QUINOLONAS

QUINOLONAS

El primer frmaco de este grupo fue el cido nalidxico.

A partir de el se han formado muchos compuestos relacionados.

Inhiben selectiva y reversiblemente a la ADN girasa bacteriana.

Son bactericidas.

Presentan buena actividad frente a Gram- (E.coli, Klebsiella,

Proteus, Salmonella)
Activas frente a Pseudomonas aeruginosa.
Algunos Gram + como Staphylococos y Streptococos
 Las fluorquinolonas presentan un mayor espectro de accin y buena
penetracin a los tejidos y fludos corporales, por lo que se les emplea
adems en otras infecciones sistmicas y locales (respiratorias,
venreas, diarreas, fiebre tifodea, osteomielitis, profilaxis de cirugia
intestinal, oculares y piel)

Adems las fluorquinolonas poseen un desarrollo de resistencia

menor.
 Quinolonas oftlmicas

Moxifloxacino y Gatifloxacino

Moxifloxacino
Antibacteriano oftlmico SAVAL divisin Oftalmer Nicolich
Composicin: Cada 100 mL de Solucin Oftlmica contiene:
Moxifloxacino (como clorhidrato): 0,5 g
Excipientes c.s.
Indicaciones: Indicado para el tratamiento de la conjuntivitis
bacteriana causada por cepas de microorganismos sensibles.
Posologa: Va de Administracin: Ocular tpica
Dosis: Segn prescripcin mdica.
Dosis Usual: Instilar 1 gota en el (los) ojo(s) afectado(s) 3
veces al da por 7 das.
Presentaciones: Frasco gotario sellado con 5 mL de solucin
oftlmica estril.
 PROPIEDADES
FARMACOCINTICAS

Casi todas se absorben rpidamente y casi completamente despus

de su administracin oral.
La biodisponibilidad en general es buena.
Poseen baja unin a p.p. (30%)
Se excretan va renal y en parte va biliar.
Sufre biotransformacin heptica, la cual es intensa para el cido
nalidxico (90%) y muy poca en la fluorquinolona: 15 -30% para
ciprofloxacino y norfloxacino.

Se administran V.O. Una a dos veces al da y la

duracin del tratamiento depende la gravedad de
la infeccin. (desde 7 das)
 EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales: son los ms frecuentes. Nuseas y diarrea (6-7%

de pacientes), vmitos, dolor abdominal, dispepsia, alteracin del gusto.
Generalmente son leves y no obligan a suspender el tratamiento.

HEMATOLOGICOS: Posible hemlisis en personas con dficit

de Glucosa 6 Fostato deshidrogenasa

Cristaluria, hipersensibilidad y fototoxicidad, cefaleas

 CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES

Estn contraindicadas en las embarazadas, durante la

lactancia, nios y adolescentes (menores de 18 aos) dado
que se ha observado artropatas en animales inmaduros.

Usar con precaucin en pacientes con deficit de Glucosa 6 fosfato

deshidrogenasa, cuando hay hipersensibilidad y en insuficiencia renal
grave.
 INTERACCIONES

Teofilina: Aumenta las concentraciones de teofilina, presentandose nuseas, vmitos y

convulsiones.
Con el fierro y con anticidos que contienen Mg, Al, Ca: Se produce
una disminucin de la absorcin de quinolonas, por formacin de complejos
insolubles en el aparato G.I. Se debe evitar su administracin juntas o
administrar unas 2 a 4 horas despus de las quinolonas.

Conalimentos, ya que disminuye la absorcin de

quinolonas.
 TETRACICLINAS
Representantes
Tetraciclina clorhidrato
Doxiciclina
Minociclina

Poseen un amplio espectro de accin y son bacteriostticos,

pero pueden ser bactericidas a altas concentraciones.

Inhiben la sntesis proteica de las bacterias susceptibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad ribosomal 30S
 FARMACOCINTICA

Presentan buena absorcin gastrointestinal.

La doxiciclina y la minociclina son ms liposolubles y se absorben
casi completamente (ms de 90%). La tetraciclina se absorbe en
forma incompleta (70%).

Las tetraciclinas forman quelatos o complejos insolubles en

agua con iones como aluminio, calcio, fierro, magnesio, zinc, los
cuales disminuyen la absorcin. Motivo por el cual se recomienda NO
ADMINISTRAR EL ANTIBITICO SIMULTNEAMENTE CON
ESTOS IONES. NO TOMAR CON LECHE
 FARMACOCINTICA
Las tetraciclinas se deben administrar una hora antes o dos
horas despus de las comidas y/o leche, ya que la absorcin se
afecta cuando se administran conjuntamente (en un 50% o ms para
tetraciclina y 20% para doxiciclina y minociclina)
Despus de la administracin IM, se absorbe poco y en forma
errtica. Por lo que su principal va de administracin es la V.O.
Tambin se presenta va tpica.

