ANTIADRENRGICOS

Dr. MICHEL CARASAS CARLOS

Farmacologa UNPRG 2017
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTORES
ADRENERGIC
OS
RECEPTORE
S
ADRENERGIC
OS
RECEPTORES ADRENERGICOS
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS

Generalmente competitivos, excepto

fenoxibenzamina (unin covalente)
ANTAGONISTAS
ADRENRGICOS.
Provocan el fenmeno de Dale:
Expresin de accin beta 2 de Ad.
(vasodilatacin en
m. esqueltico).
Difieren en potencia, duracin de
accin, bloqueo selectivo de
receptores y algunos
tienen propiedades aparte de
bloqueo alfa.
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS

1.1. Fenoxibenzamina.
Unin covalente. Bloqueador alfa 1
>alfa 2 Accin: 24 horas
Accin hipotensora: Resistencia
perifrica e incremento de FC.
Inhibe la vasoconstriccin refleja
(vasos de capacitancia) en la
bipedestacin: hipotensin
ortosttica o postural
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS

Usos:

HTA inducida por simpaticomimticos

y por Inhibidores de la MAO.
Feocromocitoma (antes y despus de la
IQ)
Sindrome de Raynaud y acrocianosis
(enfermedad vascular perifrica)

Colaterales: Hipotensin postural.

Taquicardia refleja, arritmias,
Congestin nasal y miosis
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS

1.2. Fentolamina.
Bloqueador alfa 1 y alfa 2
Efecto vasodilatador directo
Usos: Idem que fenoxibenzamina
Prevencin de necrosis por
extravasacin de Nad
Colaterales: Idem fenoxibenzamina
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICOS

Alcaloides del cornezuelo de

centeno
Mayormente ergotoxina (ergocristina +
ergocornina + ergocriptina) y
ergotamina.

Yohimbina.
Bloqueador alfa 2 selectivo
Uso actual en disfuncin erctil (DE) en
varones
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
No selectivos competitivos:
propranolol, nadolol, timolol, pindolol, labetalol,
penbutolol, carteolol, etc.
Selectivos beta 1:
metoprolol, atenolol, esmolol, acebutolol, betaxolol
(glaucoma)
Con ASI (accin simpaticomimtica intrnseca)
pindolol, acebutolol.
Bloqueadores beta y alfa adrenrgicos:labetalol.
carvedilol
Tercera generacin: Nebivolol
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
Actividad hipotensora
GC
liberacin de renina
liberacin de Nad
(bloqueo de
receptores beta
presinpticos
en tto. crnico)
Resistencia perifrica
Efectos centrales
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS

Actividad respiratoria:
Broncoconstriccin en asmticos y en
EPOC. Algo menos los selectivos beta 1
Acciones metablicas:
glucogenlisis que libera glucosa en
respuesta a la hipoglicemia
(especialmente en diabticos lbiles)
No se afecta la liberacin de insulina
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
Usos:
Arritmias (por bloqueo beta y estabilizacin de
membrana)
HTA
Angina de pecho (por FC y contractilidad ventricular
izquierda, y tensin de pared: consumo de O2)
Hipertiroidismo
Pnico, ansiedad, temblor por abstinencia
alcohlica
Profilaxis de jaqueca
Infarto de miocardio agudo (IMA): <demanda de O2,
redistribucin de flujo sanguneo miocrdico, cidos
grasos libres plasmticos y accin antiarrtmica.

Disminuye las recidivas y tasa de muerte post IMA

(en tto. por 10 aos post IMA)
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS

Toxicidad:
Insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes susceptibles (por anulacin del
tono simptico que sostiene a la funcin
miocrdica deficitaria): IMA,
cardiomegalia.
Bradiarritmias severas en defectos de
conduccin AV
Agravamiento de la enfermedad vascular
perifrica
Broncoespasmo
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS

Toxicidad:
< Respuesta a la hipoglicemia en DBT,
impidindose la taquicardia refleja que
indica la hipoglicemia.
Depresin
Angor o muerte sbita por supresin
brusca, por mayor poblacin de
receptores ante el uso crnico. Sera un
efecto mnimo o inexistente en el caso
de haber usado los que tienen ASI.
ANTAGONISTAS BETA
ADRENERGICOS
MUCHAS GRACIAS