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ANTICOLINRGICOS

ERICK ESCOBEDO MARTNEZ


ERICK ESCOBEDO MARTNEZ

8 A
8 A
ANESTESIOLOGA
ANESTESIOLOGA
MECANISMO DE ACCION
Son esteres de un acido aromtico
combinado con una base orgnica.

Estos bloqueadores de manera competitiva


se enlazan con la ACh, e impiden la
activacin del receptor.

Denominarlos ANTIMUSCARNICOS
Denominarlos ANTIMUSCARNICOS
MECANISMO DE ACCION
Se impiden los efectos celulares de la
acetilcolina, que son mediados a travs de
mensajeros secundarios como el
Monofosfato de Guanosina Cclico (cGMP).

Los receptores muscarnicos no resultan


homogneos

Neuronales y cuerpos celulares


Se han identificado subgrupo de
posganglionares(M1) receptores:
Cardacos y msculo liso (M2)
Glandulares y msculo liso (M3)
Caractersticas farmacolgicas de los
Anticolinrgicos
ATROPINA ESCOPOLAMIN GLUCOPIRROL
A ATO
Taquicardia +++ + ++
Broncodilataci ++ + ++
n
Sedacin + +++ 0
Efecto ++ +++ +++
antisialagogo
0=sin efecto; + efecto mnimo; ++ efecto moderado ; +++ efecto
notable
Caractersticas
farmacolgicas
En dosis clnicas, solo se bloquean
receptores muscarnicos con los frmacos
anticolinrgicos.

El grado de efecto anticolinrgico depende


del que tenga el tono vagal de la lnea
basal.

El frmaco prototipo es la Atropina


a) Cardiovascular
El bloqueo de los receptores muscarnicos
en el nodo SA produce taquicardia.

Este efecto es en especial til para revertir


la bradicardia ocasionada por reflejos
vagales
a) Cardiovascular
La facilitacin de la conduccin a travs del
nodo AV acorta el intervalo PR en el EKG
Disminuye el bloqueo cardaco provocado
por actividad vagal

En ocasiones se producen arritmias


auriculares (de unin) y ritmos nodales
a) Cardiovascular
Tienen poco efecto sobre la funcin
ventricular o la vascularidad perifrica
Debido a la escasez de inervacin colinrgica
directa de estas reas.

Las altas dosis pueden generar como


resultado dilatacin de vasos sanguneos
cutneos bochorno atropnico.
b) Respiratorio
Inhiben las secreciones de la mucosa de las
vas respiratorias desde la nariz hasta los
bronquios.

La relajacin de la musculatura lisa


bronquial reduce la resistencia de las vas
respiratorias y aumenta el espacio muerto
anatmico.
Efectos pronunciados
Efectos pronunciados
Pacientes con EPOC
Pacientes conAsma
Pacientes con EPOC
Pacientes con Asma
c) Cerebral
Pueden causar varios efectos en el SNC

Estimulacin hasta depresin, segn la


eleccin y la dosis del frmaco.

La estimulacin quiz se presente como:


Excitacin
Inquietud
Alucinaciones
d)
Gastrointestinal
Se reducen las secreciones salivales
Disminuyen las secreciones gstricas

Reduccin en la motilidad intestinal y en el


peristaltismo prolongan el tiempo de
vaciamiento gstrico

Reduce la presin del esfnter esofgico


inferior.
e) Oftlmico
Midriasis
Ciclopleja
Prdida de la capacidad de acomodacin

Pueden precipitar el glaucoma agudo en


pacientes con ngulo estrecho de la cmara
anterior

Reducen la secrecin lagrimal.


f) Genitourinario
Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a
causa de relajacin de msculo liso.

Conducir retencin urinaria, en varones de


edad avanzada con hipertrofia prosttica
g)
Termorregulacin
Inhibicin de glndulas sudorparas
elevacin de la temperatura corporal

fiebre atropnica en lactantes y


nios.
Aplicaciones
teraputicas
Cinetosis
Escopolamina

Medir el error de refraccin, inducen


parlisis ciliar
Midriasis

Previenen la formacin de sinequias en


Uvetis e Iritis
Aplicaciones
teraputicas
Atropina
Inhibe las secreciones de las vas
respiratorias.

