FARMACOLOGIA POR APARATOS & SISTEMAS

FARMACOS BRONCODILATADORES Y
ANTIASMATICOS
8vo Nivel
Javier Sebastin Vallejo Espinoza
sebasvallejoe@gmail.com
Celular: 0995006127
Quito, Abril 2017
1. OBJETIVOS
NDICE 1.

2.
ACCIONES FARMACOLGICAS
EFECTOS
2. ASMA
1. FISIOPATOLOGA 3. MECANISMOS DE ACCIN

3. CLASIFICACIN ANTIASMTICOS 4. REACCIONES ADVERSAS

4. FRMACOS ADRENRGICOS 7. FARMACOS ANTICOLINERGICOS

1. CARACTERISTICAS
1. INTRODUCCIN
2. MECANISMOS DE ACCIN
2. MECANISMO DE ACCIN
3. CONSIDERACIONES 8. BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN Y ANTAGONISTAS DE MEDIADORES
4. CARACTERISITCAS 1. MECANISMO DE ACCIN POR FARMACO

5. REACCIONES ADVERSAS 9. AGENTES BIOLGICOS MODIFICADORES DE LA RESPUESTA INMUNOLGICA

6. APLICACIONES 1. MECANISMO DE ACCIN POR FARMACO

7. VAS DE ADMINISTRACIN 10. TERAPIA ANTIASMTICA

8. DATOS CURIOSOS 1. ESQUEMAS
5. GLUCOCORTICOIDES 11. BIBLIOGRAFA
1. MECANISMOS DE ACCIN
2. CARACTERISTICAS
3. REACCIONES ADVERSAS
4. VIAS DE ADMINISTRACIN
6. TEOFILINA Y DERIVADOS
 1. Objetivos
Conocer las familias de los medicamentos
broncodilatadores y anti asmticos

Aprender el correcto mecanismo de accin de

estos distintos medicamentos

Comprender el manejo y las indicaciones para la

aplicacin de estos medicamentos
2. ASMA
 3. CLASIFICACIN DE ANTIASMATICOS
Inhibidores de la Agentes biolgicos
Modificadores de la Antagonistas de
Broncodilatadores: liberacin de histamina modificadores de la
respuesta inflamatoria mediadores
y mediadores respuesta inmunolgica

Anticuerpos
Estimulantes de 2- monoclonales
adrenoceptores Corticoides. Cromoglicato Antihistamnicos Omalizumab

Antileucotrienos
Relajantes directos de Zafirlukast
la fibra muscular lisa Nedocromilo. Montelukast Receptores solubles.
(teofilina y derivados) Zileutn.

Inhibidores de la
actividad parasimptica
(bromuro de
ipratropio).
4. FRMACOS ADRENRGICOS
FRMACOS ADRENRGICOS
Desempean Papel
Desde la trquea hasta los
importante en el tratamiento Grueso y pequeo calibre
bronquiolos terminales
del Asma y EPOC
2

Accin rpida y eficaz Epitelio traqueobronquial

Ampliamente distribuidos
2-adrenoceptores por el msculo liso de las Glndulas submucosas
vas respiratorias

Msculo liso vascular

Paredes alveolares.
 Fosforilada, es inactiva
Mecanismo de Accin de los

1 La activacin de la proteincinasa A
Agonistas -adrenrgicos

y la fosforilacin de la cinasa de la
cadena ligera de miosina
Pierde afinidad por el complejo Ca2+-
calmodulina.

Mediante la activacin de la adenil

Relajan la musculatura lisa bronquial ciclasa y la elevacin del AMPc Secuestro en organelas
intracelular

Inhibicin de la entrada
2 La disminucin del Ca2+ libre
intracelular; tres posibles
mecanismos:
Incremento de la salida.

Consecuencia: Menor formacin del

complejo Ca2+-calmodulina.

