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Frmacos Analgsicos

Opioides
Propiedades
Generales

Afinidad Selectiva Analgsicos de


por receptores Alta Intensidad
Opioides

Principal
Morfina
Representan
te
Otros derivadores
Fenantrenicos:
codena y la tebana
Opio
coexist Opic Opioi
en Derivados eo de
bencilisoquinolonicos:
papaverina y
noscapina Julio Silva
Estructu
ra naturales del opio
Productos
Estructura Deriv. Semisintticos
Pentacclica Deriv. Morfinnicos

Estructura Oripavinas
Hexacclica

Estructura Morfinanos
Tetracclica
Estructura Benzomorfan
Tricclica os

Estructura 4-fenilpiperidinas y 1,2 y


Bicclica 1,3 diaminas

Derivados del 3,3-difenilpropilamina,


Metadona y 1-alfa acetilmetadol

Otros Tramadol y
Tapentadol
Receptores
Opioides

La estereoselectividad de los frmacos


opiceos
Extraordinaria potencia de algunos de
ellos
Existencia de antagonismo especifico
Tres datos y capacidad de fijarse a los tejidos de
fundamen manera estereoselectiva
tales
La demostracin de que se poda
inhibir la penetracin de estmulos
dolorosos en la medula espinal
mediante activacin cerebral

Esta analgesia era antagonizada por


naloxona
Haba molculas en el SNC a las que
se fijan de forma especifica y
estereoselectiva las molculas
opioides
Primeros ligandos A los que sigui el Las endomorfinas 1 y 2
opioides endgenos aislamiento de la b son pptidos
fueron: pentapeptidos endorfina, dinorfinas identificados como
met-encefalina y leu- A y B y a la nociceptina ligandos selectivos de
encefalina u orfanina F/Q los receptores opioides
u.

(mu)
Ligando peptdicos y no
(delta)
peptdicos
(kappa)
Altamente selectivos y
(sigma)
potentes
Actividad
Agonista/Antagonista
SNC, perifrico y
entrico, tejido paracrino
y exocrino y en clulas de
inflamacin e inmunidad,
en vejiga y en conductos
Receptores
(mu)
Tiene importantes implicaciones en la
analgesia y los efectos psicoactivos de todos
los opioides. Es activado por los opioides
como la morfina, el prototpico, aunque
tiene alta afinidad por la Encefalina
Analgesia supraespinal - Indiferencia al

dolor Bienestar -Gran potencial adictivo
1

Analgesia espinal - Depresin respiratoria -


reflejo tusgeno Nuseas / Vmitos -
2 Motilidad intestinal - Espasmo Oddi -
Retencin urinaria - Prurito - Miosis
Bradicardia - Tolerancia y dependencia
fsica
3
Cerebro: Lmina III y IV
del crtex
Localizacin
Tlamo - S. gris
periacueductal
Mdula espinal: S.
La dinorfina es el pptido
Receptores (kappa) opioide endgeno que
presenta afinidad por el
receptor -opioide
Alteraciones de la percepcin del
dolor, de la consciencia, del
control motriz y del humor
Analgesia espinal - Sedacin - Miosis -
1
Diuresis - Escaso potencial adictivo

2 Efecto farmacolgico desconocido

Analgesia supraespinal - Disforia


3 (cansancio - desasosiego -
desorientacin)

Cerebro: Hipotlamo
Crtex
Localizacin antagonistas
Sustancia gris agonistas
del receptor
periacueductal como la
-opioide
Mdula espinal: S. nalbufina
como la
gelatinosa
Receptores Su ligando endgeno principal son las
(delta) encefalinas

Analgesia y los
efectos
psicoactivos de los
opioides,
produciendo
euforia
Analgesia espinal - Euforia -
Depresin respiratoria
1 y 2 Tolerancia y dependencia fsica
- Nauseas - Vmitos - Prurito
Modulacin de la actividad de
los receptores

Cerebro: Ncleo pontino


Localizac Crtex
in Amgdala - Bulbo
olfatorio
Sistema nervioso
Receptores
(sigma)

