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PARKINSON
Disciplina: Psicofarmacologia
Professora: Rita Soares
Curso: 7 Perodo Psicologia
2013
Frmacos Antiparkinsonianos
Anticolinrgicos Centrais
Os anticolinrgicos podem ser:
Naturais Sinttica
So capazes de alterar as
funes psquicas.
Atuam na inibio da Ach.
Alucinaes e delrios
Pupilas dilatadas
Boca seca
Corao dispara
Intestino paralisado
Eloneida
* Administrao oral;
* Absorvido pelo trato gastrointestinal;
* A biodisponibilidade de 33% ;
* Se liga as protenas plasmaticas;
* Sofre metabolizao completa;
* So excretados em partes pela urina e fezes.
Posologia
Adulto: Deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em
funo do efeito teraputico e dos efeitos secundrios. Os
comprimidos devem ser administrados com lquidos,
preferencialmente durante ou aps uma refeio, para minimizar os
efeitos indesejveis no sistema gastrointestinal.
Efeitos Colaterais
Alergia;
Sono perturbado;
Agitao, confuso, ansiedade, excitao, euforia, delrios,
alucinaes;
Insnia, problemas de memria, convulses;
Dilatao da pupila;
Corao batendo muito rpido ou muito lento;
Boca seca, priso de ventre;
Reteno urinria;
Interao medicamentosa
A administrao simultnea de Cloridrato de
Biperideno com outras drogas de efeito anticolinrgicos
pode potencializar os efeitos colaterais ao nvel do
SNC e perifrico.
Frmacos que afetam a
dopamina cerebral.
Agonistas Dopaminrgicos;
Frmacos liberadores de Dopamina;
Frmacos que aumentam os nveis de
cerebrais de Dopamina;
Frmacos que diminuem o
metabolismo da Dopamina
Cristiane
Agonistas Dopaminrgicos
bromocriptina, apomorfina,
pergolida, o pramipexol,
lisurida ropinirol
cabergolina. o piribedil.
Os AD so eficazes na fase inicial da Doena de
Parkinson e permitem a reduo na incidncia
de complicaes de longo prazo associados
levodopa, como as flutuaes motoras e as
discinesias.
Bromocriptina
A bromocriptina um agonista da dopamina
sinttica quimicamente relacionados com
alcalides da cravagem do centeio. utilizada
no tratamento;
da doena de Parkinson;
de estados hiperprolactinmicos patolgicos
incluindo amenorria,
infertilidade feminina e hipogonadismo;
Tratamento de pacientes com adenomas que
secretam prolactina.
Absoro/ Metabolizao
Apenas 28% de uma dose oral de bromocriptina
absorvida atravs do trato digestivo e
metabolizados para experimentar uma
significativa (> 90%) no fgado, apenas 6% da
dose administrada atinge a circulao sistmica.
Metabolizao
A bromocriptina no metabolizado na primeira
passagem atravs do fgado
subsequentemente hidrolisado em metabolitos
inativos que so excretados atravs da blis.
Distribuio
Aps uma dose oral de 1,25 a 5 mg de
bromocriptina so observadas redues
significativas dos nveis de prolactina no plasma
durante as duas primeiras horas.
Amantadina (Mantidan)
Indicao:
Parkinsonismo idioptico ou ps-enceflico
(controle das discinesias);
Parkinsonismo subsequente intoxicao por
monxido de carbono;
Antiviral (influenza A);
Reaes extrapiramidais induzidas
por frmacos.
Doses
Como antiparkinsoniano, inicialmente 25 a 50 mg
diariamente, a dose pode ser aumentada
progressivamente at 200mg por dia
Contraindicaes
Hipersensibilidade Amantadina
Gravidez
Lactao
lcera gstrica ou duodenal
Farmacocintica
Administrado por via oral;
Absoro rpida pelo trato gastrintestinal;
No sofre metabolizao;
Excretada pela urina, cerca de 90% na forma
inalterada;
Efeitos Adversos
Nuseas, tontura e insnias
Cefaleia, boca seca, constipao intestinal;
Em cerca de 25% dos pacientes surgem alucinaes,
dificuldade de pensar, ansiedade, obnubilao
( estes sintomas so leves e reversveis).
