CATEDRA DE PEDIATRIA

MACRLIDOS
 GENERALIDADES

Los Macrolidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que ocupan

un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
intracelulares.

Anillo de lactona macrocclico al que se

van a unir uno o ms desoxiazcares.
Diferencia: cantidad de tomos que
componen la molcula

GRUPO ANTIMICROBIANO
14 ATOMOS Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina

15 ATOMOS Azitromicina
16 ATOMOS Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina

CETOLIDOS Telitromicina

Caballero J. MACROLIDOS. REVISTA PACEA DE MEDICINA FAMILIAR .

 CLASIFICACIN

Primera Generacin
Eritromicina
Oleandomicina
Carbamicina
Espiramicina
Josamicina
Miocamicina

Segunda Generacin
Azitromicina
Diritromicina
Claritromicina
Rokytamicina
Roxitromicina
Espectro de actividad
antimicrobiana

Macrlidos de 1era
generacin

A dosis teraputicas son

bacteriostticos

A dosis altas son

bactericidas

Macrlidos de 2da
generacin

A dosis teraputicas son

bactericidas
 MECANISMO DE ACCIN

50S Sitio A
Cadena de polipeptido
recin formada

Antibiticos macrolidos
X
55XX
A
A
Sitio P

Sitio de transferencia

inhiben la sntesis
proteica ligndose de tRNA
forma reversible
subunidades
ribosmicas 50S. 30S
 ESPECTRO DE ACCION

En lneas generales, los macrlidos y los cetlidos son activos frente a distintos
microorganismos y protozoos.

1. Microorganismos grampositivos tanto cocos (excepto estafilococos

resistentes a meticilina y enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens,
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus equii,
Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).

2. Algunos microorganismos gramnegativos (Moraxella spp., Bordetella

pertussis, Campylobacter jejuni, Neisseria spp., Haemophilus ducreyi,).

3. Microorganismos de crecimiento intracelular o yuxtacelular

(Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia spp., Legionella spp., Borrelia
burgdorferi, Coxiella burnetii).

4. Algunos protozoos son moderadamente sensibles (Toxoplasma gondii,

Cryptosporidium y Plasmodium). BGN anaerobios como Porphyromonas y
Prevotella y las formas L de Proteus mirabilis son sensibles
 MECANISMO DE RESISTENCIA.

La resistencia a los macrlidos suele ser consecuencia de alguno de los

cuatro mecanismos siguientes:
Salida del frmaco por algn mecanismo de bombeo
activo

Proteccin ribosmica por la produccin de las

enzimas metilasas, modificando el punto ribosmico
de accin y disminuyen la unin con el frmaco

La hidrlisis de macrlidos por esterasas producidos

por Enterobacteriaceae

Mutaciones cromosmicas que alteran la protena

ribosmica 50S
 FARMACOCINTICA :ABSORCIN

Va Oral
Eritromicina Intravenosa

Va Oral
Claritromicina 50-55%

Via Oral
Azitromicina Intravenosa

Va Oral
Telitromicina 60%
 FARMACOCINTICA: DISTRIBUCIN

No atraviesa BHE
Eritromicina Si atraviesa BP y Leche materna
Unin a PP 70-80%

Claritromicina Union a PP 40-70%

Azitromicina Unin a PP 50%

Telitromicina Unin a PP 60-70%

 FARMACOCINTICA: ELIMINACIN

Heptico: Vida media 1.6h

Eritromicina Va Biliar

Heptico: Vida media 3-7h

Claritromicina Va Renal

Heptico: Vida media 40-68h

Azitromicina Va Biliar

Heptico: Vida media 9.8h

Telitromicina Va Biliar
 USOS TERAPUTICOS

Infecciones de Infecciones de
Vas Piel y Partes Clamidiasis Difteria
Respiratorias Blandas

Infecciones Infeccin por Infecciones

por Helicobacter por Tos Ferina
Micobacterias Pylori Campylobacter

Usos
Profilcticos
 EFECTOS ADVERSOS

TGI, nauseas, vmitos, dolor epigstrico y diarrea.

Fenmenos alrgicos.

Trastornos cardiacos, sndrome del QT largo y taquicardia- pacientes

con antecedentes cardiacos.

Alteracin funcional heptica, con ictericia o sin ella

Leucocitosis con eosinofilia y rara vez fiebre (principalmente en

adultos).

Dao auditivo transitorio con dosis altas y falla renal.

ERITROMICINA
 ALTAMENTE SENSIBLES A
ERITROMICINA

Estreptococo
Neumococo
Listeria
Actinomyces
Clostridium tetani y perfringens
Chlamydia tracomatis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Estafilococo (desarrolla resistencia)