INTRODUCCION A LA

FARMACOLOGIA

Dr. Csar NAPA SANCHEZ

Servicio de Medicina-EsSalud
UNDAC
 INTRODUCCION

La farmacologa es la ciencia de las drogas:

Del griego
Pharmaton: Droga.
Logos : Conocimiento.
Es una rama de las ciencias biolgicas que
estudia la accin de los agentes qumicos
sobre los seres vivientes.
 INTRODUCCION

De esta forma la
farmacologa tiene un
amplio rango de accin, se
mezcla con otras
disciplinas como la
bioqumica, biofsica, la
fisiologa, la gentica, la
microbiologa, la patologa
vegetal o animal y la
qumica farmacutica.
 INTRODUCCION
Relacin de la farmacologa y otras
disciplinas:

Disciplinas diversas como la fsica, la

qumica, la botnica, etc.
Qumica y Farmacia.
Todas las disciplinas de la salud clnicas y
de investigacin: Medicas,
Odontolgicas; Veterinarias,
Quirrgicas.etc.
DROGA O FRMACO:

Estoda sustancia qumica capaz

de inducir una reaccin o cambio
en el funcionamiento celular y en
los tejidos vivos.
 MINISTERIO DE SALUD

Se entiende por MEDICAMENTO, toda

sustancia o composicin qumica como
poseedora de propiedades curativas o
preventivas en relacin a enfermedades
humanas, tambin todo producto que
puede ser administrado al hombre o
animales con el objetivo de establecer un
diagnostico mdico o restaurar, corregir o
modificar funciones orgnicas.
 INTRODUCCION
Farmacologa Mdica: Rama de las
ciencias mdicas que se ocupa del estudio
de drogas y frmacos que se utilizan en el
diagnstico, la prevencin o el tratamiento de
las enfermedades del ser humano. Adems
estudia el origen y qumica de las drogas en
medicina, sus acciones farmacolgicas, sus
mecanismos de accin a nivel molecular o
celular, la forma como las mismas pasan a
travs del organismo, sus efectos adversos y
sus aplicaciones teraputicas.
 FARMACOGNOSIA: origen
A) Vegetal: algunos frmacos se extraen o se
originan en las plantas. De las races
(ipecacuana, rawolfia); de los tallos (quinina); de
las hojas (belladona, digital); de los frutos
(opiceos) o de las flores (menta). Los frmacos
extrados son luego aislados y purificados
B) Animal: insulina (porcina o bovina); hormonas
(tiroides, hipfisis, estrgenos, hormonas
hipofisarias) etc.
C) Mineral: carbonato de litio (depresiones
psquicas), el azufre, el sulfato de magnesio,
etc.
 FARMACOGNOSIA: origen
D) Sinttico: La sntesis qumica representa la
principal fuente. acetil saliclico, indometacina,
diclofenac, diazepam.
E) Semisinttico: modificaciones en la estructura
qumica de las drogas naturales realizadas en el
laboratorio bioqumico- farmacolgico
(etinilestradiol, glucocorticoides.
F) Bioingeniera: ingeniera gentica o
recombinantes. Idnticos qumicamente a los
del organismo, sntesis proteica inducida por la
incorporacin del gen responsable en la
estructura nuclear de microorganismos, como el
colibacilo, o de otros organismos vivientes.
 FARMACOQUIMICA
Estudia la relacin estructura qumica- accin
farmacolgica.

Los frmacos producen sus efectos y desarrollan

sus mecanismos de accin de acuerdo con su
estructura, los enlaces qumicos y el receptor.
El conocimiento de la estructura qumica y los
sitios activos de unin, ha permitido el desarrollo
nuevas molculas, agentes naturales obtenidos
de vegetales o animales, pueden ser
modificados en el laboratorio y formar agentes
con mayores acciones que el frmaco natural o
con menos efectos indeseables, preservando la
accin farmacolgica .
 FARMACOGENTICA
Rama de la Farmacologa que se ocupa del
estudio de factores genticos relacionados con
la respuesta individual a los frmacos.
La variacin individual en la accin de los
frmacos tiene en general un origen gentico.
BMJ 2000, 320:987- 990 Pharmacogenetics. Para
los frmacos con importante polimorfismo
gentico en su metabolizacin: Se establecer y
registrar el genotipo de c/paciente, se
dispondr de "perfiles farmacogenticos
personales" esto disminuir los ingresos
hospitalarios y los costos asociados a
reacciones adversas.
 FARMACOGENTICA
Pharmacogenetics and adverse drug reactions. Lancet 356, 1667-1671, 2000