Reduce el laringoespasmo
Contraindicacione
s
Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado
Precipitan el cierre del ngulo

Pacientes de edad avanzada


Antecedentes de Hipertrofia prosttica

Lentifican el vaciamiento gstrico


Aumentan los sntomas de la lcera gstrica
ANTICOLINRGI
COS
ESPECFICOS
ATROPINA
ESTRUCTURA FISICA

Amina terciaria

Constituida por:
Acido trpico
Tropina

Se encuentra en la planta Atropa Belladona


Envenenamiento de lenta evolucin
Mujeres italianas para dilatar las pupilas
ATROPINA
METABOLISMO Y EXCRECION
Desaparece con rapidez de la sangre despus de
ser administrada

Vida media de 2 horas

El 60 % de la dosis se excreta sin cambios en la


orina

Su efecto disminuye en todos los rganos, excepto


en los ojos
Msculo ciliar e Iris persisten 72 horas
ATROPINA
DOSIS
Premedicacin:
Va IV o IM en un lmite de dosis de 0.01 a 0.02
mg/kg, hasta la dosis del adulto de 0.4 a 0.6 mg.

Pueden requerirse dosis de hasta 2 mg para


bloquear por completo los nervios vagos cardacos
en el tratamiento de la bradicardia grave
ATROPINA
CONSIDERACIONES CLINICAS
Tiene efectos potentes sobre el corazn y el
msculo liso bronquial

Anticolinrgico ms eficaz para el tratamiento de


las bradiarritmias.
ATROPINA
Un derivado de la atropina
Bromuro de Ipratropio
Inhalado para el tratamiento del
broncoespasmo

Tratamiento de la EPOC aguda,


Tratamiento de la EPOC aguda,
cuando se combina con un -
cuando se combina con un -
agonista
agonista
ATROPINA
Se ha relacionado con deficiencia
posoperatoria leve de la memoria.

Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona


un efecto antisialogogo.

Usarse con precaucin en:


Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado
Hipertrofia prosttica
Obstruccin del cuello vesical
ESCOPOLAMINA
ESTRUCTURA FISICA

Difiere de la atropina por la incorporacin de un


puente de oxgeno a la base orgnica para formar
escobina.
ESCOPOLAMINA
DOSIFICACION
La dosis de premedicacin de la
escopolamina es la misma que la de la
atropina.

Suele administrarse por va IM


ESCOPOLAMINA
CONSIDERACIONES CLINICAS
Antisialogogo ms potente y provoca efectos
mayores sobre el SNC que la atropina.

Suele producir somnolencia, amnesia y euforia

Previene la cinetosis

Debido a efectos oculares pronunciados, es


mejor evitar la Escopolamina en pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado.
GLUCOPIRROLATO
ESTRUCTURA FISICA
Amonio cuaternario sinttico que contiene
acido mandlico en lugar de acido trpico.

DOSIFICACION Y PRESENTACION
La dosis comn es la mitad de la dosis de
Atropina
Dosis de medicacin preanestsica es de
0.005 a 0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3 mg/ml
GLUCOPIRROLATO
CONSIDERACIONES CLINICAS

No puede cruzar la barrera


hematoenceflica

Casi desprovisto de actividad oftlmica y


del SNC

Inhibicin potente de las glndulas


salivales y vas respiratorias
GLUCOPIRROLATO
Tiene una duracin de accin ms prolongada que la
Atropina (2 a 4 hrs en comparacin con 30 min,
despus de la administracin intravenosa).

Se administra para inhibir la motilidad


gastrointestinal por va oral.

Va parenteral bloquea los efectos de la estimulacin


vagal durante la anestesia e intervencin quirrgica.
EXPOSICIN DE UN CASO:

Sndrome Anticolinrgico
Central
EXPOSICIN DE UN CASO

Un paciente de edad avanzada es programado


para la enucleacin de un ojo ciego, doloroso.

Se administra como medicacin preanestsica


escopolamina por va IM en dosis de 0.4 mg.

En el rea de espera preoperatoria, el


individuo se agita y desorienta.

El otro frmaco que ha recibido son gotas


oculares de atropina al 1%
Cuntos miligramos de atropina hay
en una gota de una solucin al 1%?

