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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

CATEDRA: PSIQUIATRIA
TEMA:
ANSIOLITICOS
GRUPO:
10
Neurobiologa

Hiptesis ms aceptadas involucra a los En apoyo hiptesis: Frmacos que


sistemas de neurotransmisin modifican actividad
Complejo receptor GABA A- Gabargica: benzodiazepinas
benzodiazepina Serotoninrgica: buspirona
Sistema serotoninrgico Noradrenrgica: propranolol
Sistema noradrenrgico
TIENEN PROPIEDADES
ANSIOLTICAS
Ansiedad
leve, comn y no requiere tratamiento.

...crnica y severa, debilitante requiere tratamiento:


1. Psicoterapia
2. ANSIOLTICOS: frmacos q o eliminan las
manifestaciones cx de los trastornos de ansiedad
con pocos efectos sobre la actividad motora o
mental
Ansiedad lleva a depresin si el estrs es
crnico.
Los niveles de dopamina (D),
glucocorticoides (G) y epinefrina
(E) siguen un perfil (ver grficas).
1. Si la rata sabe cmo activar
una palanca para evitar una
descarga elctrica, puede sentir
placer por su destreza.
2. Si la palanca no responde, la
ansiedad del animal lo hace
buscar desesperadamente
estrategias diferentes para evitar
el shock.
3. La hipervigilancia es
reemplazada por pasividad y
depresin.
Frmacos tiles en los estados de ansiedad

1. Gabargicos (p. ej., benzodiazepinas)


Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
2. Serotoninrgicos
Buspirona
3. Bloqueadores beta-adrenrgicos
Propranolol
Benzodiazepinas:

... ansiolticos ms importantes,


los ms usados

... remplazaron a barbitricos


(p. ej., fenobarbital),

por ms efectivos y seguros


Accin del GABA:
unin a su receptor abre un canal q conductancia al
ion Cl-:

Hiperpolarizacin: umbral de
disparo e inhibe la formacin de
potenciales de accin.

GABA: principal inhibidor del


sistema nervioso central
Modulacin por benzodiazepinas
Benzodiazepinas, accin
moduladores positivos (agonistas de GABA)
... alta afinidad, unin a sitios especficos del receptor a GABA A,
separados pero adyacente al receptor
sitios que slo se encuentran en el SNC
en neuronas gabargicas
Aumentan la afinidad de los receptores a su neurotransmisor,
resultando en:
Apertura ms frecuente de los canales de cloro,

Hiperpolarizacin, inhibicin del disparo y disminucin


de la excitabilidad
Fig. 3. Sitios de accin de frmacos que interactan con receptores a GABA, glutamato.

Progress in Neurobiol 2003;70 (2):83-244.


Benzodiazepinas, propiedades
1. Ansiolticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos
neuronales del sistema lmbico.
2. Sedantes e hipnticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis
altas, algunas producen hipnosis (sueo producido
artificialmente).
3. Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.
4. Relajantes. Relajacin de la espasticidad del msculo
esqueltico-por potenciar inhibicin presinptica en la mdula
espinal, formacin reticular, ganglios basales y cerebelo

Carecen de actividad antipsictica, analgsica y sobre el sistema


nervioso autnomo.
Benzodiazepinas, indicaciones
1. Ansiedad severa, como la que acompaa a depresin y
esquizofrenia.
2. Pnico. Alprazolam
3. Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en
desrdenes degenerativos: esclerosis mltiple y parlisis
cerebral.
4. Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx crnico
de epilepsia. Diazepam en status epilptico.
5. Tx agudo del sndrome de abstinencia alcohlica
6. Desrdenes del sueo (hipnticos): tiempo limitado (2-4
sem), flurazepam (induccin, despertares), tamazepam
(quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).
Benzodiazepinas, efectos adversos

1. Dependencia
(dosis altas-periodos
prolongados), interrupcin
abrupta = Sx de abstinencia:
confusin, ansiedad,
agitacin, fatiga, insomnio.
Potencian-alcohol y otros
depresores del SNC.
Cintica
Diazepam

Triazolam
Efectos adversos comunes
Nausea

Dizziness

Headache

concentration

Drowsiness

Fatigue

0 10 20 30 %

Alprazolam
BARBITURICOS
... Ansiolticos, obsoletos
... remplazados por BZD
Por..
Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia fsica y sx
severo de abstinencia

Amobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital
Secobarbital Ansiolticos
Tiopental
Barbitricos, accin
tambin potencian la accin del GABA sobre la entrada de
Cl- en la neurona, sin unirse al receptor de benzodiazepinas.
... Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las membranas
celulares.
inhibicin del sistema reticular activador. Inhibicin de la
transmisin polisinptica en todas las reas del SNC.
Tiopental
Barbitrico e accin inmediata y
duracin breve Cintica
Aumenta respuesta a GABA
Disminuye respuesta a
glutamato
Deprime directamente la
excitabilidad neuronal
til:
induccin de la anestesia
y en el control de estados
convulsivos
Buspirona Reacciones adversas

Serotoninrgico 5-HT1A y 5-HT2,


y afinidad moderada por los
receptores dopaminrgicos D2.
Alivia la ansiedad sin ocasionar
sedacin intensa o efectos
eufricos.
El efecto se establece
lentamente (una semana)
Indicada particularmente en
ansiedad generalizada.
Opciones teraputicas en padecimientos de ansiedad

Ansiedad generalizada Benzodiazepinas


Barbitricos
Tx sintomtico de la ansiedad Beta-bloqueadores
situacional
Trastornos obsesivo-compulsivos Antidepresivos tricclicos
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (ISRS)
Fobias y ataques de pnico Benzodiazepinas
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
Antidepresivos tricclicos
Inhibidores de MAO
Desventajas-ventajas
Desventajas-ventajas
Desventajas-ventajas
Lecturas recomendadas
Rodrguez-Carranza R. Frmacos tiles en el tratamiento de la ansiedad. En: Gua de
farmacologa y teraputica. Rodrguez Carranza, Vidrio Lpez H, Campos Seplveda AE
(editores). McGrawHill-Interamericana, Mxico 2007.

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