La GENTICA MOLECULAR y la GENMICA

MOLECULAR (el estudio del conjunto de los genes del
ser humano) han transformado la farmacogentica en
los ltimos aos.
Los polimorfismos en los genes que codifican los enzimas
metabolizadoras de frmacos, transportadores de
frmacos, receptores farmacolgicos y canales de iones
pueden afectar el riesgo individual de padecer un efecto
adverso, y alterar la eficacia del tratamiento
farmacolgico.
Alelos mutantes en un solo locus gentico son los factores
de riesgo individuales de reacciones adversas mejor
estudiados, y pueden afectar a numerosas enzimas
metabolizadoras de frmacos.
 FARMACOGENTICA
N- acetiltransferasa: se metabolizan por
acetilacin: Isonizada, fenelzina, hidralazina,
sulfonamidas, dapsona, sulfonilureas, etc
acetiladores rpidos (40- 50% de europeos
blancos y posiblemente latinoamericanos del
sur) acetiladores lentos (10% de los
japoneses).
Con frecuencia el metabolito acetilado es ms
txico que la droga original (isoniazida, sulfa,
etc.).
En los acetiladores lentos se observan efectos
txicos de sobredosis por disminucin del
metabolismo.
 FARMACOGENMICA
Aten Farmacutica 2002, 4: 425-434.

Estudia la interaccin entre factores genticos

individuales y la eficacia y toxicidad de frmacos, a
travs del anlisis de las bases genticas de la
absorcin, distribucin, metabolismo, excrecin.
Las tcnicas moleculares van dirigidas al examen de
la variabilidad gentica de los individuos
(polimorfismos), o a la identificacin de perfiles de
expresin caractersticos mediante tcnicas de
genmica o protemica.
El obstculo ms importante para una aplicacin
clnica masiva radica en los aspectos ticos,
especialmente la proteccin de los derechos de
cada paciente, y el acceso a la informacin
generada.
 IDIOSINCRASIA
Fenmeno de base gentica: dficit
gentico de:
Ez.glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los
eritrocitos, se altera la cct de glucosa y disminuye el
glutatin reducido, sustancias necesarias
p/mantener la membrana celular eritrocitaria
Hemlisis de glbulos rojos: anemia hemoltica
(aspirina, sulfas, cloramfenicol)
Ez. pseudo-colinesterasa plasmtica, encargada de
metabolizar la succinilcolina (bloq.neuromuscular).
Su falta impide la recuperacin muscular respiratoria
con apneas que pueden llevar a la muerte.
 PLACEBO
Intervencin que tiene por objeto simular un
tratamiento mdico, pero de la cual no se
espera que solucione el problema (enfermedad
o sntoma) que se va a tratar.
Efecto placebo
Cambio en la enfermedad de un paciente, atribuible al
papel simblico y no a alguna propiedad
farmacolgica o fisiolgica especifica. (Por lo tanto
la obtencin de un efecto placebo no necesita la
administracin de un placebo)
Explicaciones del efecto placebo
Disminucin de la ansiedad
Expectativas
Aprendizaje (condicionamiento)
Efectos de las endorfinas
Adems:
Historia natural de la enfermedad
Regresin a la media
Expectativas del medico
 Uso del placebo
En investigacin clnica, cuando se evala
una intervencin teraputica, para
distinguir sus posibles efectos del curso
espontneo de la enfermedad
En la practica clnica habitual, como un
tratamiento de eficacia no demostrada
 Algunas propiedades del placebo
Tienen una curva de efectos en el tiempo
Tienen una relacin dosis/respuesta: 2 cpsulas
de placebo tienen un efecto ms pronunciado
que una sola
Pueden producir efectos indeseables: Sobre todo
somnolencia, cefalea, nerviosismo, insomnio,
nusea y constipacin (Incidencia global de un
19% en voluntarios sanos en una revisin de
119 ensayos clnicos)
Influencias perceptivas placebo
Las cpsulas:
Ms grandes se consideran ms potentes
Amarillas tienden a considerarse
estimulantes o antidepresivas
Blancas tienden a considerarse analgsicos
u opiceos
Las inyecciones pueden producir efectos
mas duraderos que los comprimidos
 Influencias de las expectativas
Cuando los voluntarios reciben una cpsula con
un aparato para medir las contracciones
gstricas, estas aumentan, disminuyen o no
cambian, segn el efecto que se les haba dicho
que producira
Los que reciben un verdadero broncodilatador, los
efectos eran aproximadamente del doble si se
les deca que producira este efecto, en
comparacin con los que se les deca que
producira el efecto contrario.
 Ensayo clnico
Actividad de investigacin en la que se
administra una pauta de prueba a seres
humanos, p/valorar su eficacia e
inocuidad. El trmino se halla sujeto a
amplias variaciones de uso, desde la
primera utilizacin en seres humanos, sin
tratamiento de control alguno, hasta un
experimento rigurosamente diseado y
ejecutado, con tratamientos de prueba y
de control, con distribucin aleatoria."
 FARMACOEPIDEMIOLOGA
Estudio de los efectos de los medicamentos sobre
la sociedad
El estudio de los determinantes, caractersticas y
efectos del uso de los medicamentos en
grandes poblaciones
Objetivo: Examinar las diferencias entre la
experimentacin controlada y la prctica
habitual
Analiza el impacto real del uso de los
medicamentos en la prctica clnica habitual
 FARMACOVIGILANCIA
Conjunto de mtodos, observaciones y
registros que permiten durante la etapa de
comercializacin o uso extendido de un
medicamento detectar reacciones
adversas y eventualmente, efectos
farmacolgicos o teraputicos
beneficiosos, no previstos en las etapas
previas de control y evaluacin de un
medicamento.
 TOXICOLOGIA
Rama de la farmacologa
que se ocupa de los efectos
nocivos de las drogas.
Estudia sustancias que no
tienen accin teraputica
(venenos) y que son nocivas.
La toxicologa selecciona
los antdotos, vas de
administracin y posologa.
Incluye tambin el
estudio de los efectos
indeseables de las
drogas ( RAM).
DEFINICIN RAM (Reaccin Adversa
a Medicamento)
Reaccin adversa a un medicamento (RAM)
es cualquier efecto perjudicial que ocurre
tras la administracin de un frmaco a las
dosis normales utilizadas en la especie
humana, para la profilaxis, el diagnstico o
el tratamiento de una enfermedad o para
la modificacin de alguna funcin
fisiolgica (OMS).
 INCIDENCIA de las RAM
4-6 causa de muerte: Cardiopata isqumica,
cncer, ACV, EPOC, accidentes, RAM....
A- MEDIO HOSPITALARIO: 15% RAM
Ingresos: 5% por RAM Hospitalizados: 10-20%
presentan RAM, 7% graves y 0,32 fatales
B- ATENCIN PRIMARIA: Se consumen 90% de
los medicamentos, 2,5% de las consultas son
por RAM, 40% de los pacientes presentan como
mnimo 1 RAM durante tratamiento
farmacolgico.
 ESTADO ACTUAL DEL TEMA
El 6% de todos los ingresos hospitalarios
son atribuibles a RAM con una estancia
media debida a RAM de 9 das. Entre el
20-51% se pueden prevenir.
El 3% de los nuevos medicamentos
aprobados tuvieron que ser retirados por
razones primarias de seguridad.
CLASIFICACIN DE LAS RAM
TIPO A (exageradas)
TIPO B (aberrantes)
TIPO C
 RAM TIPO A
Caractersticas
Relacionadas con el mecanismo farmacolgico
Frecuentes
Relacionadas con la dosis
Reproducibles de forma experimental
Identificadas habitualmente antes de la comercializacin
del frmaco

