TERAPIAS BILGICAS

Etanercept.

Infliximab.

Adalimumab.

Anakinra.
 ETANERCEPT(ETACEPT).
DESCRIPCIN:
Protena de fusin del (RFNT) p75 y la porcion Fc de la
IgG1 humana.
Producida por tecnologa del ADN recombinante en un
sistema de clulas de ovario de hmster chino (CHO).
Es un dmero.
Soluble en agua.
Peso molecular (aparente) 150 kilodaltones.
 USO CLNICO:
Adultos:
Artritis reumatoide activa de moderada
a grave.
Artritis reumatoide progresiva, activa y
grave no tratada previamente con
metotrexato.
Artritis psorisica activa y progresiva,
cuando la respuesta a terapia previa
con frmacos antirreumticos han sido
insuficiente.
Espondiloartritis axial.
Nios:
Artritis idioptica juvenil.
Mecanismo de Farmacocintica:
accin: Absorcin:
Lentamente desde el sitio de
Inhibir la unin de
inyeccin S.C., alcanzando su
FNT al RFNT de concentracin mxima
superficie celular aproximadamente 48 horas
impidiendo la despus.
respuesta celular - La biodisponibilidad absoluta es de
mediada por FNT 76%.
Eliminacin:
provocando que FNT
-Es depurado lentamentedel
sea biolgicamente cuerpo.
inactivo. -La vida media, aproximadamente
de 80 horas.
-Va renal.
Dosis y va de administracin:
Adultos: Es de 50 mg a la semana administrados en dos
inyecciones subcutneas en lugares separados.
-Las dos inyecciones pueden ser realizadas el mismo
da o con una separacin de 3 o 4 das.
-Durante el tratamiento se pueden mantenerse
tratamientos concomitantes con metotrexato,
corticosteroides, aspirina, AINEs o analgsicos.
Jvenes:Es de 0.8 mg/kg a la semana (con un mximo
de 50 mg).
-Las dosis mximas que se pueden inyectar en un sitio
son de 25 mg, por lo que se recomienda dividir la dosis
necesaria en dos, inyectando cada parte en un lugar
diferente, bien el mismo da, bien con 3 o 4 das de
separacin.
- Cuando el peso del paciente es menor de 31 kg, la
dosis se puede administrar de una sola vez en un solo
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad a
etanercept o a cualquiera de
los componentes de la
formulacin del producto.
-Sepsis o riesgo de sepsis.
-Se desconoce si es excretado
por la leche materna.
-Pacientes con insuficiencia
cardiaca.
Reacciones adversas:
-Infecciones va respiratoria
superior y cutnea:
bronquitis, hemorragia,
hematoma, eritema, picor.
-Edema en lugar de iny.; fiebre;
prurito; reacciones alrgicas.
 INFLIXIMAB(REMICADE).
Descripcin:
Es anticuerpo monoclonal quimrico dirigido contra el
(TNFa).
Infliximab mejora de forma sustancial los sntomas
clnicos cuando se administra conjuntamente con
metotrexato.
Mecanismo de Farmacocintica:
accin:
-Neutraliza la actividad biolgica
Administracin: I.V.
del (TNFa). Se distribuye predominantemente
-Se fija a las reas de alta en el compartimento vascular.
afinidad y transmembrana del
TNFae inhibe que este pueda
La semi-vida de eliminacin del
unirse a sus receptores. infliximab es de unos 9 -10 das.
En AR:
-Reduce la infiltracin de clulas
inflamatorias en las
articulaciones y reduce la
expresin de las molculas de
adhesin.
-Actividad de las
metaloproteinasas que degradan
los tejidos.
Dosis y va de administracin:
Adultos:
- Administracin I.V ,dosis nicas de 5 mg/kg.
La respuesta mxima se observa por lo general
a las 2-4 semanas.
-En pacientes con AR :3 mg/kg I.V. seguidos de
una dosis adicional de 3 mg/kg I.V. 2 y 6
semanas despus de la primera dosis.
-Muestra un efecto sinrgico con el metotrexato.
Contraindicaciones: Reacciones adversas:
-Pacientes
inmunocomprometido -Cefalea.
s. -Urticaria.
-Se desconoce si se -Fiebre.
excreta en leche -Escalofros.
materna. -Disnea.
- Se desconoce
seguridad y eficacia
en nios.
 ADALIMUMAB(HUMURA PEN).
Descripcin:
Es un anticuerpo monoclonal humano recombinante
expresado en clulas de ovario de Hmster Chino.
Especfico contra el (TNF). Consiste en una protena de
1330 aminocidos con un peso molecular de unos 148
kilodaltons.
Se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y
en la enfermedad de Crohn.
Mecanismo de Farmacocintica:
accin: Administracion :por va
Seune subcutnea.
Despus de una dosis, la
especficamente al absorcin del farmaco es lenta,
TNF y neutraliza su alcanza concentraciones
funcin biolgica al plasmticas mximas a los 5 das
bloquear su despus de la administracin.
interaccin con los La biodisponibilidad absoluta es
receptores p55 y del 64 %.
Se desconoce su va de
p75 del TNF en la eliminacin y metabolizacin.
superficie celular.
Dosis y va de administracin:

