DROGAS ANTICOLINRGICAS

Colinolticos antimuscarnicos
Introduccin
- Quimica
- Efectos farmacolgicos
nivel digestivo
conducto biliar
vejiga
bronquios
accin a nivel glandular
acciones cardiovasculares
SNC
ojo
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Farmacopatologa
Usos clnicos
Atropina
11/6/2017 1
INTRODUCCIN

Fuente: plantas Beleo: para la magia

solanceas del vientre

Uso clnico de estas

ATROPINA de la planta
sustancias tambin
belladona pupilas
llamadas Alcaloides
grades, brillantes
de la belladona

se inici despus Bezold: droga

despus de la bloqueadora de
obtencin pura de la cardioinhibicin
atropina producida por el vago

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INTRODUCCIN
Familia de plantas
solanceas

ATROPINA (dl-hioscicamina)
abunda en la belladona Belladona
ESCOPOLAMINA (l-hioscina) (atropa belladona)
abunda en el beleo

De estas plantas se
Estramonio
extrae dos alcaloides

Beleo
Scopolia
(hyoscyamus niger)

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QUMICA

Alcaloides: son esteres aromticos

Formados por un: CIDO

cido trpico
Atropina es racmica
BASE
Escopolamina es levgira
Tropanol atropina
Escopina escopolamina

DIFERENCIA: Tropanol y Escopina

es un puente de O2 entre C6 y c7
El cido trpico tiene un C
asimtrico, posee actividad optica
da lugar esteoisometra

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EFECTOS FARMACOLGICOS
En el tracto
digestivo
La secrecin de mucina y
El tono y motilidad del
enzimas proteolticas es
musculo liso
ms afectada por atropina

En la secrecin gstrica no acta la

atropina ni ecopolamina porque tiene
hormonas secretadas localmente y Mas potente la atropina que la
tiene fibras no colinrgicas, no escopolamina
adrenrgicas, fibras nitrorgicas que
modulan su funcionamiento

Piloroespasmo las
Efecto producido
respuestas no son
msculo previamente
favorables con las drogas
contrado
antimuscarnicas
Atropina reduce la
expulsin de cido hacia
el duodeno,
disminuyendo el estmulo
para contraccin el piloro
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EFECTOS FARMACOLGICOS
A NIVEL DE CONDUCTO
BILIAR

Nitritos mas efectivos Ligero efecto

para relajarlos espasmoltico

Conductos biliares y
coldoco No suprime por
A veces causa completo el espasmo
relajacin otras prodcido por la morfina
aumento de tono
Por esta razn es til
emplear asociacin
morfina-atropina o
morfina-escopolamina
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EFECTOS FARMACOLGICOS
EN LA VEJIGA

Dismuye la tonicidad
Para tratar del detrusor
incontinencia urinaria aumento de tono del
esfnter

DARIFENACINA Y
TOLTERODINA Esto produce
bloqueadoras Problemas de
selectivas de retencin de orina
receptores M3

En pacientes que
O enfermos con recibieron atropina
hipertrofia prosttica antes y durante la
anestesia

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EFECTOS FARMACOLGICOS
EN LOS BRONQUIOS

Relajacin de la
Por esto el bloqueo de musculatura lisa de los
IPRATROPIO til en el bronquiolos cuando
asma estn patolgicamente
contrados

Activados pos fibras Menos potentes que

postganglionares del drogas adrenrgicas
vago beta 2 estimulantes

El musculo liso
bronquial y glndulas
submucosas tienen
receptores M3
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EFECTOS FARMACOLGICOS
ACCIN A NIVEL
GLANDULAR

Pasa lo mismo en
secreciones de nariz, Disminuye la
faringe y bronquios secrecin sudorpara

Dificultando a veces No afectan a las

la deglucin y el glndulas apcrinas
lenguaje de la axila humana

Disminuye la
secrecin de saliva

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EFECTOS FARMACOLGICOS
ACCIONES
CARDIOVASCULARES

Este efecto cronotrpico Las dosis teraputicas y

positivo es mas notorio mas aun las dosis altas
en jvenes sanos que en de atropina y
viejos y nios escopolamina

En caso de bloqueo A-V

Aumentan la frecuencia
de origen vagal la
cardaca, bloqueando
atropina establece la
receptores cardacos M2
conduccin normal