En ambas circunstancias habr una menor fosforilacin de la miosina y un menor acoplamiento actina-miosina(1).
1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
Considerar: Acciones Farmacolgicas

No hay uso de agonistas inespecficos (adrenalina e isoprenalina)

Necesario modificar estructura de catecolaminas
Ms Especficas: 2
Modificacin Catecol: COMT y MAO no hay inactivacin de manera acelerada el
frmaco (Ej: salbutamol, el fenoterol y la terbutalina)
Efectivos independientemente del espasmgeno o del estmulo bronco-constrictor
Accin broncodilatadora
Aumenta con la dosis
Pero, por encima de una dosis mxima (vara en funcin del cuadro clnico y de su
gravedad) No aumenta intensidad sino duracin del efecto.
 Considerar

Accin In Vitro no tiene relevancia teraputica establecida

No Controla respuesta inmune (ninguna accin sobre macrfagos y eosinfilos
pulmonares)
Por lo que aun con Tratamiento prolongado no suprimen la Respuesta Inflamatoria
Tarda ni la hper reactividad bronquial

Por su potente accin broncodilatadora

Puede ocultar el comienzo o la exacerbacin de la inflamacin bronquial subyacente
Provocara fenmeno de Rebote al suspender la medicacin
Por lo sealado se sugiere terapia concomitante con anti-inflamatorios
 CONSIDERAR
Como mecanismo reflejo a
Disminuido por la
la vasodilatacin y la
selectividad 2
hipotensin
Efecto Taquicardizante y
arritmgeno
Porque la selectividad 1 es
Pero puede suceder por 3
relativa y en dosis elevadas
mecanismos:
pueden dar efectos 1

Porque en el corazn tiene

un pequeo poblado de
receptores 2

Se recomienda utilizar va Inhalatoria por que se consiguen concentraciones en la pared de las vas respiratorias tan elevadas como las que en va
intravenosa u oral, pero con concentraciones plasmticas mucho ms bajas = Menos reacciones Adversas y o con menor intensidad (1)

1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
broncodilatadores.
Caractersticas de los principales adrenrgicos
broncodilatadores
Reacciones adversas Temblor fino de las extremidades (efecto 2)

Taquicardia y palpitaciones (efecto directo l

y por vasodilatacin)

Va oral Con frecuencia:

Intranquilidad y nerviosismo.
La mayora por su accin adrenrgica

Va subcutnea Ms frecuentes los efectos cardiovasculares.

Reacciones menores e indetectables con la

Relacin con la dosis y la va de administracin adecuada por va inhalatoria
administracin. a las dosis prescritas.
Mas Frecuentes las arritmias cuando hay
alteraciones cardacas previas o en
asociacin con teofilina.

Pueden tener una disminucin de la PO2

(modificacin en la distribucin del flujo
sanguneo pulmonar y cambio relacin entre Hipoxia grave/Solucin O2.
ventilacin y perfusin; sobre todo en el
Va intravenosa asma aguda grave)

Hiposensibilidad de los 2-receptores

Tolerancia con disminucin de la eficacia por:

Agravamiento del curso natural de la

enfermedad.
 Aplicaciones Teraputicas

2-adrenrgicos de accin 2-adrenrgicos de accin

Corta Larga

Terapia adyuvante de los

corticoides inhalados
Prevencin del asma Tratamiento de EPOC
Crisis y exacerbaciones Alivio de sntomas agudos previenen sntomas a largo
Asma intermitente leve inducida por el ejercicio y Asma persistente (reduce riesgo de
agudas del asma del Asma plazo (asma nocturna y el
otros estmulos. exacerbaciones infecciosas
asma inducida por el
ejercicio)
 Eficacia depende del
modo en que se
Vas de administren
Administracin Considerar
recomendaciones de
carcter prctico.
 Forma principal
para el manejo del
Asma

Se puedan emplear
dosis ms altas de
Mtodos simples y
frmacos con
de bajo costo
menores efectos
secundarios.
Va
Inhalatoria

Los Aerosoles de Efectos locales que

tamao apropiado por va sistmica se
Permiten alcanzar, en obtienen
vas respiratorias administrando
distales, altas
concentraciones de
dosis muy
frmacos. elevadas.
Inhaladores presurizados
15% de las partculas del aerosol liberado alcanzan la va respiratoria distal.
Potencialmente muy eficaz
Mitad de los pacientes no usa una tcnica correcta de inhalacin
Un 15% de ellos no logra aprender y mantener una tcnica ptima.

