian akan diinisiasi oleh proses kopling eksitasi-
kontraksi.
Asetilkolin dengan cepat dihidrolisis menjadi asetat
dan kolin oleh substrat spesifik kolinesterase spesifik
atau kolinesterase asli ditemukan dalam end- plate
membran sel motorik yang berdekatan dengan
reseptor asetilkolin. Akhirnya, terjadi penutupan ion
channel menimbulkan repolarisasi. Ketika
pembentukan potensial aksi terhenti, channel natrium 4
pada membran sel otot juga menutup. Kalsium
Faktor-faktor yang dapat mempengaruhi
proses sintesis dan atau pelepasan

asetilkolin antara lain :
Kalsium
Magnesium
Nutrisi
oksigenasi
suhu
analgetik lokal
antibiotik golongan aminoglikosida.

5
Mekanisme hambatan (blok) syaraf otot

1.Blok kompetisi

Terjadi karena reseptor asetilkolin diduduki oleh
molekul-molekul obat pelumpuh otot non
depolarisasi, tidak terjadi proses depolarisasi
membran otot dan otot menjadi lumpuh.
Pemulihan otot terjadi jika jumlah molekul obat
yang menduduki reseptor asetilkolin telah
berkurang karena proses eliminasi atau
distribusi atau dengan pemberian obat
6

antikolinesterase.
2. Blok depolarisasi

Hambatan penurunan kepekaan
membran ujung motorik terjadi karena
pemberian obat pelumpuh otot
depolarisasi. Serabut otot mendapat
rangsangan depolarisasi menetap
sampai akhirnya kehilangan respon
kontraksi, menimbulkan kelumpuhan 7
3. Hambatan lain

a. Hambatan fase 2/ block desensitisasi bifasik
(blok ganda)
Disebabkan oleh pemberian obat depolarisasi
yang berulang sehingga fase 1 (depolarisasi)
membran berubah menjadi fase 2 (nondepol)
b. Hambatan campuran
Terjadi karena pemberian simultan obat
pelumpuh otot depol dan nondepol.
8
 Ciri kelumpuhan otot depolarisasi dan non
depolarisasi

DEPOLARISASI

1.Fasikulasi otot ada
2.berpotensiasi dengan antikolinesterase
3.Kelumpuhan otot berkurang dengan pemberian obat non
depolarisasi
NON DEPOLARISASI
1.Tidak ada fasikulasi otot
2.Berpotensiasi dengan hipokalemia,hipotermia,obat
anestesi inhalasi
3.Dapat di antagonis oleh antikolinesterase
9
Manfaat obat pelumpuh otot non depolarisasi

1. Membuat relaksasi otot selama pembedahan
2. Memudahkan dan mengurangi cidera tindakan laringoskopi
dan intubasi trakea
3. Memudahkan nafas kendali selama anestesi
4. Menghilangkn spasme laring dan refleks jalan nafas atas
selama anestesi
5. Mencegah terjadinya fasikulasi otot karena obat depolarisasi

10
 Pembagian obat-obat
pelumpuh
otot
Berdasarkan perbedaan mekanisme kerja dan durasi kerjanya,
obat-obat pelumpuh otot dapat dibagi menjadi :

1. Obat pelumpuh otot depolarisasi

2. Obat pelumpuh otot nondepolarisasi

11
 Obat pelumpuh otot
depolarisasi

Suksinilkolin
Suksinilkolin memiliki 2 ciri unik dan penting, yaitu
menyebabkan paralisis yang intens dengan cepat dan
efeknya akan berkurang sebelum pasien yang
dipreoksigenasi menjadi hipoksia.
Suksinilkolin 0,5 1 mg/kgBB IV, memiliki onset kerja
cepat (30 60 detik) dan durasi kerja singkat (3 5 menit)
Dosis
Dosis suksinilkolin intubasi trakea adalah 1 mg/kgBB IV.