Facilitando la
Acortando el periodo
conduccin auriculo
refractario del nodo A-V
venricular
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EFECTOS FARMACOLGICOS
ACCIONES
CARDIOVASCULARES

Bloqueando el sudor con el

Recordemos, los vasos
aumento de la temperatura
sanguneos carecen de
a travs de este bloqueo
inervacin colinrgica
se dilatan los vasos

E deduce que los alcaloides

no tienen accin
Originando rubor y calor
importante en la presin
arterial

La atropina produce Pero son capaces de

dilatacin de vasos bloquear la accin
sanguneos cutneos hipotensora de la Ach

Independientemente de su
relacin con los receptores
muscarnicos

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EFECTOS FARMACOLGICOS
En dosis teraputicas la no afecta el
funcionamiento cerebral

con dosis ms altas produce excitacin

LA ATROPINA con irritabilidad, inquietud
nerviosismo, alucinaciones

Las dosis txicas: hay depresin

central, coma, colapso circulatorio,
parlisis bulabar

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

En dosis teraputicas: deprime el SNC
Produciendo as somnolencia amnesia,
fatiga, desatencin, desorientacin
confusin , euforia

En dosis mas altas: alucinaciones,

LA ESCOPOLAMINA delirio, depresin del centro
respiratorio

til para prevenir y tratar molestias de

traslacin

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EFECTOS FARMACOLGICOS
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

Estos alcaloides
bloquean la
Reduciendo la rigidez
transmisin
muscular y el temblor
colinrgicas en los
ncleos vestibulares

De ah es que sus
Por ello poseen
derivados son tiles
accin anticinetsica
en el tratamiento de
y antiemtica
parkinson

Disminuyendo efectos
extrapiramidales
causados por
neurolpticos Farmacologa Samaniego
EFECTOS FARMACOLGICOS
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

DOSIS BAJAS: accin

sedante Dosis teraputicas
estimulan ligeramente
DOSIS ALTAS: el centro respiratorio
estimulantes

Dosis altas lo deprimen

Los alcaloides tiene pueden llegar
igual efecto sobre SNC parlisis del centro
respiratorio

La escopolamina tiene
mas tendencia a
producir sueo
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EFECTOS FARMACOLGICOS

A NIVEL DEL OJO

Paralizan el msculo circular del ojo

Inhibe la secrecin lagrimal, esto produce: midriasis y anulando los
favorece a la irritacin conjuntiva g reflejos de la luz

La presin intraocular
-ojo normal no afecta
Relajan el musculo ciliar paralizando la
- Ojo glaucomatoso: puede llevar a acomodacin ciclopeja
episodios de glaucoma agudo.
Contraindicada en esta enfermedad

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MECANISMOS DE ACCIN

EFECTOS DE LOS
ALCALOIDES

El sitio de unin es un Se deben a una

residuo de cido asprtico combinacin reversible con
de la tercera hlice los receptores muscarnicos
transmembrana del de las clulas efectoras del
receptor parasimptico

Impidiendo que a este nivel

acte la acetilcolina

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MECANISMOS DE ACCIN

EFECTOS DE LOS
ALCALOIDES

Se sabe que estas No bloquean los

sustancias disminuyen receptores nicotnicos
la acetilcolina cerebral a nivel de la placa
en algunos animales motora

Pero posiblemente Ni de los glanglios, a

bloquea la acetilcolina menos que sea dosis
en algunas sinapsis muy altas

la forma que acta a O porque existe

nivel SN no se sabe susceptibilidad a la
atropina
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FARMACOCINTICA
LOS ALCALOIDES

Por ello la ATROPINA ha Se absorben fcilmente

sido reemplazada por por diferentes vas de
drogas de sntesis administracin

Una vez absorbidas se

Despus de una aplicacin
hidrolizan parcialmente en
puede durar hasta una
el hgado y la mitad se
semana
elimina intacta por la orina

Tiempo de accin 4 horas

administrada por va
parenteral

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 FARMACOPATOLOGA
LOS ANTICOLINPERGICOS
DDE TIPO MUSCARNICO

Intoxicacin por Producen sequedad en la

administracin inadvertida boca, taquicardia,
o consumo de plantas que constipacin, retencin
las contie urinaria, visin borrosa

Dosis mortal para el Pacientes contraindicados:

adulto 100 mg CON HIPERTROFIA
PROSTTICA y GLAUCOMA
Para el nio 10 mg

Un intoxicado con atropina esta: seco como un hueso, rojo como una
remolacha, y loco como una cabra