Polvos inhalables
Inhaladores de polvo seco
No es necesario coordinar Inhalacin y liberacin para efectividad del medicamento
Con la correcta inspiracin = Inhaladores presurizados
Menos efectos secundarios

Nebulizadores
Dispositivos de plstico
Se coloca una dosis de broncodilatador diluido en NaCl al 0,9%
La eficacia de un nebulizador depender del tamao de las partculas que genere(1)
Mientras mas pequeas mayor deposito VR perifricas
Respiracin normal
Pacientes con enfermedades respiratorias graves
Alto uso en reas hospitalarias

1. Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y broncodilatadores.
 Colocando el
inhalador a 4
cm de la boca

Permitir el
Activa el
depsito por
inhalador al
gravedad del
comienzo de
frmaco en las
una inspiracin
VR distales.

Se efecua una
pausa Inspira con un
inspiratoria de flujo bajo
10 s
 Va Oral

Menos selectiva que la

va inhalatoria

Principal indicacin
tratamiento crnico de Efecto de inicio lento Duracin es similar Tabletas de salbutamol
pacientes

Pueden administrarse
Que no pueden utilizar
en dos o tres tomas al
un inhalador y no
Liberacin retardada da en lugar de las tres
tienen acceso a un
o cuatro tomas
nebulizador.
habituales.
 Riesgo de
posibles efectos
secundarios
Tipo cardiovascular

Administracin
parenteral

Uso
Intrahospitalario
Se realiza
administracin con
control estricto
 Datos Curiosos segn la Va de Administracin

VO: tiene primer paso muy importante

Absorcin solo 10% dosis administrada
tmx de 2-4 horas
Semivida Plasmatica entre 3 y 8 horas
Elevada incidencia de efectos secundarios
Administrar tres o cuatro tomas diarias (segn dosis).
La introduccin de pro frmacos (inactivos) y liberacin prolongada distancio el
tiempo entre dosis

Va Inhalatoria:
Duracin del efecto aumentados
2-agonistas de larga duracin (eficacia de ms de 10 h).
5. GLUCOCORTICOIDES
Efecto antiasmtico y mecanismo de accin
Componentes de la respuesta
Broncoconstriccin
inflamatoria del asma

Actan sobre Dosis nica no bloquean respuesta

inmediata del alrgeno
Hipersecrecin mucosa

Tienen accin anti inflamatoria tarda

y bloqueo del hiperreactividad Edema
bronquial

Esperar 4 a 6 horas para observar

accin anti asmtica

En administracin con seguimiento

(Controlada, continuada) puede
prevenir procesos agudos (respuesta
inflamatoria agua)
 Glucocorticoides

Inhiben citoquinas como la IL3

No inhiben mastocitos del Inhiben la accin de Inhiben la infiltracin pulmonar
(linfocina trfica de mastocitos)
pulmn macrfagos y eosinfilos tarda por clulas inflamatorias
y mediadores inflamatorios

Disminuyen la cantidad de Proceso que ocurre tras la

Extravasacin
mastocitos exposicin a un alrgeno.

Por una accin directa sobre las

clulas epiteliales
 Bastante rpida 6-8 h para todos
para la los preparados.
budesonida y la
flunisolida

Metabolizacin heptica
proporcin
Caractersticas

Va inhalatoria

nivel pulmonar
farmacocinticas

Circulacin en variada

Duracin del efecto a

Semividas
plasmticas de 150 y
100 min
Beclometasona es
de 15 h.
Reacciones Son leves e infrecuentes en dosis
bajas (< 400 g/da).
adversas
Corticoides Candidiasis orofarngea Incidencia se incrementa con la dosis.

Inhalados Reduce al enjuagar la boca despus de la inhalacin.

Afona Ms frecuente, reversible y puede deberse a

miositis de las cuerdas vocales.

Sin tratamiento concurrente con A dosis menores de 1.500 g/da en adultos y 400
g/da en nios carecen de efectos relevantes sobre
corticoides orales la funcin adrenal.

