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Este documento resume las propiedades de los glucopéptidos, incluyendo la vancomicina y la teicoplanina. Son antibióticos naturales que se obtienen de actinomicetos y actúan inhibiendo la síntesis del péptidoglicano bacteriano. Tienen actividad contra cocos grampositivos pero no contra bacterias gramnegativas. Pueden causar efectos adversos como rash o nefrotoxicidad cuando se administran rápidamente. Se usan para tratar infecciones por estafilococos, neumococos y enterococos resistentes
Este documento resume las propiedades de los glucopéptidos, incluyendo la vancomicina y la teicoplanina. Son antibióticos naturales que se obtienen de actinomicetos y actúan inhibiendo la síntesis del péptidoglicano bacteriano. Tienen actividad contra cocos grampositivos pero no contra bacterias gramnegativas. Pueden causar efectos adversos como rash o nefrotoxicidad cuando se administran rápidamente. Se usan para tratar infecciones por estafilococos, neumococos y enterococos resistentes
Este documento resume las propiedades de los glucopéptidos, incluyendo la vancomicina y la teicoplanina. Son antibióticos naturales que se obtienen de actinomicetos y actúan inhibiendo la síntesis del péptidoglicano bacteriano. Tienen actividad contra cocos grampositivos pero no contra bacterias gramnegativas. Pueden causar efectos adversos como rash o nefrotoxicidad cuando se administran rápidamente. Se usan para tratar infecciones por estafilococos, neumococos y enterococos resistentes
estructuras qumicas complejas, que se obtienen de los actinomicetos. La vancomicina fue aislada de la tierra de Borneo en 1955, del Streptomyces orientalis, en tanto que la teicoplanina se aisl del Actinoplanes teicomyceticus, en un suelo recogido de la India en 1978. ESTRUCTURA QUIMICA Los glucopptidos tienen como estructura bsica la de un heptapptido que tiene una alta homologa con los aminocidos aromticos que contiene en las posiciones 4 a 7. La diferencia entre la vancomicina y la teicoplanina se halla en los aminocidos de las posiciones 1 a 3 y en los tipos de azcares fijados a los mismos. MECANISMO DE ACCION
Los glucopptidos son antibiticos bactericidas
que actan inhibiendo la biosntesis del mayor polmero estructural de la pared bacteriana, el pptidoglicano, fjndose a los pptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel del extremo carboxlico libre. MECANISMO DE ACCION
Actan en el segundo paso de la sntesis del
pptidoglicano, previo al mecanismo de accin de los betalactmicos, por lo que no tienen resistencia cruzada con los mismos. Tambin se ha demostrado que alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmtica e inhiben selectivamente la sntesis del RNA. ESPECTRO ANTIBACTERIANO Actividad antibacteriana predominantemente en contra de cocos grampositivos: Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus viridans, Peptococcus y Peptostreptococcus. Algunos bacilos grampositivos: Clostridium, Listeria, Bacillus, Propionibacterium. No tienen actividad contra bacterias gramnegativas excepto Neisseria gonorrhoeae. MECANISMO DE RESISTENCIA A pesar de que la resistencia a la vancomicina por la mayor parte de los microorganismos grampositivos es rara, se ha visto un aumento importante de cepas de Enterococcus resistentes a vancomicina (VRE). Se han descrito cuatro fenotipos de resistencia de VRE, van A, van B, van C y van D. MECANISMO DE RESISTENCIA El fenotipo van A determina la resistencia a vancomicina y teicoplanina. El van B induce resistencia solo a vancomicina y no a teicoplanina. El van C se asocia abajo nivel de resistencia a vancomicina y susceptibilidad a teicoplanina. El fenotipo van D acta de manera similar al van B y ha sido observado solamente en algunas cepas de Enterococcus faecium. MECANISMO DE RESISTENCIA En 1997 en Japn se report cepas de Staphylococcus meticilino-resistentes con susceptibilidad disminuida a vancomicina definidos como Staphylococcus aureus con resistencia Intermedia a vancomicina(VIRSA) con una concentracin mnima inhibitoria (MIC) entre 8 y 16ug/mL. En el 2002 se reportaron las primeras cepas de Staphylococcus aureus con alto nivel de resistencia a la vancomicina (VRSA). FARMACOCINETICA Tienen una escasa absorcin oral, por lo que la vancomicina se usa por va enteral en pocas indicaciones. Se pueden administrar por va IV o IM . La vancomicina tiene baja fijacin proteica en tanto que la de teicoplanina es muy alta. La vida media de vancomicina es pequea y la de teicoplanina casi diez veces superior, lo que permite su administracin en dosis nica cada da. FARMACOCINETICA
La vancomicina penetra de manera irregular en
LCR cuando las meninges se hallan inflamadas. Tienen escaso metabolismo heptico acompaado de una predominante eliminacin renal. EFECTOS ADVERSOS
Al inicio de su comercializacin la vancomicina
fue llamado como el lodo del Mississippi debido a su alto grado de impurezas, mismas que motivaron su relativa toxicidad. Es rara la nefro y ototoxicidad. EFECTOS ADVERSOS
La infusin rpida de vancomicina en algunos
pacientes determina la aparicin de un rash en cara, cuello y trax acompaado de hipotensin, este sndrome se ha denominado el hombre rojo, por lo que en algunos casos se aaden antihistamnicos. Trombofebitis en 13% de pacientes. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Cuando se administra vancomicina oral, debe evitarse su administracin con colestiramina, ya que sta se liga a los glucopptidos y los inactiva. Por va oral disminuyen la absorcin de digoxina. Los glucopptidos tienen un efecto sinrgico contra los Staphilococcus cuando se combinan con AMG, rifampicina, fosfomicina, cido fusdico o cotrimoxazol. En combinacin con AMG se ha evidenciado sinergia contra Streptococcus y Enterococcus. USOS CLINICOS
Los glucopptidos son antibitico muy selectivos
que deben ser prescritos ante evidencia microbiolgica confirmada de grmenes sensibles, con cultivo y antibiograma, o en casos de infecciones graves que amenacen la vida del enfermo. USOS CLINICOS Infecciones por SAMR: sepsis, endocarditis, neumona, celulitis etc. Se recomienda combinarla con rifampicina o aminoglucsidos. Infecciones por Streptococcus epidermidis MR: en infecciones asociadas a prtesis o implantes como vlvulas cardacas, tubos de derivacin ventricular, catteres intraperitoneales o intravasculares. Se recomienda a la vez, el retiro del material protsico. USOS CLINICOS
Infecciones por Neumococo resistente a la
penicilina: en neumona y en meningitis. Infecciones por Clostridium diffcile: en casos de diarrea, enterocolitiso colitis pseudomembranosa. En estacircunstancia se recomienda la formulacin oral de vancomicina. USOS CLINICOS Infecciones en neutropnicos: en las que se sospecha la presencia de grmenes grampositivos resistentes. Infecciones por Streptococcus o Enterococcus: resistentes a penicilina y en pacientes alrgicos a la penicilina. Terapia emprica: en infecciones graves y severas en las que se presuma la presencia de grmenes grampositivos multiresistentes. DOSIS La vancomicina se recomienda administrarla por va IV, y ltimamente se ha descubierto que la perfusin continua de la misma alcanza niveles mejores y ms estables en sangre. Teicoplanina se puede administrar tambin por va IM diaria. Solo vancomicina presenta una formulacin oral. GRACIAS