No analgesia - Escaso
potencial adictivo
Alucinaciones - Delirio -
Estimulacin
psicomotriz
Nuseas - Vmitos
Midriasis
Estimulacin respiratoria
y vasomotora ( FC -
FR )

Cerebro:
Cuerpo
Localizac
estriado
in
Tronco
cerebral
Mdula
n
Activacin de Receptores y
consecuencias moleculares
Respuesta neuronal:
a) Reduccin de la actividad
Los GPCR
bioelctrica espontanea y de
activado por
la respuesta a estmulos
frmacos
b) Reduccin de liberacin de
opioides son
neurotransmisores, ya sea su
de tipo
naturaleza, activadora
inhibidor Gi/o
(glutamato) o inhibidora
(GABA)
a) inhibicin de la actividad de la adenilciclasa
b) reduccin de la concentracin del AMPc y
de la actividad de la proteinquinasa
dependiente de AMPc o PKA
c) disminucin de la fosforilacin de protenas
Acciones d) facilitacin del cierre de los canales de
Intracelula calcio en las neuronas presinpticas.
res e) reduce la liberacin de neurotransmisores
f) la apertura de canales de potasio (GIRK) de
las neuronas postsinpticas.
g) provoca una hiperpolarizacin de la
membrana y como consecuencia una
reduccin de su activacin.
Regulacin de los
receptores opioides

La activacin de los En la desensibilizacin La endocitosis sucede en la


receptores opioides va participa la desensibilizacin provocada
seguido de una fosforilacin del por la GRK/B-arrestina y de
desensibilizacin que receptor provoca por modo que los receptores son
impide el las cinasas de internalizados, este mecanismo
acoplamiento del receptores acoplados sirve para modular y evitar la
receptor con su va de a la protena G y el sobreactivacin de la va de
sealizacin reclutamiento de la sealizacin y una vez
dependiente del protena b-arrestina y concluida la endocitosis el
complejo protena por otras cinasas receptor puede ser restaurado
G/segundo mensajero (PKA, PKC, Ca/CMK II) o degradado
Dualismo de receptores Clase
Agonista

Presentan dualismo farmacolgico


es decir que dos frmacos
diferentes pueden producir la
misma accin farmacolgica, en
este caso analgesia por mecanismos
neuronales diferentes que utilizan
tipos de receptores distintos

Agonistas Agonistas - Agonista Antagonist


Puros Antagonistas s as Puros
Mixtos Parciales
Agonistas
Puros

Opioides agonistas,
fundamentalmente del receptor mu,
con elevada eficacia (actividad
intrnseca). Pertenecen a este grupo
la morfina, oxicodona, la herona, la
petidina, la metadona, el fentanilo y
sus derivados.
Agonistas -
Antagonistas Mixtos

Actan como agonistas en un receptor


(kappa) y como agonistas parciales o incluso
antagonistas en otro (mu). Cuando se
administran junto a un agonista mu puro
pueden antagonizar sus efectos y pueden
reducir o suprimir su efecto analgsico. En
sujetos dependientes de opioides agonistas
(herona) provocan sndrome de
abstinencia. Son la pentazocina, el
butorfanol o la nalorfina
Agonistas
Parciales

Actan sobre receptores mu


con eficacia inferior a la de
los agonistas puros. Son
analgsicos cuando se
administran solos, pero
antagonizan los efectos de
un agonista puro. El frmaco
ms caracterstico es la
buprenorfina
Antagonistas
Puros

Poseen afinidad por los


receptores pero no
presentan eficacia. Impiden
o revierten la accin de los
agonistas y carecen de
efectos analgsicos. Son la
naloxona y naltrexona.
MORFINA
Acciones farmacologicas
Activa receptores u.

La eliminacion o anulacion

Funcional.

Suprime mayor parte de

Sus acciones..

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Efectos generales
Sedacion

Bienestar y euforia, puede ir seguida de indiferencia y


apetitos internos.