12
 Efek samping

1. Hiperkalemia
2. Aritmia jantung
3. Mialgia
4. Mioglobinuria
5. Peningkatan tekanan intragastrik
6. Peningkatan tekanan intraokuler
7. Peningkatan tekanan intracranial
8. Kontraksi otot terus menerus

13
 Obat pelumpuh otot
nondepolarisasi

1. Kerja lama
2. Kerja sedang
3. Kerja singkat

14
 Obat-obat
nondepolarisasi

1. Atracurium
2. Cisatracurium (I)
3. Mivacurium (S)
4. Doxacurium (L)
5. Pancuronium (L)
6. Pipecuronium (L)
7. Vecuronium (I)
8. Rocuronium (I)

15
 ATRACURIUM

Atracurium adalah kelompok kuartener, struktur
benzylisoquinoline membuat cara degradasi senyawa ini
menjadi unik. Obat ini merupakan gabungan dari 10
stereoisomer.
Metabolisme dan Ekskresi
Atracurium dimetabolisme secara ekstensif sehingga
farmakokinetiknya tidak bergantung pada fungsi ginjal dan hati.

16
 Dosis
Dosis 0,5 mg/kgBB diberikan melalui intravena dalam 30

60 detik untuk intubasi. Relaksasi intraoperatif dicapai
dengan dosis awal 0,25 mg/kgBB, kemudian dosis
inkremental 0,1 mg/kgBB setiap 10 20 menit. Infus 5 10
g/kg/menit dapat menggantikan bolus intermiten secara
efektif. Kebutuhan dosis tidak bervariasi sesuai usia, namun
atracurium dapat bekerja lebih singkat pada anak-anak dan
bayi dari pada orang dewasa.

17
 Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
Atracurium dapat mencetuskan pelepasan histamin yang bergantung pada

dosis terutama pada dosis di atas 0,5 mg/kgBB.
1.Hipotensi dan Takikardia
2.Bronkospasme
3.Reaksi Alergi

18
Cisatracurium

Cisatracurium adalah stereoisomer atracurium yang empat kali lebih poten.

Atracurium mengandung sekitar 15% cisatracurium.
Metabolisme dan Ekskresi

Metabolisme dan eliminasi tidak terpengaruh oleh keadaan ginjal maupun
hati. Variasi minor dalam pola farmakokinetik yang berkaitan dengan umur
tidak menyebabkan perubahan signifikan pada durasi kerja.
Dosis
Dosis intubasi adalah 0,1 0,15 mg/kgBB dalam 2 menit dan menghasilkan
blokade otot dengan durasi kerja sedang.
Cisatracurium harus disimpan dalam pendingin (28C) dan harus digunakan
dalam waktu 21 hari bila disimpan pada suhu ruangan.
Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
Tidak seperti atracurium, cisatracurium tidak menyebabkan peningkatan kadar
histamin plasma. Cisatracurium tidak mempengaruhi denyut jantung atau
tekanan darah, juga tidak menimbulkan efek otonom, bahkan pada dosis
setinggi 8 kali ED95.

19
3. Mivacurium
Mivacurium adalah derivat benzylisoquinoline.
Metabolisme dan Ekskresi

Mivacurium, seperti suksinilkolin, dimetabolisme oleh
pseudokolinesterase dan hanya dimetabolisme secara minimal
oleh kolinesterase asli. Hal ini memungkinkan durasi kerja yang
diperpanjang pada pasien dengan kadar pseudokolinesterase
rendah atau varian dari gen pseudokolinesterase.
Dosis
Dosis intubasi mivacurium adalah 0,15 0,2 mg/kg. Mivacurium
melepas histamin dalam jumlah yang sama banyak dengan
atracurium. Efek samping kardiovaskuler dapat diminimalkan
dengan injeksi lambat selama 1 menit

20
4. Doxacurium
Doxacurium adalah senyawa benzylisoquinoline yang erat berhubungan dengan
mivacurium dan atracurium.
Metabolisme dan Ekskresi

Relaksans kerja lama dan poten ini mengalami tingkat hidrolisis yang rendah oleh
kolinesterase plasma. Seperti obat pelumpuh otot kerja lama yang lain, rute
utama eliminasinya adalah melalui ekskresi ginjal. Ekskresi hepatobiliaris hanya
sedikit berperan dalam klirens doxacurium.
Dosis
Kondisi intubasi trakea yang adekuat dalam 5 menit membutuhkan dosis
doxacurium 0,05 mg/kg. Relaksasi intraoperatif dicapai dengan dosis inisial 0,02
mg/kg diikuti dosis 0,005 mg/kg.
Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
Doxacurium tidak memiliki efek samping kardiovaskuler dan pelepasan histamin.
Karena potensinya yang lebih besar, doxacurium memiliki onset kerja yang sedikit
lebih lambat dari pada pelumpuh otot nondepolarisasi kerja lama yang lain (4 6
menit). Durasi kerjanya sama dengan pancuronium yaitu 60 90 menit.