Datos sobre la aparicin de

osteoporosis en el adulto o inhibicin
del crecimiento en nios

Reporte de efectos secundarios Aumento de peso

sistmicos
Fragilidad capilar
 Osteoporosis Aumento de peso

Reacciones Adversas
Corticoides Va Oral
Hipertensin Diabetes

Miopata Alteraciones Psiquitricas

Fragilidad cutnea

Preparados de accin corta

Si se recure a la va oral

Dosis mnima necesaria

Modalidad de teraputica alternante

(si es posible)

2-adrenrgicos
Asociacin de otros frmacos
aumenta la eficacia de los corticoides
sistmicos y reduce la dosis.
Teofilina
En casos extremos se ha propuesto la
asociacin de Metotrexato o sales de
oro.
 Leve

Moderada

Aplicaciones teraputicas Corticoides Inhalados

Tratamiento de eleccin para el
Grave
asma persistente del adulto

Que necesite tratamiento

broncodilatador con agonistas
adrenrgicos ms de dos veces a la
semana.

En los nios es preferible realizar

antes un intento de control con
cromoglicato sdico o nedocromilo

Exacerbaciones del asma graves o

Grave
rpidamente deteriorantes.

Corticoides Va Oral

Medicacin de mantenimiento
Persistente
cuando el asma se torna

No responde a una terapia correcta

con broncodilatadores y dosis
elevadas de corticoides inhalados.
6. TEOFILINA Y DERIVADOS
 Metilxantinas

TEOFILINA CAFENA TEOBROMINA

Xantinas

Dioxipurinas

Relacin con las

con las purinas y
con el cido
rico

Puedan fijarse a
receptores
adenosnicos
 Contenido en teofilina de estas sales
es variable

Sales inestables de teofilina Cuidado al calcular la dosis

Teofilina anhidra

Los ms utilizados
Proporciona concentraciones
plasmticas equivalentes al 80% de
Aminofilina
los obtenidos con la misma dosis de
Teofilina

teofilina anhidra.
De absorcin o liberacin lenta

Compuesto inestable
Modificaciones galnicas del
Preparados retard
producto bsico

Reducir la velocidad de absorcin y

prolongar as la duracin del efecto Administrar menos dosis al da
farmacolgico

Sales estables

Derivados de teofilina
No se transforman en el organismo
Diprofilina (dihidroxipropilteofilina)
en teofilina, o modificaciones de la
en espaa.
molcula de teofilina
 Acciones farmacolgicas

Teofilina
Muy activa para relajar la fibra muscular lisa, en particular de los bronquios y vasos
Estimular la actividad cardaca
Activar el sistema nervioso central (SNC)
Aumentar la diuresis

Cafena
Ms activa para incrementar la respuesta contrctil del msculo esqueltico

Teobromina
La menos activa de las tres
 Efectos bronquiales

Teofilina

Accin
No necesita activar o
Acta directamente Accin ms potente broncodilatadora es
bloquear receptores de
sobre el msculo liso cuando previamente proporcional a la
transmisores o
bronquial hay constriccin. concentracin
mediadores.
plasmtica

Aumenta de forma
Inicial con 5 g/mL
lineal hasta 20 g/mL
Otros efectos Protege frente al asma provocada Concentraciones plasmticas por encima de 10
g/mL
en paciente por ejercicio
asmtico o con
EPOC Inhibe la liberacin de
mediadores broncoconstrictores
Aumenta el aclaramiento Accin est muy reducida en bronquticos
crnicos y asmticos graves, el aclaramiento
mucociliar mucociliar est deteriorado

Estimula el centro respiratorio

Aumenta la contractilidad del til en pacientes enfisematosos con escaso

movimiento torcico en los que la ventilacin
diafragma depende en gran medida del diafragma,

Tiene accin diurtica Contribuye reducir el edema pulmonar.