Dosis creciente (sueo profundo y coma)

Alteraciones (EEG)

Dosis elevadas(ritmos rapidos de alto voltaje y


convulsiones)

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Analgesia
Propiedad terapeutica
importante guarda
relacion con la dosis

Alivia y suprime
EFERENTE es la
dolores intensos
que lo controla
agudos y cronicos

La analgesia es
AFERENTE sirve concecuencia de la
como vehiculo de accion de la morfina
informacion sobre receptores
situados en SNC

ANDREA SORNOZA GARCIA QUINTO SEMESTRE C


Sistema aferente sistema eferente
Regula informacion
Morfina interactua con nociceptiva en medula
Receptores opioides en espinal. Tiene su origen
en localizacion cortical
terminaciones mesencefalica y bulbar
Nerviosas
perifericas(nosiceptores) Abundan en neuronas y
terminaciones de carcter
opioide
Por este mecanismo reduce
la actividad que ha de La estimulacion de
ascender por via receptores opioides
situados en nivel
espinotalamica. mesencefalica y bulbar.

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Depresion respiratoria

Provoca
Por ello Disminucion
reduccion de
Dosis elevada: desplaza hacia de ventilacion
sensibilidad de
ritmos la derecha alveolar
centro
anormales y ventilacion aumenta pco2
respiratorio al
apnea alveolar y y se reduce ph
co2 y a la
eleva umbral arterial.
hipoxia
apneico

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Otras acciones centrales y neuroendocrinas
Suele producir
hpotermia de origen
hipotalamico

Puede modificar la
secrecion hipofisiaria
Provoca con frecuencia
por actuar tanto en el
nauceas y vomitos
hipotalamo como la
hipofisis

Dependiendo de la
dosis puede producir
hipertonia muscular
,por activacion de
receptores opioides en
los ganglios basales

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Otros efectos
Accion directa sobre
Intervienen factores Eleva Tono miogeno Provoca retencion celulas inmunes que
neurogenos, de la pared urinaria. poseen recep
cardiacos y gastrointestinal, opioides
vasculares, retraso en vaciado
bradicardia vagal en gastrico,
adm. intravenosa estreimiento

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Desarrollo de tolerancia
Se trata de un
mecanismo de
sensibilizacion, Los opioides
puede haber Desarrollan
tolerancia sin que tolerancia
disminuyan el
numero de recept

Por una
disminucion en
Menor grado
la intensidad de la
meiosis y accion
respuesta que
gastrointestinal
obliga a aumentar
la dosis

Analgesia,
depresion
respiratoria,
euforia ,sedacion
e hipotension

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Desarrollo de
dependencia fisica
Suspension brusca del opioide desencadena sindrome
de abstinencia.

Sintomatologia central y vegetativa mayoritariamente


simpatica.

No se debe confunfir dependencia con adiccion

ANDREA SORNOZA GARCIA


QUINTO SEMESTRE C
Solucion acuosa :
Utilizada en el dolor crnico Cmax (30min)
POR VA ORAL Biodisponibilidad es baja y variable 15- Comprimidos: (1-2 h)
64%)
Formas orales : Cmax
Duracion de efecto analgsico es de 8 a
12 h 3- 3,5 h)

POR VA RECTAL Biodisponibilidad es del 30%

Las Cmax se alcanzan a los 30-60 min y


POR VA INTRAMUSCULAR el efecto dura de 4-6 horas
Y SUBCUTNEA

El efecto mximo se alcanza rpido


POR VA INTRAVENOSA pero es fugaz (2-3 h)

Permanece en el espacio raqudeo


hasta 24h
VA ESPINAL
alcanza concentraciones en el LCR
entre 40 y 200 veces mayores al
plasma.
La excrecin de La t es variable
los metabolitos y es decir de 3h
de morfina se para la morfina y
algo mayor para
hacen por va los metabolitos
renal (2.5-7h)
Nauseas y
vmitos

