Cintica de frmacos

GRUPO 01C
SUB GRUPO 3- INTEGRANTES:
PISFIL YARLAQU LUIS JESS
RETUERTO CRDOVA JEFRREY HAROLD
ROJAS FIESTAS MARIANO MARTN
ROJAS TARRILLO CHRISTIAN RAL
SANDOVAL CUELLAR ANGIE SHAROM
SANTILLN ROJAS MARIO HUMBERTO
 INTRODUCCIN
En el presente trabajo investigaremos sobre la farmacocintica, los
mecanismos de metabolismo de frmacos y los tipos de reaccin, el
citocromo P450, el metabolismo de primer paso, los factores que modifican
el metabolismo de los frmacos y las vas de eliminacin de los frmacos
 OBJETIVOS
Definir farmacocintica
Indentificar las fases de reacciones metablicas
Conocer el citocromo P450
Analizar los factores modifican el metabolismo de los frmacos
Explicar las vas de eliminacin de los frmacos
 FARMACOCINTICA
En trminos muy simplistas es lo que el organismo hace sobre el frmaco
(Dosis Concentracin). En contraposicin con farmacodinamia, lo que el
frmaco hace en el con farmacodinamia, lo que el frmaco hace en el
organismo (Concentracin -Efecto)
Es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un rgimen de
dosificacin y las concentraciones plasmticas alcanzadas.
 Estudio: LADME:
Liberacin del producto activo
Absorcin del mismo
Distribucin por el organismo
Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraa al mismo.
Excrecin del frmaco o los residuos que queden del medicamento.
 METABOLISMO DE FARMACOS
Fase I: o de funcionalizacin. Reacciones de oxidacin, reduccin e hidrlisis.
Determina varios resultados:
Inactivacin
Conversin de un producto inactivo en otro activo
Conversin de un producto activo en otro inactivo
Conversin de un producto activo en otro activo
 Reacciones oxidativas (sistema
macrosmico heptico)

Hidroxilacin Hidroxilacin Desalquilacin Oxidacin e

Desaminacin Formacin de
de cadenas de un anillo oxidativa de Desulfuracin hidroxilacin Epoxidacin
oxidativa sulfxidos
laterales aromtico grupos alquilos de aminas
 Oxidacin

Mecanismos no
microsmicos

Oxidacin de Oxidacin de Desaminacin

alcoholes y aldedos purinas oxidativa

Monoaminooxidasa
y diaminooxisasa
 Reduccin

Reducciones

Deshalogenacin
nitroreduccin Azorreduccin
reductora
 Hidrlisis

Hidrlisis

esterasas amidasas Glucosidasas peptidasas

 FASE II: Relaciones por conjugacin

REACCIONES
DE FASE II

POR
CONJUGACIN

Formacin de Conjugacin con N,O y S

Glucuronidacin transulfuracin
cido mercaptrico sulfato metilacin
 El sistema citocromo P-450
Grupo de hemoprotenas que, al combinarse con el monxido de carbono en su
estado reducido, forma un complejo que absorbe la luz a 450nm.
Los citocromos P-450 participan en el metabolismo de diversas sustancias
endgenas, pero su importancia radica en su interaccin con los frmacos,
disolventes orgnicos, pesticidas, tintes, hidrocarburos, alcoholes, antioxidantes,
sustancias carcingenas y multitud de sustancias naturales, como los alcaloides.
Primera lnea de defensa contra sustancias xenobiticas, potencialmente txicas, a
las que, al incrementar su hidrofilia, facilitan su excrecin.
 Metabolismo de primer paso
Algunos medicamentos son metabolizados con gran eficacia por el hgado a
partir de la circulacin portal, lo que supone la necesidad de administrar
dosis mucho mayores cuando se administran por va oral que por cualquier
otra va.
 Factores que modifican el metabolismo de los
frmacos
EDAD:
La asimilacin vara dependiendo si el
paciente es un concebido, un neonato o un
anciano.
As mismo, la concentracin del frmaco
vara dependiendo la inmadurez
metablica y renal o en su defecto su
menor capacidad biotransformante.
 SEXO Y FACTORES
GENTICOS
Diferencias entre valores
plasmticos y semivida de los
frmacos entre varones y mujeres.
Las hormonas influyen sobre la
actividad de ciertas enzimas
ALTERACIONES
PATOLGICAS:
Estado del hgado
DIETA:
Presencia de contaminantes
Equilibrio de los principios
inmediatos en la dieta
Tipo o hbito de dieta
 ESTIMULACIN DEL
METABOLISMO DE LOS
FRMACOS: INDUCCIN
ENZIMTICA
Un frmaco provoca en diversos
tejidos un incremento en la actividad
metabolizante de la fraccin
microsmica.
Induccin enzimtica
Vas de eliminacin de frmacos
RENAL