Interaes Medicamentosas
Pode intensificar a eficcia da levodopa;
lcool pode aumentar o potencial para efeitos do
SNC, como tontura, obnubilao e hipotenso
postural.
Jucinelma
MECANISMO DE AO
SELEGILINA
1 - Ao anti- MAO (monoaminoxidase) potente e
seletiva sobre a MAO-B, demonstra in vitro e in
vivo, atravs da inibio de oxidao da
benzilamina, da feniletilamina e da dopamina em
concentraes que no influenciam
significativamente o metabolismo da serotonina.
2 Um efeito importante aquele sobre a dopamina, em
relao s aplicaes teraputicas a substncia. Foi
demonstrado em animais e no ser humano que o
cloridrato de selegilina aumenta os nveis cerebrais de
dopamina, seja atravs da inibio do metabolismo,
seja pela inibio da recaptao (reabsoro) da
dopamina. Portanto, o cloridrato de selegilina
apresenta uma ao ativadora das vias dopaminrgicas
da substncia nigra estrida, resultando um
complemento com relao ao da levodopa.
3 O cloridrato de selegilina no crebro corrige a
atividade excessiva da MAO-B e dessa forms, a
diminuio da dopamina. Esta diminuio ocasionada
seja pela destrio dos neurnios onde a dopamina
sintetizada, seja pela proliferao substitutiva das
clulas que ocasionam um aumento da atividade da
MAO-BB.
Cloridrato de Selegilina
FORMA FARMACUTICA
Comprimidos com 5 mg de cloridrato de
selegilina.
Embalagem com 30 unidades.
FARMACOCINTICA
Absoro: Via Oral, o cloridrato de selegilina
rapidamente absorvida do trato gastrintestinal.
Atingindo a concentrao mxima no plasma (pico
plasmtico) o efeito passa acontecer entre 0,5 e 2
horas aps sua administrao.
Levodopa
Benserazida
Levodopa
A Levodopa ou L-Dopa um frmaco do grupo
dos antiparkinsnicos, que usado no tratamento
das sndromes parkinsonianas
Mecanismo de ao:
A sndrome de Parkinson caracteriza-se pelo dficit
de dopamina nas vias nigro-estriatais do crebro. A
Levodopa transformada em dopamina pela
enzima dopa-descarboxilase, que existe
perifericamente e centralmente. A Levodopa
combinada com um inibidor da dopa-descarboxilase
para evitar os efeitos perifricos.
A dopamina no passa a barreira hemato-
enceflica portanto no pode ser administrada.
A levodopa ultrapassa essa barreira e
rapidamente descarboxilada por enzimas em
dopamina. O dficit de dopamina assim
corrigido, mas de forma inespecfica (toda a
rea inundada e no apenas as sinapses
deficientes).Assim, tal administrao melhora o
quadro clnico, mas no cura a doena.
Benserazida
Aps sua administrao, a levodopa
rapidamente descarboxilada dopamina, tanto
em tecidos extracerebrais como cerebrais. Em
conseqncia, a maior parte da levodopa
administrada no fica disponvel aos gnglios
da base e a dopamina produzida
perifericamente freqentemente causa efeitos
adversos. , portanto, particularmente desejvel
inibir a descarboxilao extracerebral da
levodopa.
Isso pode ser obtido com a administrao
simultnea de levodopa e benserazida, um
inibidor da descarboxilase perifrica.
(Levodopa + Cloridrato de benserazida) uma
associao dessas duas substncias, na
proporo de 4:1 - uma relao que se tem
demonstrado ideal em ensaios clnicos e na
experincia teraputica - e to eficaz quanto
grandes doses de levodopa administradas
isoladamente.
Greice
Levodopa+ Benserazida
Uso oral
Indicao: Tratamento de Parkinson
Tempo de ao: 15 a 45 minutos
Melhoria dos sintomas motores
no deve ser utilizado por mulheres grvidas
sem orientao mdica
Antagonistas dopaminrgicos (por ex.:
fenotiazidas e butirofenonas) podem reduzir os
efeitos teraputicos da levodopa.
Efeitos secundrios mais comuns: