ANTIHISTAMIN

AHMAD FAUZI LUBIS

 HISTAMIN

Terdapat 3 reseptor histamin:

1. Reseptor H1: terdapat di endotel dan otot polos menyebabkan kontraksi
otot polos, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, dan sekresi mucus.
2. Reseptor H2: terdapat pada mukosa lambung, otot jantung menyebabkan
sekresi asam lambung
3. Reseptor H3: terdapat di otak autoregulasi pelepasan histamin
 SISTEM KARDIOVASKULAR

PERMEABILITAS TRIPLE UJUNG SARAF

DILATASI KAPILER JANTUNG TEKANAN DARAH
KAPILER RESPONS SENSORIS
 ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat yang mampu mencegah pelepasan atau kerja

histamin.

Penggolongan Antihistamin:
1. Antihistamin tipe H1
Generasi I menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek
antikolinergi, kurang selektif dan mampu berpenetrasi ke
SSP
Generasi II terikat pada protein plasma, tidak berpenetrasi ke SSP
Generasi III
Antihistamin tipe H1 Generasi I
(Klasik)
Contoh: Alkilamin, Etanolamin, Etilendiamin, Fenotiazin, Piperidin , Piperazin
Mekanisme kerja : bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamin
pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta
mengaktivasi reseptornya.
Farmakologi: Efeknya dapat terlihat dalam 30 menit, mencapai konsentrasi
puncak plasma dalam 1-2 jam, dan dapat bertahan 4-6 jam, metabolisme di
hepar, ekskresikan ke urin setelah 24 jam
Kontraindikasi: bayi baru lahir, bayi prematur, kehamilan, ibu menyusui,
glaukoma sudut sempit, retensi urin, dan asma.
EFEK SAMPING
o Sistem saraf pusat: dewasa depresi SSP, sedasi dan pusing.
Anak dan orang tua kecemasan, iritabilitas, insomia, tremor
dan mimpi buruk.
o Gastrointestinal: mual, muntah, anoreksia, konstipasi dan diare.
o Jantung: takikardia, hipotensi yang bersifat sementara
o Genitourinaria: disuria, disfungsi ereksi, retensi urin
o Kulit: dermatitis, petekie, fixed drug eruption dan fotosensitif.
 DIFENHIDRAMIN

Metabolisme pertama di hati, dan hanya 40%-60% dari dosis pemberian yang
mencapai sirkulasi sistemik, didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh,
termasuk sistem saraf pusat.
Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu kurang lebih 1-5 jam dan bertahan
selama 2 jam. Waktu paruh bervariasi dari 2,4 sampai 10 jam.
Dosis: 25 mg-50 mg per oral, dosis maksimal 300 mg/hari
Lama kerja 4-6 jam.
Antihistamin tipe H1 Generasi
II (Low Sedating)
Mekanisme kerja
Antihistamin tipe H1 low sedating merupakan antagonis dari histamin pada
reseptor H1, berikatan secara tidak kompetitif, tidak mudah diganti oleh
antihistamin, dilepaskan secara perlahan dan kerjanya lebih lama.
Farmakologi:
Antihistamin tipe H1 low sedating diabsorbsi dari saluran cerna dan mencapai
puncak konsetrasi plasma dalam 2 jam. Obat tersebut menghilangkan urtikaria dan
reaksi eritema sekitar 1-24 jam.
Efek samping
Kardiovaskular: fibrilasi ventrikel
Kulit: Fotosensitivitas, urtikaria, erupsi makulopapular, eritema serta
pengelupasan kulit tangan dan kaki
Efek samping lainnya: dilaporkan adanya sakit kepala, mual, kekeringan pada
mukosa mulut dan beberapa efek antikolinergik lainnya, namun insidensinya
sangat rendah.
AH 1 generasi II
Akrivastin
Astemizole
Cetirizin
Loratadin
Mizolastin
Terfenadin
Ebastin

AH-1 generasi III

Levocetirizin
Desloratadin
Fexofenadin
 CETIRIZIN

Ekskresi lewat urin maka dosis obat ini harus dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal.
Kadar puncak plasma dicapai dalam 1 jam dan waktu paruh plasma sekitar 7 jam
Cetirizin dapat menghambat eosinofil, netrofil dan basofil dan menghambat IgE serta menurunkan
prostaglandin.
Diindikasikan untuk terapi urtikaria kronik
Dosis dewasa 10 mg/hari (maksimal 20 mg) dosis tunggal, pada anak-anak adalah 0,3 mg/kgBB
sedangkan pada pasien dengan gangguan ginjal kronik dan hepar dosis yang diberikan adalah 5
mg/hari
Lama kerja dari cetirizin adalah 12-24 jam.

Sediaan:
Cetirizin tablet 5 mg, 10 mg (Arndt)
Cetirizin sirup 5mg/ml: 120 ml (Arndt)
TERIMA KASIH