Accin broncodilatadora Favorece la eficacia de la tos en la eliminacin de

secreciones.
Efectos cardiovasculares

De forma ms rpida que la

digital
Estimulan la contractilidad
cardaca
Teofilina y, en menor grado, Ms prolongada que los -
las otras xantinas adrenrgicos.
Su accin puede ser til en
pacientes con cor
pulmonale
 Efectos en el sistema nervioso central de las Xantinas

Producen una activacin generalizada del SNC

Accin Teofilina = intensa o ms que la de la cafena

Estimulacin de SNC Depende de la dosis

Dosis bajas
Reducen la sensacin de cansancio
Aumentan la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual
Producir insomnio
Dosis altas
Nerviosismo
Temblor
Hiperestesia
Hiporreflexia
Alteraciones manacas y convulsiones
Epilpticos puede dar convulsiones en dosis teraputicas
No epilpticos, se observan convulsiones con niveles por encima de 30 g/mL.

A nivel bulbar

Estimulan el centro respiratorio

Tratamiento del nistagmo de Cheyne- Stokes
Apnea del prematuro, por que educen el umbral de los quimiorreceptores al CO2.
Estimulacin del centro del vmito
Con valores por encima de 20 g/mL
En tto crnico produce alerta de toxicidad
Estimulacin vagal. Las nuseas y los vmitos aparecen con
Otros efectos farmacolgicos
Aparato
digestivo
Relaja la musculatura lisa de las
vas biliares, til en el tto del
clico biliar
Estimula la secrecin gstrica de
cido y pepsina
Intolerancia gstrica
Accin es bloqueable con
antihistamnicos H2
Cafena (e incluso el caf
descafeinado) estimula la
secrecin cida
Msculo
esqueltico
Cafena (menor grado la
teofilina) aumenta la respuesta
contrctil al estmulo nervioso y
a cualquier otro estmulo
contrctil
Sensibiliza el msculo
esqueltico para incrementar la
respuesta contrctil a sustancias
capaces de producir contractura
(sndrome de hipertermia
maligna)
 Mecanismo de Accin

Todava impreciso

Las xantinas inhiben la fosfodiesterasa del AMPc y del GMPc

Aumenta los niveles de dichos nucletidos

Produce alteracin de la movilizacin de Ca2+ intracelular

Con concentraciones de teofilina que superan las teraputicas.

Hiptesis de accin ms aceptada en la actualidad

Capacidad de las xantinas para bloquear receptores adenosnicos A1 y A2
Con concentraciones equivalentes a las teraputicas.
 Caractersticas farmacocinticas
Se absorben de forma completa.

Se une en el 70% a las protenas del

plasma
Aumentado en el prematuro, en la
cirrosis y en la acidosis
Su volumen de distribucin es de 0,3-
0,7 L/kg
Teofilina y sus sales (aminofilina o
Reducido en la obesidad.
teofilinato de colina)

Mximo efecto bronquial se alcanza

a los 30-45 min de su administracin
Va oral

Incluso cuando se administra en

inyeccin intravenosa rpida.

Distribucin bicompartimental
Se administra mediante una infusin
corta de 20-30 min o por va oral o
rectal no existe efecto de
concentraciones
Preparados lquidos (soluciones y Actuan las isoenzimas CYP1A2,
tmax de 30-60 min 90% en el hgado
cpsulas llenas de lquido) CYP2E1 y CYP3A3

Metabolismo

Tabletas sin cubierta entrica 10% restante se excreta por va renal

tmax1-2 h.
(masticables o no) en forma inalterada.
 Al comienzo del tto,
cuando se instaura de
forma brusca con
dosis estndar.
Irritacin gastrointestinal
Agitacin
Insomnio

Reacciones
adversas

Efectos secundarios
Efectos txicos disminuyen
notablemente
Con valores de entre 15 y
20 g/mL (Ocacionalmente) Inicia el tratamiento con la
mitad de la dosis y
aumento gradual
 Aplicaciones
teraputicas

Terapia de
Tratamiento del
tercera lnea del
asma nocturna
asma y EPOC
7. FARMACOS ANTICOLINERGICOS

