UNIVERSIDAD TCNICA DE MACHALA

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS

BIOQUMICA Y FARMACIA
FARMACOLOGA II
DRA. PAOLA BENTEZ CASTRILLN. Mg.Sc
APARATO CARDIOVASCULAR

Frmaco inotrpico

Frmaco
que
aumenta la
fuerza de
contraccin
del mc
 Propsito:
1. Aumentar capacidad funcional del
paciente.
2. Inhibir mecanismos compensadores.
(aumento del tono simptico, activacin
sistema R-A- Aldosterona)
3. Prevenir o retrasar el deterioro de la
funcin cardaca.
Clasificacin

Aumentan la
Frmacos contractilidad cardaca.
inotrpicos

Diurticos y Mejoraran rendimiento

vasodilatadores hemodinmico cardaco,
venosos reduciendo la recarga.
Clasificacin: Frmacos de efecto inotrpico
positivo, segn su mecanismo molecular de
accin
Grupo farmacolgico Mecanismo de accin
Moduladores de actividad enzimtica Sustrato enzimtico Na/K ATP-asa
Glucsidos cardacos Fosfodiesterasa III
Bipiridinas Endopeptidasas neutras
Protectores de pptidos natriurticos

Moduladores de receptores celulares Sistema de receptores

Agonistas adrenrgicos
Dopaminrgicos

Moduladores de sensibilidad del Ca+ Sitio de accin

Levosimedn
Troponina C
GLUCSIDOS CARDACOS
Esteroide
glucosilado

C D

A Insuficiencia
B cardaca
congestiva

Lactona + C y D
cis+ OH en C14
Acciones farmacolgicas sobre los
tejidos
1. Aumento de la contractilidad del miocardio y reduccin de la
frecuencia cardaca

2. Prolongacin del perodo refractario del sistema de conduccin. AV

3. Acortamiento del perodo refractario de la aurcula y del ventrculo.
4. Depresin temprana de la excitabilidad de la urcula, y depresin tarda
de la excitabilidad del ventrculo.
5. Excitacin del automatismo de los tejidos de la urcula, del ndulo AV y
del ventrculo.
6. Depresin temprana de la velocidad de conduccin de la urcula y
depresin tarda de la velocidad de conduccin del ventrculo.
7. Reduccin de la velocidad de conduccin AV y bloqueo AV.
 1. Mecanismo de accin del efecto
inotrpico
1

2. Incremento de la
entrada de Ca+

3. Aumento de la
liberacin de Ca+
intracleular
2. Prolongacin del perodo refractario del sistema
de conduccin AV

Intervalo mnimo entre dos respuestas prolongadas.

Efecto:
Accin vagal por liberacin de Acetilcolina.
Accin inhibidora sobre la inervacin adrenrgica del corazn.

3. Acortamiento del perodo refractario de la aurcula y del

ventrculo
Transformacin del flter auricular en fibrilacin auricular
Liberacin de acetilcolina y adenosina.
4. Depresin temprana de la excitabilidad de la urcula, y
depresin tarda de la excitabilidad del ventrculo.

30-35% dosis teraputica.

5. Exaltacin del automatismo de los tejidos de la urcula, del

ndulo AV y del ventrculo.

Dosis teraputica, acortan la duracin potenciales de fibras de Purkinje

y miocardio auricular y ventricular
 Absorcin
pasiva

Tiempo medio:
digitoxina y
digoxina 15-30

Conjugacin:
digoxina 25%
Digitoxina 95%

Polaridad: +
excretan
Ouabana : no rpidamente
polar
Farmacocintica de los digitlicos
Toxicidad

1. Prdida del apetito,

nusea y vmito.
2. Dolor abdominal y
diarrea
3. Mareo, visin
confusa,
alucinaciones
Digitlicos
CONTRAINDICACIONES
Arritmias supraventriculares.
Bloqueo AV de grados II y III.
Sndrome del seno enfermo
Sndrome del seno carotdeo
Miocardiopata hipertrfica
obstructiva
Derrame pericrdico
Aneurisma
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Colestiramina: reduce
absorcin(ambas)
Fenilbutazona, fenobarbital,
difenilhidatona: aumentan
metabolismo digitoxina
Quinidina, verapamilo, diltiazen,
amiodarona: aumenta nivel
digoxina
Posologa
 BIPIRIDINAS: AMRINONA Y MILRINONA
Mecanismo de accin
Acumulacin AMPc con Inhibicin de la isoforma III de la enzima
fosfodiesterasa.
Aumenta el rendimiento cardaco, disminuye la presin ventricular de
llenado, y, reduce la resistencia vascular sistmica de los pacientes con
falla cardaca congestiva

1. Fosforilacin canales de Ca tipo L

2. Aumento de la sensibilidad de la
maquinaria contrctil
3. Bloqueo receptores purinrgicos
4. Incremento de catecolaminas
 Efectos cardacos y hemodinmicos
Presin
ndice pulmona
cardaco r

Resistencia
ndice de vascular
trabajo por perifrica
latido
ventricular

Velocidad Vaciamiento
mxima del corazn
desarrollo de
presin
Efecto cardaco
Presin
diastlica de la
aorta

Presin aortica media

50 ug/Kg o 0.5
mg/Kg/min

Resistencias
vasculares sistmicas
Efecto adverso Hipotensin,
cefalea,
palpitacin.
trombocitopemia
Inhibidores de endopeptidasas neutras
PROTECTORES DE PPTIDOS NATRIURTICOS

Adrenomedulina (ADM), pptido natriurtico B (PNB) y el PN auricular.

Propiedades natriurticas, diurticas, vasodilatadoras y supresoras de
renina y aldosterona.
Tratamiento de hipertensin arterial e insuficiencia cardaca.
Su mecanismo de accin no depende del AMPc.
Mecanismo de accin
MODULADORES DE RECEPTORES
CELULARES- Aminas adrenrgicas
R
Acta sobre receptores endocrinos, autocrinos o paracrinos. G G
S
Adrenalina, noradrenalina
Efectos cardiovasculares

Aumento de la
fuerza de
contraccin
Consumo de
oxgeno

Vasoconstricci
n que se opone
a la funcin de
la bomba del
corazn
 2-10 ug/kg
Dobutamina: Incrementa el
ndice cardaco.

2-8 ug/kg
Dopamina: frecuencia cardaca,
actividad extrasistlica y de la
presin capilar pulmonar.
Dilata rin y mesenterio.
Agonistas de los receptores B-
adrenrgicos
Pirbuterol Salbutamol
Amina secundaria Agonista selectivo
0,4 mg/kg c/6 Crisis de asma
Reduce presin arterial media y
presin de llenado ventricular
Tratamiento de insuficiencia cardaca
refractaria
Moduladores de sensibilidad miocrdica
al calcio
 Levosidemn

Actina-
miosina
Fuerza
contrctil