Problemas
Cuando slo afecta a una minora de la poblacin
Cuando la relacin con la dosis no es fuerte
Cuando el evento es trivial
Cuando no se puede reproducir experimentalmente
 RAM TIPO A
Variabilidad en la respuesta a frmacos.
Predisposicin a la aparicin de Toxicidad
Alteraciones Farmacocinticas
Factores Genticos
Efecto Farmacolgico sobre otros rganos
Ulcera, HDA
Otros Efectos Farmacolgicos
Sndrome Atropnico
Sequedad de boca, dificultad acomodacin,
retencin urinaria
 RAM TIPO B
Caractersticas
Mecanismo inmunolgico o idiosincrtico
Frecuencia baja (< 1:1000)
Graves
Inesperadas e impredecibles
Difciles de detectar
A favor
Cuando el evento tiene una frecuencia basal baja
Cuando la secuencia temporal es caracterstica o el
tiempo de latencia corto
 R.A.M De Mecanismo Alrgico
CLASIFICACION DE Gell y Coombs:
Tipo 1
Hipersensibilidad Inmediata:
IgE, Histamina, 5HT, Cininas
Anafilaxia.
Reacciones Anafilactoides.
Tipo 2
Reacciones Citotxicas
IgA, IgM, IgG y Activacin Complemento.
Hemlisis Trombopenia, Agranulocitosis
Tipo 3
Inmunocomplejos
IgG + Hapteno + Act. Complemento.
Enfermedad del Suero: Fiebre, urticaria, vasculitis.
Tipo 4
Hipersensibilidad Retardada
Hapteno + Linfocitos Sensibilizados.
Dermatitis de Contacto.
 RAM TIPO C
Caractersticas
Nueva morbilidad o cambios en la
frecuencia natural de enfermedades.
Relativamente frecuentes.
Efecto sobre la salud pblica.
En un paciente individual discernir entre
efecto causal o coincidente es imposible.
No existe relacin temporal caracterstica.
 Carcinognesis. Clasificacin
IARC.
Grupo 1
Sustancias asociadas a la aparicin de Cncer
Dietiletilbestrol
Melfaln
Mostazas Nitrogenadas
Grupo 2A
Sustancias Probablemente Carcingenas
Ciclofosfamida
Clorambucil
Grupo 2b y 3
Sustancias sin evidencia definitiva
Isoniazida
Fenitoina
 Toxicidad Embrionaria y Fetal.
Teratognesis
1.- Menor nmero de clulas diferenciadas. Dao
a pocas clulas, GRANDES consecuencias.
2.- Clulas en rpida divisin.
3.- Complejos procesos de Organognesis con
mecanismos de regulacin muy precisos y
sensibles.
4.- Procesos Metablicos fetales diferentes del
adulto y generalmente menos eficientes.
5.- No existe un sistema inmune funcionante.
 Teratogenicidad. Postulados de
Wilson
1.- La susceptibilidad fetal a un teratgeno depende del
genotipo
2.- la susceptibilidad vara en funcin del tiempo
3.- Los teratgenos actan segn mecanismos especficos
4.- Las anomalas causadas por los teratgenos se
traducen en:
Malformaciones
Retraso en el desarrollo
Alteraciones funcionales
5.- La capacidad de alcanzar al feto depende del P.M. del
teratgeno
6.- Existe un gradiente entre Dosis (cantidad), Tiempo de
Exposicin y Efecto.
 FARMACOTECNIA Y
FARMACIA