21

5. Pancuronium
Pancuronium memiliki cincin steroid yang ditempati dua molekul asetilkolin

yang termodifikasi (pelumpuh otot biskuartener).
Metabolisme dan Ekskresi
Pancuronium dimetabolisme (deasetilisasi) oleh hati dalam batas tertentu.
Produk metaboliknya memiliki aktivitas blokade saraf-otot. Ekskresi terutama
melalui ginjal (40%), meskipun sebagian dari obat dibersihkan oleh empedu.
Dosis
Dosis 0,08 0,12 mg/kg pancuronium memberikan relaksasi yang adekuat
untuk intubasi dalam 2 3 menit. Relaksasi intraoperatif dicapai dengan
memberikan 0,04 mg/kg dosis inisial diikuti dengan dosis 0,01 mg/kg setiap
20 40 menit.
Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
1.Hipertensi dan takikardia
2.Aritmia

22
6. Pipecuronium
Pipecuronium memiliki struktur steroid yang sangat mirip dengan
pancuronium.
Metabolisme dan Ekskresi
Metabolisme hanya sedikit berperan pada pipecuronium.
Eliminasi bergantung pada ekskresi yang paling utama ginjal
(70%) dan biliaris (20%). Durasi kerja meningkat pada pasien
gagal ginjal, tapi tidak pada insufisiensi hepatik
Dosis
dosis intubasi adalah antara 0,06 0,1 mg/kg.
Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
Keuntungan utama pipecuronium dibanding pancuronium adalah
efek samping kardiovaskulernya yang kurang karena penurunan
ikatan pada reseptor muskarinik jantung.

23
7. Vecuronium
Vecuronium adalah pancuronium yang kurang satu grup metil kuartener
(pelumpuh otot monokuartener). Sedikit perubahan struktur memberi efek

samping menguntungkan tanpa mempengaruhi potensi.
Metabolisme dan Ekskresi
Vecuronium dimetabolisme dalam jumlah sedikit oleh hati. Hal ini sangat
bergantung pada ekskresi empedu dan sekitar 25% oleh ekskresi ginjal.
Dosis
Vecuronium ekuipoten dengan pancuronium dan dosis intubasinya adalah
0,08 0,12 mg/kg. Dosis inisial 0,04 mg/kg diikuti dengan dosis tambahan
0,01 mg/kg setiap 15 20 menit membantu relaksasi intraoperatif. Sebagai
alternative
Efek Samping dan Pertimbangan Klinis
1.Kardiovaskuler
2.Gagal Hati

24
8. Rocuronium
Rocuronium adalah steroid monokuartener analog vecuronium,

namun dirancang untuk memberikan onset kerja yang cepat.
Metabolisme dan Ekskresi
Rocuronium tidak mengalami metabolisme dan dieliminasi
terutama oleh hati dan sedikit oleh ginjal. Durasi kerjanya tidak
terlalu dipengaruhi oleh penyakit ginjal, tapi cukup memanjang
oleh gagal hati berat dan kehamilanDosis
Rocuronium kurang potent dibanding pelumpuh otot steroid
lain. Dosis untuk intubasi 0,45 0,9 mg/kg i.v dan 0,15
Rocuronium pada dosis 0,9 1,2 mg/kg memiliki onset kerja
yang mendekati suksinilkolin (60 90 detik
.

25
 Pelumpuh Otot Lain

tubocurarine,
Pelumpuh otot yang sudah lama seperti
metocurine, gallamine,
alcuronium, rapacuronium, dan
decamethonium tidak lagi diproduksi atau
digunakan. Tubocurarine adalah agen
pelumpuh otot pertama, yang sering
menyebabkan hipotensi dan takikardia karena
melepaskan histamin, memblok ganglia
otonom, dan dapat menimbulkan
bronkospasme karena pelepasan histamin

26

S IH
KA
I MA
TE R

27