La tetraciclina de corta duracin de accin suele administrarse 4

veces al da, mientras que la doxiciclina y minociclina una a dos
veces al da. Esto se atribuye a su mayor unin a p.p.
 Se distribuyen ampliamente por los tejidos y fluidos corporales. Atraviesan la placenta
y se encuentran en la leche materna.

Se almacenan en la mdula sea, dentina, esmalte de los dientes, entre otros. Motivo
por el cual estn contraindicados durante el embarazo y en nios en etapa de
desarrollo. (especialmente la tetraciclina)

Se excreta en la orina y heces en forma importante.

Va principal Semivida
Antibitico Va administracin
eliminacin eliminacin

Doxiciclina Oral Heces (70%) 12-22 h

Minociclina Oral Heces (75%) 11-23 h

Oral, IM, drmica,

Oxitetraciclina Renal (70%) 6-10 h
oftlmica, tica

Tetraciclina Oral Renal (60%) 6-11 h

Clortetraciclina Oftlmica, drmica Heces 6h

 USOS
Neumona, producida por Mycoplasmas pneumoniae.
Infecciones por clamidias
Clera, en conjunto con terapia hidroelectroltica, y en
diarrea del viajero.
Infecciones por rickettsias.
cne inflamatorio severo. Las de mayor uso son la
doxiciclina y minociclina.
 Indicaciones
Tratamiento de eleccin en infecciones bacterianas por Brucella
(brucelosis), Chlamydia (enfermedad inflamatoria plvica,
linfogranuloma venreo, orquitis, tracoma, conjuntivitis de inclusin y
uretritis o cervicitis no gonoccica), Rickettsia, Bacillus anthracis
(carbunco o ntrax), Borrelia burgdorferi (enfermedad de Lyme) y
Calymmatobacterium granulomatis (granuloma inguinal).
- Tratamiento de segunda o tercera lnea en acn vulgar grave,
actinomicosis, angiomatosis bacilar, clera, lepra, leptospirosis,
neumona por bacterias "atpicas" (Legionella, Mycoplasma),
psitacosis y sfilis.
- Tratamiento y profilaxis de la malaria por Plasmodium falciparum
resistente a cloroquina.
- Tratamiento erradicador de Helicobacter pylori en terapia cudruple
(tetraciclina + omeprazol + metronidazol + bismuto), como alternativa
a la terapia triple.
- Tratamiento de infecciones cutneas, oculares u ticas por
grmenes sensibles (clortetraciclina y oxitetraciclina).
 EFECTOS ADVERSOS
1. Intolerancia gstrica (pirosis, vmitos, nuseas, diarreas) y estomatitis.
2. Hipersensibilidad con reacciones cutneas y fotosensibilidad (poco
frecuentes)
3. Toxicidad heptica (con altas dosis orales o EV de tetraciclina), y toxicidad
renal (menor con doxiciclina y minociclina). Por la ingesta de
tetraciclina vencida y degradada, se puede producir una
forma de sndrome de Fanconi.(efecto txico de los tbulos
renales).
4. Hipoplasia del esmalte y pigmentacin caf amarillenta en los
dientes debido a su propiedad quelante(secuestro de calcio con formacin de
un complejo tetraciclina-ortofosfato clcico)
 Precauciones en el uso

Como se deposita en los huesos en crecimiento y en dientes, no

deben administrarse a embarazadas ni a nios menores de 8 aos.

Al igual que otros antibiticos, al administrar por VO o VP pueden producir

sobreinfecciones con infecciones orales, faringeas y vaginales producidas por
levaduras y hongos como la Candida albicans.
Otros: mareos (sobre todo minociclina), candidiasis vaginal, aumento del
nitrgeno ureico y creatinina srica por efecto antianablico. Se han
descrito casos raros de hipertensin intracraneal benigna (cefalea,
mareos, alteraciones visuales, papiloedema) que se resuelven al
suspender el tratamiento. Por va tpica oftlmica pueden producir
lacrimeo y sensacin de quemazn ocular
 INTERACCIONES

-Anticidos con calcio, aluminio o bismuto, sales de

hierro: las tetraciclinas forman quelatos con estos cationes y no se absorben. Debe
separarse la toma de estos medicamentos al menos 2 o 3 horas.