Administracin subcutnea.
Adultos: Es de 40 mg en semanas alternas.
-Si se administra concomitantemente con el
metotrexato, este puede mantenerse
durante todo el tratamiento de la forma
usual.
Tratamiento de la artritis idioptica
juvenil
Administracin subcutnea:
Pacientes entre 4 y 12 aos: se
recomiendan dosis de 20 mg , en semanas
alternas para pacientes de un peso corporal
entre 15 y 30 kg
Adolescentes mayores de 13 aos: Es de 40
mg de administrados en semanas alternas.
Contraindicacione Reacciones adversas:
s: -Neumona.
-Hipersensibilidad. -Sinusitis.
-Pacientes con
-Faringitis.
tuberculosis.
-Categora B de riesgo
de embarazo.
-Se desconoce
excrecin por leche
materna.
 ANAKINRA(KINERET).
Descripcin:
Antagonista humano del receptor de la interleukina-1.
Uso teraputico: Reduccin de los signos y sntomas de
la artritis reumatoide
Mecanismo de Farmacocintica:
accin: Administracin :por va S.C.
Bloquea la actividad Biodisponibilidad absoluta de
biolgica de la es del 95%.
interleukina-1 Concentraciones plasmticas
inhibiendo de forma mximas se producen entre las
competitiva la unin 3 y 7 horas despus de la
de la interleukina-1 a administracin.
su receptor. En los pacientes con AR no se
apreci una acumulacin
inesperada, despus de la
administracin de dosis diarias
subcutneas durante un
periodo de hasta 24 semanas.
Dosis y va de administracin:
Adultos: Es de 100 mg
administrados en una sola dosis
por V.S.
Nios y jvenes:No se dispone
de datos suficientes para
recomendar el uso.
Contraindicacione Reacciones adversas:
s:
-Cefalea.
-Hipersensibilidad. -Neutropenia.
-Embarazo y lactancia -Reaccin en el lugar de
se desconoce. aplicacin.
RITUXIMAB(MAB THERA ).
Descripcin:
Es un anticuerpo monoclonal.
Obtenido por ingeniera gentica, que representa una
inmunoglobulina glucosilada con las regiones
constantes de la IgG.
Usos teraputicos: Linfoma no-Hodgkin, Artritis
reumatoide(en combinacin con metotrexato).
Mecanismo de Farmacocintica:
accin:
Se administra mediante
-Se une
infusin i.v.
especficamente
Ocasiona una rpida
al antgeno de
disminucin de las clulas
membrana CD20
B (normales y malignas).
de los linfocitos B.
No se ha descrito cual es
-Induciendo
el destino de anticuerpo.
toxicidad de
clulas B.
Dosis y va de administracin:
Dos perfusiones I.V de 1000 mg.
-1ra semana: Una perfusin
intravenosa de 1000 mg.
-Dos semanas ms tarde, de una
segunda perfusin intravenosa
de 1000 mg.
Contraindicacione Reacciones adversas:
s:
-Hipotensin.
-Hipersensibilidad.
-Broncoespasmos.
-Categora C de riesgo de
embarazo. -Escalofros.
-Se desconoce efecto en -Fiebre.
lactancia.