Sistemas de Reabsorcin Reabsorcin

eliminacin activa pasiva en el
tbulo distal y
en el tbulo
proximal
Filtracin
glomerular

Secrecin
activa
 ELIMINACIN BILIAR
MECANISMO: Es un transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar. Se
conocen 3 sistemas:
Aniones orgnicos (originales como los conjugados por ejemplo: con el cido glucurnico).
Cationes orgnicos (compuestos que contienen NH4+)
Otras molculas: sustancias neutras no ionizables (algunas hormonas y digitlicos)
CIRCULACIN ENTEROHEPTICA
Contribuye a aumentar la vida media de los frmacos
Puede alterarse por la presencia de microorganismos y por otros mecanismos
Participacin de la flora intestinal
 ELIMINACIN POR LECHE
Es poco importante en cuanto a la cantidad
MECANISMO: Difusin pasiva
FACTORES CONDICIONANTES:
pK del frmaco (cido o base dbil)
Concentracin en plasma y leche
pH de la leche (6-7)
Unin a proteinas de plasma y leche
IMPORTANCIA PRCTICA:
Posibilidad de sensibilizacin del lactante
Posibilidad de ejercer efectos txicos por la inmadurez del lactante
 ELIMINACIN POR SALIVA
Es poco importante en cuanto a la cantidad, puede serlo para monitorizar
frmacos.
MECANISMO: Difusin pasiva; pH = 5.8-7.8
Conceptualmente es importante saber que la concentraciones salivares de
frmacos son fiel reflejo de la concentracin libre de frmaco en plasma y en
el LCR. Adems la obtencin de saliva es ms fcil que obtencin de plasma.
Excepcionalmente hay frmacos que se eliminan activamente a saliva y otros
que producen toxicidad local.
 RESUMEN
La farmacocintica es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un
rgimen de dosificacin y las concentraciones plasmticas alcanzadas. Para
estudiarlo debemos tener en cuenta la clasificacin (tipos) de reacciones metablicas
que son: de fase I (de funcionalizacin) y de fase II (de conjugacin). Los frmacos
reaccionan con unas hemoproteinas llamadas citocromo P450 que la primera lnea
de defensa contra sustancias xenobiticas, potencialmente txicas. Ellas actan en la
primera lnea metablica que es el hgado para luego ser excretada por vida renal,
biliar, mediante la leche materna o la saliva. Los frmacos pueden ser afectados por
la edad del paciente, el sexo y los factores genticos, alteraciones patolgicas, la dieta
o la estimulacin del metabolismo de los frmacos.
 CONCLUSIONES
La farmacocintica es el estudio especializado en las relaciones matemticas entre un
rgimen de dosificacin y las concentraciones plasmticas alcanzadas
Las reacciones metablicas son de tipo I y de tipo II.
El citocromo P-450 son un grupo de hemoproteinas que participan en el metabolismo de
diversas sustancias endgenas
El metabolismo de primer paso es el hgado mediante la circulacin portal
Los factores que modifican la accin de los frmacos son: la edad, el sexo y factores
genticos, las alteraciones patolgicas, la dieta y la estimulacin del metabolismo de los
frmacos.
Los frmacos son eliminados por va renal, biliar, por la leche materna y por la saliva.
 bibliografia
C. del Arco. Metabolismo de los frmacos.
UAM. Metabolismo y eliminacin de frmacos
https://es.slideshare.net/malenacuellar/metabolismo-de-frmacos
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enf
ermeria/Enf_T2.pdf
https://es.slideshare.net/farmanajera/metabolismo-de-los-frmacos