Una solucin al 1% contiene 1 g disuelto en 100


ml o 10 mg/ml.

Los goteros oculares varan en el numero de


gotas que se forman por mililitro de solucin,
pero promedian 20 gotas/ml

Una gota suele contener 0.5 mg de atropina.


mo se absorben por va sistmica
las gotas oftlmicas?

La absorcin por los vasos del saco conjuntival


es similar a la inyeccin subcutnea.

Es posible un absorcin ms rpida por la


mucosa del conducto lacrimonasal.
Cules son los signos y sntomas
e envenenamiento anticolinrgico?
Las reacciones por una sobredosis de anticolinrgicos
afectan varios sistemas orgnicos.

El sndrome anticolinrgico central se refiere a las


alteraciones del SNC que varan de inconciencia a
alucinaciones. Agitacin y delirio

Resequedad de boca
Taquicardia
bochorno atropnico
fiebre atropnica
Deterioro de la visin
Qu otros frmacos poseen actividad
ticolinrgica que pueda predisponer a lo
ntes a un sndrome anticolinrgico centr

Antidepresivos tricclicos

Antihistamnicos

Antipsicticos

Tienen propiedades antimuscarnicas que pueden


potenciar los efectos adversos de los
anticolinrgicos.
Qu frmaco es un antdoto eficaz
ara la sobredosis de anticolinrgicos?
Los inhibidores de la colinesterasa aumentan
indirectamente la cantidad de ACh para competir con
los anticolinrgicos en el receptor muscarnico.

La fisostigmina, una amina terciaria, es liposoluble y


revierte de manera eficaz la toxicidad anticolinrgica
central.

Puede ser necesario repetir una dosis inicial de 0.01 a 0.03


mg/kg despus de 15 a 30 min
Debe suspenderse este caso o
permitirse que contine?
La enucleacin a causa de uno ojo doloroso
constituye un procedimiento electivo.

La pregunta ms importante que debe


hacerse en los casos electivos es si el
paciente se encuentra bajo un tratamiento
medico ptimo.

Si la suspensin de la ciruga puede permitir un


mejor tratamiento de cualquier problema
medico.
Por ejemplo:
Si esta sobredosis de anticolinrgico se acompaa
de taquicardia, quiz sera prudente posponer la
ciruga en el individuo de edad avanzada.

Si el estado mental del paciente responde de manera


favorable a la fisostigmina y no parece haber otros
efectos adversos anticolinrgicos significativos,
puede proceder la intervencin.
Conceptos Clave

1)
Es indispensable la unin al ester, para lograr un enlace
efectivo de los anticolinrgicos con los receptores de

1)
acetilcolina (ACh).

Esto bloquea de manera competitiva la unin de ACh e


impide la activacin del receptor.

Se previene de esta forma los efectos celulares de la ACh, los


cuales estn mediados por segundo mensajeros como
monofosfato de guanosina cclico (cGMP)
Conceptos Clave
2)
Los anticolinrgicos relajan la
musculatura bronquial lisa, que reduce
la resistencia de la va area y
aumenta el espacio muerto anatmico.

3)
3)
La atropina tiene particularmente
La atropina tiene particularmente
efectos potentes sobre el corazn y el
efectos potentes sobre el corazn y el
msculo liso bronquial, y es el
msculo liso bronquial, y es el
anticolinrgico ms eficaz para el
anticolinrgico ms eficaz para el
tratamiento de las bradiarritmias.
tratamiento de las bradiarritmias.
Conceptos Clave
4)
La solucin de ipratropio (0.5 MG en 2.5
ml) es muy eficaz para el tratamiento de
la EPOC aguda cuando se combina con un
B agonista (ejemplo Albuterol)

5)
5)
La escopolamina es un antisialogogo ms
La escopolamina es un antisialogogo ms
potente que la atropina, y produce
potente que la atropina, y produce
mayores efectos en el sistema nervioso
mayores efectos en el sistema nervioso
central.
central.
Conceptos Clave
6)
En virtud de su estructura cuaternaria, el
glucopirrolato no atraviesa la barrera
hematoenceflica y casi siempre carece de
actividad oftlmica y sobre el sistema
nervioso central.