- Anticonceptivos orales: las tetraciclinas orales pueden reducir su

eficacia anticonceptiva por interferir su reabsorcin a travs del ciclo enteroheptico.
Debe valorarse el uso adicional de otras medidas anticonceptivas durante el tratamiento
antibitico.

- Anticoagulantes orales: las tetraciclinas sistmicas pueden aumentar el

efecto anticoagulante por interferir el uso de la protrombina y reducir la sntesis de
vitamina K por la flora intestinal. Sin embargo, la interaccin no est claramente
establecida, se recomienda tenerlo en cuenta al monitorizar el INR.
 CLORAMFENICOL

Es de amplio espectro, bacteriosttico aunque puede ser bactericida

a altas concentraciones o con ciertas especies como H influenzae,
N meningitidis y S. Pneumoniae.

Inhibe la sntesis protica en las bacterias, por una unin reversible

con la subunidad ribosmica 50S
 PROPIEDADES FISICOQUMICAS

Es de sabor amargo, por lo cual se administra en cpsulas. Estas se

deben mantener a temperatura ambiente menor de 30C. Para
enmascarar el sabor amargo, se usa como suspensin oral acuosa del
ster palmitato. Las suspensiones se deben mantener entre 15 y
30C
Tambin se usa el succinato sdico hidrosoluble para preparar
inyectables (EV).
DEBE PROTEGERSE DE LA LUZ. FOTOSENSIBLE
 FARMACOCINTICA

Se absorbe rpida y completamente a nivel G.I. El palmitato y el

succinato son profrmacos, inactivos hasta que se hidroliza
(palmitato) rpidamente en el intestino a CAF libre y activo, y as se
absorben. Lo mismo ocurre con succinato pero en el plasma

Se distribuye bien en los lquidos corporales y alcanza

concentraciones teraputicas en el LCR

Se biotransdorma a nivel heptico por accin de la

glucuroniltransferasa con la formacin de glucurnido, y
parcialmente sufre desaminacin, deshalogenacin y reduccin
(todos metabolitos inactivos)
 FARMACOCINTICA

Se excreta va renal y en pequeas cantidades en la bilis y heces

, despus de la administracin VO

El 50 - 60% se une a las P.P.

La vida media es de 3 horas.
Se administra V.O. Y EV cada 6 horas. Por va tpica (en
conjuntiva) como ungento al 1% cada 3 horas y solucin al 0.5%
cada una a cuatro horas. Tambin se usa por va vaginal.
 USOS CLINICOS

Fiebre tifodea.

Alternativo de los beta lactmicos en la meningitis

bacteriana producida por H. Influenzae y por N.meningitidis
y S. Pneumoniae

Infecciones graves por rickettsias, cuando no se puede

usar tetraciclinas.
 EFECTOS ADVERSOS

1.Depresin de la mdula sea.

(dosis independiente e irreversible= Anemia aplastica grave)
(dosis dependiente y reversible= Anemia, leucopenia)
2. Nuseas, vmitos, diarreas, prurito anal, glositis, estomatitis,
enterocolitis.
3. Hipersensibilidad (fiebre, rash, usricaria, angioedeam)
4. SNC: neuritis ptica, neuritis perifrica
5. Sobreinfecciones (candidiasis)

6. Sndrome Gris (toxicidad fatal en recin nacidos y sobre

todo en prematuros por el uso de CAF a altas dosis)
 Sndrome Gris

Trastorno txico de los neonatos, especialmente de los prematuros,

producido por una reaccin al cloranfenicol. El nombre del proceso se
debe a la tpica cianosis gris plido, que se acompaa de distensin
abdominal, hipotermia, vmitos, dificultad respiratoria y colapso
vascular. El proceso es mortal si no se interrumpe el frmaco.

Se debe a la falta de conjugacin del frmaco con cido glucurnico (por

una inadecuada actividad de la glucuroniltransferasa heptica ) o a la
excrecin renal inadecuada del frmaco no conjugado en el recin nacido,
obteniendose altas concentraciones del CAF en el plasma.
 INTERACCIONES

El CAF es un inhibidor enzimtico por lo tanto interfiere con el

metabolismo de muchos frmacos como la clorpropamida, dicumarol,
fenitona, tolbutamida, prolongando las vidas medias de estos
frmacos y potenciando los efectos.

Adems con antiinfecciosos como penicilinas y aminoglicsidos. POR

ANTAGONISMO.