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La insulina endgena
tiene una vida media
circulatoria de 3 a 5
minutos.
La degradan las
insulinasas del hgado,
riones y placenta.
Sealizacin
Efectos de la Insulina
La diabetes mellitus es un sndrome de alteraciones metablicas con
hiperglucemia inapropiada, que produce una deficiencia absoluta o relativa
de insulina. Tambin es posible que exista un defecto en la accin de la
insulina (resistencia a la insulina).
Exceso de
glucosa en la
sangre por falla
respecto a la
insulina.
OBESIDAD
-RESISTINA:
Aumenta
Sulfolinureas
Son los frmacos ms frecuentemente usados, ya que son estimulantes
de la secrecin de insulina por las clulas beta del pncreas.
-Anillo de benzeno
-cido de nitrgeno
Sulfolinureas
Mecanismo de accin
Sulfolinurea
s
Clasificacin
Sulfolinureas
Va de administracin > Oral
Efectos
hipoglucemiantes 12 hrs
Arritmias Lactancia
Lactancia
Farmacos que
actuan en el
tracto intestinal
Interferir en
digestion y
absorcion de
carbohidratos
Alimentos
Hidratos de
Complejos
carbono
Absorcin amilasa
Monosacridos pancretica
Oligosacridos y
disacridos
- -
glucosidasas glucosidasas
Monosacaridos
Inhibidores de - glucosidasas
- glucosidasas maltasas, sacarasas, desdoblamiento de
intestinales dextrinasas, la sacarosa,
glucoamilasas, maltosa,
isomaltasa* oligosacaridos
Retrasa e impide la
absorcin de
oligosacridos en el Monosacaridos
+Insulina yeyuno (glucosa,
+Sulfonilure Reduccin de los picos fructosa,
as glucmicos galactosa)
postprandiales. *vellosidad
Disminucin de es
intestinales
Inhibidores de - glucosidasas
Efectos secundarios: Contraindicaciones:
*Antihiperglucemiant
Biguanidas
Metformina Ms relevante
Ms usado para DM 2
Fenformina Acidosis
Lctica
Buformina (mortal)
Mecanismo de accin
Hiperglucemia en
DM2
- ayunas
- postprandial
- HbA1c
Metformina
Carece de efectos
Metabolismo directos sobre la
de lpidos No influye con clula B del pncreas
la secrecin
directamente
Triglicridos plasmticos de insulina
Produccin heptica de
VLDL
Colesterol total
Ac. grasos libres Acciones
Tejido adiposo y peso en sobre la
pacientes obesos captacin
de glucosa
Farmacocintica
Intestino Delgado
D No se une a protenas
plasmticas
Semivida de 1.5 - 4.9 horas
M No se metaboliza en el
E
hgado
Contraindicaciones
-Insuficiencia renal,
respiratoria, cardiaca.
- Lactancia
- Alcoholismo
Interacciones medicamentosas
1.- Monoterapia
Tambin se expresa en
Disminuyen la cantidad de
glucosa liberada por el
hgado.
Biodisponibilidad del 99%
Semivida: 3-4 horas
Farmacocintica Concentracin mxima en la
primer hora tras su
administracin
Dao heptico
Monoterapia
Combinada con sulfonilureas
Combinada con Metformina
Incretinas
Hormonas
Anlogos del Pptido 1 glucagonoide (GLP-
1)
Inhibidores de la dipeptil peptidasa 4 (DPP-
4)
Hormonas producidas en el tracto gastrointestinal que se
liberan tras la ingesta de alimentos
Efecto sobre las clulas de los islotes de Langerhans.
Provocan 50% de la secrecin de Insulina
Pptido 1 Polipptido
similar al insulinotrpic
glucagon o
(GLP-1) dependiente
de glucosa
(GIP)
El GLP1 es producido por
las clulas L (intestino
delgado distal y colon
proximal).
GLP1-R en las clulas y
, SNC, SNP, corazn,
riones, pulmones,
sistema digestivo.
Es escindido del pro
glucagn
Es liberado en respuesta
a la ingesta de grasa y
carbohidratos. Una vez que el GLP-1 alcanza la
circulacin, tiene una vida media de unos
pocos minutos, debido a la rpida
degradacin por parte de la enzima
dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).
Anlogos del Pptido 1 glucagonoide (GLP-
1)
Diabetes II: Decrece despus de los alimentos supresin insuficiente
de glucagon y produccin heptica excesiva de glucosa.
Va: Subcutnea
Concentracin mxima: 2
hrs, efecto de 10 hrs
Vida media: 3 a 4 hrs
Excrecin: Orina
Interacciones medicamentosas:
Metformina y sulfonilureas
Interacciones medicamentosas:
Insulina
GLP-1: Hasta 20
horas
Sitagliptina
Dosis: La dosis habitual es 100 mg por da, oral una vez al da. En
pacientes con insuficiencia renal la dosis se reduce. En caso de
administrar tambin con insulina la dosis se reduce.