Los frmacos anticolinrgicos de
tipo atropnico
Aumentara la concentracin
localmente
Minimiza efectos secundarios
propios del bloqueo
muscarnico en otros rganos
Bloquean competitivamente la
accin de la acetilcolina liberada
en las terminaciones de la
musculatura lisa bronquial
Por Va Inhalatoria
La distribucin
predominantemente central de
los receptores colinrgicos en
las vas respiratorias constituye
un factor limitante de la eficacia
clnica de estos frmacos
Su eficacia teraputica
depender del reflejo
colinrgico broncoconstrictor Si el tono colinrgico es
que contribuya al excesivamente elevado
broncoespasmo total presente
en el cuadro clnico concreto
No provocara un bloqueo eficaz La concentracin de
del efecto broncoconstrictor de anticolinrgico alcanzada puede
la acetilcolina ser insuficiente
Bromuro de ipratropio
Derivado cuaternario
isoproplico de la atropina

Atraviesa muy mal las

barreras biolgicas

Forma tpica de atropina

Bloquea de forma no
selectiva todos los
receptores muscarnicos.
 Menos del 1% atraviesa el epitelio
bronquial y los niveles sanguneos
alcanzados son inapreciables.

Va inhalatoria
Slo alcanza los bronquios el 10%
del total inhalado

El resto se deglute, pero su escasa

absorcin determina que la mayor
parte se elimine por heces

Dosis inhalatoria es de 40-80 g

El efecto broncodilatador mximo

Pero el 80% se observa ya a los 30
se obtiene al cabo de 1-2 h de la
min
inhalacin

Necesita ser administrado tres o

La duracin total es de unas 6 h
cuatro vecesal da.
Bromuro de Tiotropio
Derivado cuaternario de
la atropina

Mayor duracin del

efecto que puede Afinidad por los
prolongarse durante ms receptores M1, M2 y M3
de 24 h.

Tiempo de disociacin
Superior a la del del receptor M2 es
ipratropio mucho menor que para
los M1 y M3

En el tejido pulmonar
Selectividad funcional
humano muestra una
predominante por los
afinidad por los
receptores M1 y M3
receptores muscarnicos
8. BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN Y
ANTAGONISTAS DE MEDIADORES
 Mecanismo de Accin
del Cromoglicato
disdico

Inhibe la liberacin de Inhibe

Inhibe la respuesta Inhibe la liberacin de
histamina, brincocontriccion Accin preventiva
bronco constrictora mediadores por parte
leucotrieno C, provocada por frente al asma
inmediata de los mastocitos
prostaglandina D bradicinina
No ejercen efectos broncodilatadores

Accin antiasmtica es eminentemente preventiva

Protege al paciente de diversos estmulos provocadores de asma:

Asma estacional debida a alrgenos ambientales
Asmas exgenas o endgenas recurrentes de causas conocidas o desconocidas
Broncoconstriccin provocada por el ejercicio fsico.
 Ketotifeno

Su
administracin
prolongada Adems El comienzo de Dosis habitual
Inhibe la consigue disminuir la su accin es es de 1-4 mg,
No es
desgranulacin prevenir o necesidad de lento, y alcanza Se absorbe dos veces al
Antihistamnico comparable
frente a reducir la tomar otros su mximo bien por va da, segn la
H1 con el
algunos incidencia de frmacos efecto tras oral intensidad del
cromoglicato
estmulos accesos (agonistas 2 o varias semanas cuadro y la
asmticos de corticoides). de tratamiento tolerancia.
carcter
alrgico
 Antileucotrienos

El papel de los modificadores de leucotrienos en el tto del asma no est todava definido.

Los leucotrienos participan muy activamente en los fenmenos de

Broncoconstriccin
Hiperreactividad bronquial
Inflitracin inflamatoria
Hipersecrecin bronquial

Estos frmacos reducen la hiperreactividad bronquial

Mejoran las manifestaciones clnicas del asma

El asma desencadenada por cido acetilsaliclico parece ser particularmente sensible a este grupo de frmacos.
9. AGENTES BIOLGICOS MODIFICADORES
DE LA RESPUESTA INMUNOLGICA
Anticuerpos monoclonales y receptores solubles

Sintetizar anticuerpos
monoclonales (AcMo)
humanizados

Dirigidos contra elementos Reconocen de forma

implicados en las reacciones especfica mediadores de la
inflamatoria e inmune respuesta inmunolgica

