INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

HOSPITAL GENERAL DE MEXICO

DR. EDUARDO LICEAGA

METILXANTINAS
BAZN NEZ MARIEL
FLORES RAMREZ MARA ISABEL
MELO BARRIOS GUSTAVO YAEL
SALDIVAR LPEZ DIANA KAREN
 INTRODUCCIN

Lasmetilxantinasson un grupo
dealcaloidesestimulantesdelSistema nervioso
central(SNC), con efectos broncodilatadores, entre
otros.

Aminofilin
Teofilina Doxofilina
a

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 12 edicin. Ed. Mc Graw Hill. Seccin IV. Capitulo 36.
Farmacologa pulmonar. Pp 1040-45
 MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo de accin de las xantinas es incierto. Adems de su
efecto broncodilatador tiene muchos ms efectos no
broncodilatadores

Inhibicin de fosfodiesterasas
Antagonismo de los receptores de adenosina
Incremento en la liberacin de IL-10
Liberacin endgena de catecolaminas
Inhibicin de mediadores
Flujo de iones de calcio
Efectos en la transcripcin de genes
Efectos en la apopotosis
Activacin de la histona desacetilasa

Morfn-Maciel BM, Castillo-Morfn BM. Teofilina, una nueva mirada a un medicamento antiguo. Rev Alerg Mex 2010;57(4):112-
122.
Mecanismo de
accin
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2010;57(4):112-122.
 EFECTOS CELULARES
Musculo liso de la
VR
Efecto en la
funcin mucociliar
Efectos
antiinflmatorios
Musculo estriado
Efectos
extrapulmonares
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2010;57(4):112-122.
Efecto broncodilatador
Fosfodiesterasa
Optimiza el aclaramiento mucociliar
Fuga microvascular
Degranulacin de bsofilos, mastocitos y
eosinfilos
Citocinas Il-4, IL-5, IL-8, IL-2
Citocinas IL-10
Precarga FC y fuerza contrctil
Mejora funcin ventilatoria disnea
Inhibe agregacin plaquetaria
Sensibilidad al CO2 en los centros
respiratorios
Vasodilatador e intropico +
HCl, diuresis, excrecin de electrolitos
 EFECTOS CELULARES

XANTIN
AS

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Farmacologa pulmonar. Pp 1040-45
 EFECTOS ADVERSOS

Cefalea
Nusea
Vmito
Molestias abdominales Por inhibicin de la PDE4 y
Incremento en secrecin de HCl estimulacin del sistema nervioso
ulcera central
Deshidratacin diuresis
Agitacin
Taquicardia

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 A dosis altas
Arritmias cardiacas
Encefalopata
Hipertermia Por inhibicin de la PDE3 y
Convulsiones epilpticas antagonismo de los receptores
resistentes centrales A1
Dao cerebral
Muerte
Alteraciones metablicas
Cetosis Hipotensin
Acidosis metablicas Disminucin en las
concentraciones
sricas de K, Na, P y
Mg
Aumento de la amilasa Hiperglucemia
srica

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Farmacologa pulmonar. Pp 1040-45
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 TEOFILI
NA
Broncodilatador, por su efecto relajante en el
msculo liso.

Tratamiento ms econmico contra el asma, su

estrecha ventana teraputica (dosis efectiva muy
cercana a la txica) limita su uso.

Se absorbe rpidamente por va oral y su

concentracin mxima plasmtica se produce a las
dos horas.

Su absorcin se retarda si se ingiere con

alimentos o anticidos

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 USO TERAPUTICO

EPOC
Asma
Tratamiento
complementario
Asma persistente,
asma severa y asma
nocturna
Crisis asmticas que
no responden a los
agonistas B2
Al combinarse con dosis bajas o altas de
corticoesteroides, mejora el control de sntomas y la
funcin pulmonar
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PRESENTACIONES
Cpsulas de liberacin
prolongada
100mg
200 mg
300 mg

Jarabe
Cada ml contiene 7 mg de
teofilina
DOSIS

Va oral (nios mayores de 6 meses y adultos)

Tres das
Al tercer da despus se
Dosis inicial
incrementar a aumentar la Y tomar
10 mg/kg/da
13 mg/kg/da dosis a 16 concentracion
(300 mg/da) mg/kg/da es sricas
(450 mg/da )
(600mg/da)

Las concentraciones entre 10 y 20 g/mL proveen un control ptimo del

asma crnica
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 EFECTOS ADVERSOS
Dependen de la concentracin plasmtica aparecen con Cp >
15mg/L

GI: naseas, Cefalea,

Aumentan Convulsione
vmito, irritabilidad
la diuresis s
diarrea , insomnio

Hipergluce
Arritmia Hipotensin Hipokalemia
mia

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AMINOFILINA
Xantina: Teofilina + Sal etilendiamina Incrementa su solubilidad a pH
neutro (hidrosoluble)
Indicaciones:
Asma bronquial aguda
Bronquitis
Enfisema
AMINOFILINA

Nios: 5mg/kg infusin

lenta

Adultos: 6 mg/kg en 20-

30 minutos

Dosis de mantenimiento:
0.5 mg/kg/hr