Se ocupa de la sntesis,
manufactura, preparacin y
expendio de drogas. Controlada
por la legislacin de cada pas.
Formas farmacuticas: pastillas,
cpsulas, comprimidos, jarabes,
soluciones, aerosoles,
supositorios, inyectables,
pomadas y cremas.
QU ES FARMACOLOGA?

Es el estudio de la accin que ejercen los

frmacos y de cmo la efectan.
Un frmaco es un producto qumico que suele
emplearse para tratar enfermedades.
Existe siempre un riesgo de efectos adversos,
asociados con el empleo de cualquier frmaco
El conocimiento de la farmacologa es
imprescindible para utilizar eficazmente los
frmacos en los tratamientos.
DEFINICIONES FARMACOLGICAS

La farmacodinamia es el estudio de cmo

actan los frmacos.
La farmacocintica de cmo el organismo
absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los
frmacos.
La farmacoterapia es el empleo de frmacos
para tratar trastornos.
La farmacoepidemiologa es el estudio del
efecto de los frmacos sobre poblaciones.
 SINNIMOS

Medicina, cualquier sustancia vegetal o

animal que se empleaba para tratar
enfermedades.
Agente, se empleaba como nombre
colectivo: agente antituberculoso, etc.
Compuesto, es un producto qumico
utilizado con fines farmacolgicos, pero
no como agente teraputico.
NOMBRES DE LOS FRMACOS

En el mbito comercial, las marcas

registradas no siguen nunca un patrn
consistente.
Hay diferentes aproximaciones a la
clasificacin de los frmacos.
Un frmaco puede pertenecer a
muchas clasificaciones: por ejemplo la
atropina
 ATROPINA

Por su mecanismo molecular:

antagonista muscarnico.
Por sus acciones en el SNA: como
antagonista parasimpaticomimtico.
Por sus acciones farmacoterpicas:
como antiulceroso.
Como atropnico prototpico, pq fue
primero de este tipo en ser descubierto
Como alcaloide de la belladona
PATRN DE CLASIFICACIN

Clase farmacoterpica.
Clase farmacolgica
Mecanismo molecular
Naturaleza qumica
Rasgos de grupo
Nombre genrico
PATRN DE CLASIFICACIN

Antimuscarnico (espasmoltico)
Antagonista muscarnico
Antagonista competitivo de los
receptores M1, M2, y M3
Alcalode solanceo (perteneciente a la
familia de plantas solanaceas: patata,
mora)
Alcaloide atropnico.
Atropina.
Gracias por TU atencin