Protenas de fusin, que

estn constituidas por la
forma soluble de un
Adquiere funciones propias
receptor de membrana a la
de los anticuerpos
que se le incorpora la regin
constante de una
inmunoglobulina
 Es un AcMo humanizado
dirigido contra las IgE

Se atenan Se fija de forma selectiva

La respuesta inmediata y la y neutraliza cuando
respuesta tarda en la reaccin todava se encuentran
alrgica a la inhalacin de
alergenos. libres

Omalizumab

Desde la primera dosis se

produce una reduccin de
la concentracin srica de Bloquear capacidad de
IgE libre y disminucin de fijacin a mastocitos y
la expresin de basfilos
receptores de alta
afinidad para IgE.

Reduce la posibilidad de
activacin de dichas
clulas y la liberacin de
mediadores inflamatorios
durante la reaccin
alrgica.
Infliximab y etanercept

Infliximab es un AcMo quimrico Bloquean funcionalmente la citocina

contra TNF- proinflamatoria

Etanercept es una protena de fusin

del receptor p75 de TNF y una IgG1
Ambos TNF Artritis reumatoide
humana capaz de unirse a TNF- y
TNF-.

Son eficaces en el tratamiento de Enfermedad de Crohn

Psoriasis
10. TERAPIA ANTIASMTICA
 Tratamiento 2-adrenrgicos de accin Constituyen la terapia de eleccin para el
tratamiento de las crisis asmticas agudas
agudo de las corta inhalados (salbutamol, Prevencin del asma inducida por el ejercicio.
crisis o
terbutalina, fenoterol).
exacerbaciones Constituyen la nica medicacin necesaria para el
del asma asma leve intermitente.

Pueden incrementar el beneficio teraputico de

Anticolinrgicos inhalados los 2-adrenrgicos inhalados en las
(bromuro de ipratropio). exacerbaciones graves.

Constituyen una alternativa para los pacientes

que no toleran los 2-adrenrgicos inhalados.

Se pueden utilizar en tratamientos cortos (3-10

Corticoides sistmicos das) para el control rpido de exacerbaciones
(metilprednisolona, graves y del asma persistente incontrolada.

prednisolona, prednisona).

1. Esquema tomado de la Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos antiasmticos y
broncodilatadores.
 Tratamiento de mantenimiento a
largo plazo

Corticoides inhalados (budesonida,

dipropionato debbeclometasona, Son la terapia antiinflamatoria ms efectiva de que se dispone para el tratamiento del asma persistente leve,
propionato de fluticasona). moderada y grave.

Corticoides sistmicos
(metilprednisolona, prednisolona, Slo debe recurrirse a la va sistmica para la administracin de corticoides, en tratamiento prolongado
prednisona). cuando la sintomatologa sea grave, persistente e incontrolable con otros tratamientos. Siempre se
administrarn a la dosis mnima posible, asociados a corticoides y 2-adrenrgicos inhalados.

Cromoglicato sdico y nedocromilo.

Se utilizan como tratamiento preventivo a largo plazo, previamente a la exposicin a un alergeno conocido o
a la realizacin de ejercicio. En nios debe intentarse el control del asma persistente con estos frmacos
antes de introducir los corticoides inhalados.

2-adrenrgicos de larga duracin

inhalados (salmeterol, formoterol) y Se utilizan asociados con corticoides inhalados para el control a largo plazo del asma. Son tiles para la
orales (salbutamol, bambuterol, prevencin de la sintomatologa nocturna del asma.
clenbuterol).

Metilxantinas (teofilina). Se utilizan

en el asma moderada, asociadas con
corticoides inhalados para el control
del asma nocturno.

Modificadores de leucotrienos
(zafirlukast, montelukast, zileutn). Podran considerarse como una alternativa a los corticoides inhalados para el control y la prevencin de la
sintomatologa en el asma leve persistente, en pacientes mayores de 12 aos.

1. Esquema tomado de la Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos
11. BIBLIOGRAFA

Farmacologa Humana; J. Flores; 5ta Edicin, Editorial Elsevier, Cap. 41 Frmacos

antiasmticos y broncodilatadores.