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 USOS CLNICOS Y DOSIS

AFECCIONES TRACTO
OFTALMOLOGA
GATROENTRICAS URINARIO
Tratamiento A veces en el Clico renal
irridociclitis embarazo se En casos de
Queratitis o presenta enuresis y
lcera de la sialorrea cistitis
crnea Puede darse
En exmenes tabletas de
optalmolgicos atropina 0,5 mg
producir 3 veces al da
midriasis

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USOS CLNICOS Y DOSIS

TRANSTORNOS SISTEMA NERVIOSO

ANESTESIA
CARDACOS CENTRAL
En bradicardias En sndrome de Premedicacin
sinusales y parkinson anestsica
bloqueos A-V de Alivia l arigidez favorece a la
origen vagal muscular permeabilidad de
Se da atropina 0.5 las vas
mg via oral de 3 a respiratorias
4 veces al da Inhibe secreciones
de las glndulas
bronquiales
Aplicacin
restringida

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USOS CLNICOS Y DOSIS

INTOXICACIN COLINRGICA

En casos accidentales o provocados

La atropina es valioso auxiliar de
tratamieno

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SUTITUTOS DE LA ATROPINA

El afn es usar medicamentos que tengan un efecto positivo y que a

su vez produzcan escasos efectos colaterales.
Agrupadas segn la utilidad clnica predominante

Drogas midriticas y
Drogas espasmolticas Drogas antiulcerosas
ciclopjicas
Para producir midriasis Se ha buscado una Efectos de los
Se absorbe a travs de droga tipo atropina con anticolinrgicos
la mucosa ocular efecto selectivo en muscarnicos sobre el
Contraindicado en musculo liso digestivo y ulcus se muestran a
pacientes hipertrofia pobre en el SNC dosis altas
prosttica u La participacin de los Disminucin de la
obstruccin del cuello receptores M2 Y M3 motilidad gstrica
vesical, glaucoma facilita el trabajo
farmacolgico

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 Anticolinrgicos Drogas
Drogas antiasma
antiparkinson antiincontinencia
Dficit de dopamina Sustancias La inervacin
en los ganglios de la antimuscarnicas se colinrgica de las
base del cerebro se usan para la vas areas libera
acompaa de incontinencia acetilcolina
hiperactividad urinaria provoca
colinrgica Especialmente por contraccin,
Esto genera temblor trastorno motor en aumento de
y rigidez la vejiga secrecin
Esto conlleva al
tratamiento de uso
antimuscarnico

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 ATROPINA
MECANISMO DE
ACCIN

que pueden ser explicadas por las Las drogas anticolinrgicas actuan
subclases de receptores muscarnicos como antagonistas competitivos en
colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la los receptores colinrgicos
variacin en la sensibilidad de los muscarnicos
diferentes receptores colinrgicos.

(atropina, escopolamina, y preveniendo el acceso de

glicopirrolato), la acetilcolina

Esta interaccin no
Hay diferencias entre la produce los normales
potencia de las drogas cambios en la membrana
anticolonrgicas celular que son vistos con
Los efectos de las drogas la acetilcolina.
anticolinrgicas pueden
ser superados por el
aumento de la
concentracin local de
acetilcolina en el receptor
muscarnico.
RECUPERADO DE
:https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/atropina
.htm
 ATROPINA

La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido

tropico y tropina, una base orgnica compleja con un enlace ester.
L as drogas annticolinrgicas se combinan con los receptores
muscarnicos por medio de un lugar catinico.
Las drogas anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los
receptores muscarnicos, localizados primariamente en el corazn,
glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y
genitourinario.

RECUPERADO DE
:https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/atropina
.htm
 ATROPINA

Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas:
glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilrica,
e hipersensibilidad a la atropina.

RECUPERADO DE
:https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/atropina
.htm
 ATROPINA

Reacciones Adversas
La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se
caracteriza por una progresin de sntomas desde la desazn y
alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia.
Este sndrome es mucho ms probable con la escopolamina que con
la atropina.

RECUPERADO DE
:https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/atropina
.htm
 ATROPINA

Dosis y Administracin
Cuando se usa preoperatoriamente
en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg,
en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg),
en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5
Kg).
Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necesario.
En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de
0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas.
En nios las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.

RECUPERADO DE
:https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/atropina
.htm