Interacciones medicamentosas:
Metformina, sulfonilureas y tiazolidinedionas
Sola o en combinacin con metformina y pioglitazona, era eficaz para reducir las concentraciones
de glucosa.
En diversos ensayos clnicos, las mejoras en HbA1c variaron entre 0.5 y 1.4%.
Saxagliptina
Biodisponibilidad:
Concentracin mxima:
primeras 2 hrs
Vida media: 2.5 hrs
Excrecin: Orina
Interacciones medicamentosas:
Biguanidas, sulfonilureas y tiazolidinedionas
Accin de protenas
transmembrana
SGLT
Glucosa:
Alta polaridad
No es capaz de
atravesar la doble capa
lipdica de la
membrana
Aumenta la
Aumento de la
En la reabsorcin
expresin del
DM renal de
SGLT2
glucosa
Frmacos
Inhibidore
s
Disminuyen en
un 30-50% la
reabsorcin de
glucosa
Glucosuria
Disminucin srica de
glucosa
Excrecin: Renal baja
Dapagliflozin (menos del 25% en
a orina de 24 hrs).
Absorcin:
Rpida, promedio
de 1 hr
Vm: 16 horas
aprox.
BANTING Y BEST
DESCUBRIMIENTO 1921
INSULINA
Insulina humana (producida por
DNA recombinante).
pH neutro (estabilidad y
temperatura)
ANLOGOS DE INSULINA
1 UI= 41 Mg insulina
ABSORCIN: SUBCUTNEA
MTODOS PARA MODIFICAR ABSORCIN:
1.PREPARACIONES
2.ALTERAR LA SECUENCIA DE
AMINOCIDOS PARA UNIRSE AL
RECEPTOR
administracin subcutnea
Conservan su configuracin
monomrica y dimerica
lispro
Forma de hexmero
Intercambio recproco de lisina en la
posicin 28 y la prolina en la
posicin 29 sobre la cadena .
Administracin subcutnea
Disocia rpido (efecto ms rpido)
Efecto mximo:.5/ 1
hora
Duracin:10-16 hrs.
INSULINA LENTA (PROLONGADA)
(meseta)
inicio de accin:
Tejido subcutneo sangre
unin a albmina con cadena de Glargina: 2-4 h
cido graso se libera de forma Detemir: 4-6 h
constante. Efecto mximo: no
hay
Duracin: 20- 24 h
Glargina
pH cido (4.0)
pH neutro Tej. Subcutaneo
absorcin prolongada.
No mezclar
INDICACIONES
Embarazadas
Antidiabticos orales no mantienen
valor meta
Pacientes con HbA1c mayor de 6%
Hiperglucemia sintomtica
Algunas complicaciones de DM.
CONTRAINDICACIONES
Hipoglucemia
Hipersensibilidad al principio activo o
componentes de la frmula.
Edades extremas
Tratamiento no farmacolgico
DIETA Y EJERCICIO
TRATAMIENTO Y PREVENCIN
- HORARIO DE CONSUMO
Tratamiento no farmacolgico
- CARBOHIDRATOS: 4 kcal x g.
- PROTENAS: 4 kcal x g.
- GRASAS: 9 kcal x g.
Peso
25 kcal x kg de peso - 500 kcal
Peso
70kg (hombre) = 1,750 cal. + 30 kcal
20%
EJERCICIO
40%
PLATO DEL BUEN COMER (ADA)
- Carbohidratos: 50%
- Grasas: 25-30%
- Grasas saturadas 7%
- Protenas: 10 - 20%
Roopa Mehta. Viviendo con Diabetes. Manual prctico. Sociedad Mexicana de nutricion y endocrinologia.2010. Editorial Alfil
PLATO DEL BUEN COMER (EASD)
- Protenas (10-15%)
- Grasas (30-35%)
- Carbohidratos (55%)
Tebar FJ, Escobar F. La diabetes en la prctica clnica. Buenos Aires, Argentina: Mdica Panamericana; 2009.
EJERCICIO
- Hipoglucemia
- Complicaciones: Neuropata,
Retinopata, Pie diabtico
EJERCICIO
Tipo de ejercicio
Intensidad
Duracin
Frecuencia
Ritmo de progresin
Horario
EJERCICIO
Lipolisis
RESPUESTA HORMONAL
Respuesta Hormonal
Estimulacin
Inicio de Clulas
nerviosa
actividad fsica pancreticas
adrenrgica
Respuesta Hormonal
Clulas
pancreticas
EJERCICIO
La estimulacin de glucagn y la
inhibicin de la insulina, son
fenmenos esenciales para
mantener y regular la produccin de
glucosa.
Bibliografa
Tebar FJ, Escobar F. La diabetes en la prctica clnica. Buenos Aires, Argentina: Mdica Panamericana;
2009.
Gomis R, Rovira A, Feliu JE, Oyarzabal M. Tratado SED de Diabetes Mellitus, bases moleculares, clnicas y
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Brunton L, Gabner B, Knollman. B Goodman and Gilman. Las bases farmacologicas de la teraputica.
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