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GLOSARIO

Enfermedad cido pptica: Incluye ERGE, gastritis, lcera gstrica y lcera duodenal (lcera pptica),
sndrome de Zollinger Ellison.
Bomba de protones: Enzima que favorece el intercambio de iones H+ y K+.
Vida media: Tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la concentracin plasmtica alcanzada por una dosis
del mismo, es decir, el lapso necesario para que la cantidad de agente presente en el cuerpo (o en el plasma
sanguneo) se reduzca a la mitad, mediante diversos procesos de eliminacin.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
Antagonizan de forma selectiva la histamina a nivel de su
receptor en la clula parietal.

La histamina endgena tiene gran importancia en el control de la secrecin cida.


Existen 4 frmacos (antagonistas H2) para el tratamiento de la enfermedad cido pptica:
A. Cimetidina.
B. Ranitidina 10 veces ms potente que la cimetidina.
C. Famotidina 30 veces ms potente que la cimetidina y 8 veces ms potente que la ranitidina.
D. Nizatidina Similar a la ranitidina en cuanto a potencia y dosificacin.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Prototipo del grupo.
Muy utilizado en la clnica.

Farmacodinamia
Inhibe interaccin de la histamina con los receptores H2 (clulas parietales de la mucosa gstrica).
Disminuye la secrecin de cido clorhdrico.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Farmacocintica
Administracin: Oral e IV.
Absorcin: 50% en tubo digestivo.
Concentraciones plasmticas: Despus de 1 2 h.
Vida media de cimetidina, ranitidina y famotidina: 2 3 h.
Vida media de nizatidina: 1.5 h.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina y leche materna.
Inhibe la eliminacin de diazepam, carbamazepina, warfarina, etc.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Indicacin
lcera gstrica o duodenal.
Sndrome de Zollinger Ellison.
Prevencin de gastritis por estrs, esofagitis por reflujo.
Prevencin preoperatoria de neumona aspirativa.
Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia pancretica.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Dosis
Va oral: 1 tableta de 150 mg c/ 12 h o 1 tableta de 300 mg al acostarse.
Va IV: Ampolleta de 50 mg, se diluye en 20 ml de solucin fisiolgica. Se administra lentamente c/ 8 12 h.

Presentacin
Tabletas (150 y 300 mg).
Ampolletas (50 mg).
Jarabe.
Solucin oral.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
RAM
Sntomas gastrointestinales Nusea, diarrea o estreimiento.
Cefalea.
Fatiga.
Vrtigo.
Visin borrosa.
Prurito.
Erupcin cutnea.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
Insuficiencia heptica.
Lactancia.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
CIMETIDINA
Disminuye la secrecin cida en 70% durante 4 5 h.

Dosis
300 mg administrada 4 veces al da.

RAM
Trombocitopenia (ms frecuente).
Antagoniza los receptores andrognicos Ginecomastia e impotencia sexual.
Inhibidor competitivo del citocromo P 450.
Aumenta la vida media de frmacos metabolizados por el citocromo P - 450 (warfarina, teofilina, fenitona y
benzodiazepinas).
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
El mediador final para la secrecin del cido clorhdrico es la bomba de protones (H+/K+ ATPasa).
La bomba de protones est situada en la membrana apical de la clula parietal.
Hay 5 frmacos en este grupo:
A. Omeprazol.
B. Pantoprazol.
C. Lanzoprazol.
D. Rabeprazol.
E. Esomeprazol.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Ms efectivos que los antagonistas de los receptores H2.
Inhiben de manera irreversible la bomba de protones.
Una dosis al da inhibe aprox. 100% de la secrecin cida gstrica.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
Es el mejor representante del grupo.

Farmacodinamia
Inhibe la bomba de protones.
Produce una disminucin en la produccin del cido clorhdrico.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
Farmacocintica
Administracin: Oral (absorcin muy rpida en intestino) y parenteral.
Concentraciones plasmticas: Despus de 3 4 h.
Unin a protenas plasmticas: 95%.
Vida media: 30 90 min.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
Indicacin
lcera duodenal activa.
lcera gstrica.
Gastropata por AINE.
Gastritis.
Esofagitis por reflujo.
Sndrome de Zollinger Ellison.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
Dosis
20 40 mg. al da.

Presentacin
Cpsulas (20 y 40 mg).
Ampolletas (40 mg).
Tabletas con capa entrica.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
RAM
Sntomas gastrointestinales Vmito, diarrea o estreimiento, dolor abdominal.
Tos.
Dolor muscular.
Erupcin cutnea.
Agranulocitosis.
Sobrecrecimiento bacteriano Por disminucin de la produccin de cido clorhdrico.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
PANTOPRAZOL
Farmacodinamia
Inhibidor especfico de la enzima gstrica (H+/K+ ATPasa).
La enzima da origen a la secrecin cida por las clulas parietales del estmago.

Farmacocintica
Administracin: Oral (absorcin rpida en tubo digestivo).
Concentraciones plasmticas: Despus de 2 3 h.
Unin a protenas plasmticas: 98%.
Vida media: 1 h.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
PANTOPRAZOL
Indicacin
lcera gstrica.
Esofagitis por reflujo.
lcera duodenal relacionada con H. pylori.

Dosis
40 mg. una vez al da por la maana.

Presentacin
Tabletas (20 y 40 mg).
Ampolletas (40 mg).
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
PANTOPRAZOL
RAM
Diarrea.
Mareo.
Prurito.
Astenia.
Somnolencia.
Vrtigo.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
LANSOPRAZOL
Farmacodinamia
Inhibe la bomba de protones.

Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: Tubo digestivo.
Concentraciones plasmticas: Despus de 2 h.
Unin a protenas plasmticas: 97%.
Vida media: 2 h.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
LANSOPRAZOL
Indicacin
lcera duodenal.
lcera gstrica.
Reflujo gastroesofgico.
Esfago de Barrett.
Sndrome de Zollinger Ellison.
Erradicacin de H. pylori (asociado con claritromicina y amoxicilina).
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
LANSOPRAZOL
Dosis
15 mg. al da antes del desayuno durante 4 8 semanas.

Presentacin
Cpsulas (15 y 30 mg).
Tabletas con capa entrica.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
LANSOPRAZOL
RAM
Cefalea.
Dolor abdominal.
Nuseas.
Vmito.
Erupcin cutnea.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
ANTICIDOS
Pueden ser sistmicos o locales.
Este grupo incluye:
A. Hidrxidos (de aluminio y magnesio).
B. Aloglutamol.
C. Bicarbonato de sodio.
D. Carbonato de calcio.
ANTICIDOS
Farmacodinamia
Bases dbiles.
Reaccionan con el cido clorhdrico para formar cloruros, agua y dixido de carbono.
Neutralizan el cido clorhdrico secretado.
Producen aumento en el pH gstrico.
ANTICIDOS
Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: Variable Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que
contienen bicarbonato de sodio.
Eliminacin: Heces y orina.

Indicacin
Tratamiento sintomtico de las enfermedades cido ppticas del tracto gastrointestinal superior.
Esofagitis por reflujo.
lceras gstricas y duodenales.
ANTICIDOS
Dosis
1 tableta, 4 6 veces al da, 1 3 horas despus de la ingestin de alimentos y antes de acostarse.
1 cucharada 4 6 veces al da.

Presentacin
Hidrxido de aluminio Tabletas (200 mg) y suspensin.
Hidrxido de magnesio Suspensin.
ANTICIDOS
RAM
Nuseas.
Distensin abdominal.
Diarrea (hidrxido de magnesio) o estreimiento (hidrxido de aluminio).

Contraindicaciones
Hidrxido de aluminio Insuficiencia renal Puede ocasionar osteoporosis y encefalopata.
ANTICIDOS
ALOGLUTAMOL
Neutraliza el cido clorhdrico formado.

Farmacodinamia
Se combina con el cido clorhdrico secretado formndose cloruro de aluminio y clorhidrato de trihidroxi
metil amino metano.
Produce aumento en la presin del EEI Inhibe el reflujo gastroesofgico.
ANTICIDOS
ALOGLUTAMOL
Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: No se absorbe en tubo digestivo.
Metabolismo: No se metaboliza.
Eliminacin: Heces.
ANTICIDOS
ALOGLUTAMOL
Indicacin
Coadyuvante.
Esofagitis por reflujo.
Gastritis.
lcera gstrica y duodenal.
Hernia hiatal.

Dosis
1 tableta masticable o 1 cucharada de 5 ml, 1 3 horas despus de cada comida y al acostarse.
ANTICIDOS
ALOGLUTAMOL
Presentacin
Tabletas masticables (500 mg).
Frasco con polvo (120 ml).

RAM
Pocas.
Nuseas.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
Este grupo incluye:
A. Misoprostol.
B. Sucralfato.

Aumentan los mecanismos de proteccin de la mucosa.


PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Anlogo de las prostaglandinas (PG) E1.
En estmago aumenta el flujo sanguneo de la mucosa y estimula secrecin de bicarbonato y moco.

Farmacodinamia
Accin protectora de la mucosa gstrica.
Favorece mecanismos de defensa naturales de la mucosa.
Combina actividades gstricas antisecretoras y protectora de la mucosa.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Farmacocintica
Administracin: Oral y parenteral.
Absorcin: Tracto gastrointestinal.
Vida media: 30 minutos.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Indicacin
Tratamiento y prevencin.
lceras duodenales causadas por los AINE.
Induccin del trabajo de parto.

Dosis
400 800 microgramos al da en dosis divididas.

Presentacin
Tabletas (100 y 500 microgramos).
Ampolletas (120 y 500 microgramos).
Comprimidos vaginales.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
RAM
Diarrea.
Nuseas.
Vmito.
Dolor abdominal.
Alteraciones ginecolgicas Metrorragias, dismenorrea y hemorragia vaginal.

Contraindicaciones
Embarazo.
Hipersensibilidad a las prostaglandinas.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Agente citoprotector gstrico.
Formado por una sal de aluminio (hidrxido de polialuminio) y un disacrido (octasulfato de sacarosa).

Farmacodinamia
Se adhiere al sitio de la lcera y forma una capa protectora contra el cido clorhdrico, pepsinas y sales biliares.
Favorece la cicatrizacin.
Estimula la sntesis endgena de PG en la mucosa e inhibe la pepsina.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: 3% a travs de la mucosa gastrointestinal.
Metabolismo: No se metaboliza.
Eliminacin: Heces.

Indicacin
lceras duodenales y gstricas.
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Dosis
1 tableta c/ 8 h durante 4 8 semanas.

Presentacin
Tabletas (1 g).
PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
RAM
Nuseas.
Diarrea o estreimiento.
Erupcin cutnea.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
BIBLIOGRAFA
Aristil P. Manual de Farmacologa Bsica y Clnica. Mxico: McGraw Hill; 2010: 175 184.