Hipertensin
endocraneal
Depresin
central
aumentada por:
tranquilizantes, Efecto reducido Riesgo de
anestsicos, Incrementa por: estreimiento Potenciacin de
hipnticos, actividad de: agonistas/anta severo con: efectos adversos
Crisis de hiper sedantes, anticolinrgicos
anticoagulantes gonistas antidiarreicos
o hipotensin fenotiazinas, con:
antipsicticos, orales, opioides antiperistlticos antihistamnicos,
con: IMAO
bloqueantes relajantes (buprenorfina, , antiparkinsonianos
neuromusculares musculares nalbufina, antimuscarnico y antiemticos
, otros derivados pentazocina) s
morfnicos,
antihistamnicos
H1 , alcohol
La morfina esta
indicada para:
edema
disnea pulmonar
asociada
tratamiento con el fallo
del dolor ventricular
asociado izquierdo
analgesia con agudo
isquemia
miocrdica
el
control
del dolor
severo
1.
Herona
Derivados
2. Codena semisiste
y micos Petidina
dihidrocod
ena

3.
Oxicodona
y Fenta
Metadona nilo y
dihidroco
deriva
dona dos
Derivado diaceltilado de la
morfina, con mayor liposolubilidad
por lo que llega rpido al cerebro
con mayores concentraciones

Poderoso analgsico , puede


emplearse por va oral y parenteral

En el organismo se convierte en:


monoacetilmorfina, morfina que
son autnticos compuestos activos
Derivados de
metilado y
dihidrogenado de
la morfina

Deprimen menos el SNC


No ocasionan Su analgesia es til en
farmacodependencia dolores de tipo medio
Tienen la capacidad de o intensos
provocar estreimiento
Se
DIHIDROCODE
absorben CODENA NIA
por va oral
1. POR N y O-
Biodisponib
50% 20% DESMETILACION
ilidad

se alcanza Se alcanza
C max en 1h 1,5 -2 h
2. POR
CONJUGACION

Excrecion renal
Con t para ambos es DOSIS:
de 3-4 h 1.CODEINA: por va oral: 30-60 mg cada 4 h, si es
necesario, hasta un mx de 240 mg/da.
NIOS de 1-12 aos: 3 mg/kg y da en varias tomas.
2. DIHIDROCODEINA: Por va oral: 30 mg cada 4-6 h
NIOS mayores de 4 aos: 0,5-1 mg/kg cada 4-6 h.
Biodisponibilidad oral es
CODEINA de 87% y su vida media de
eliminacin es de 3,2 horas

produce depresin principal accin


respiratoria por reduccin teraputica es la analgesia;
de la respuesta de los y en menor grado, exhibe
centros respiratorios del accin ansioltica,
tronco cerebral euforizante y relajante.

Es ampliamente
se transforma en
metabolizada y sus
oximorfona por medio de
metabolitos se eliminan
la enzima CY2D6 del
por orina, solos y
citocromo P450
conjugados
Reacciones adversas.
DOSIS: Pueden ocurrir reacciones severas:
depresin respiratoria, apnea, paro
1. 10mg/12horas y
respiratorio, depresin circulatoria,
aumento gradual hipotensin, shock
hasta dosis ptima constipacin, nuseas, somnolencia,
vrtigo, prurito, vmitos, cefalea,
sequedad bucal, sudacin, astenia
Dosificacin.
1. Tratamiento del dolor Adultos (analgsico): oral, 5 a 10mg
con intervalos de 4-6 horas.
moderado a severo.
Antitusivo: oral, 5mg con intervalos
2. Algias refractarias. de cuatro a seis horas.
3. Dolores severos e intratables. Dosis peditrica: oral, 0,15mg por kg
4. Tratamiento de la tos. de peso corporal cada 6 horas.

Reacciones adversas.
Cansancio o debilidad no habituales, mareos,
somnolencia, aumento de la sudoracin,
enrojecimiento o sofoco de la cara, confusin
(puede incluir ilusiones y sensaciones de
despersonalizacin o irrealidad), latidos
cardacos lentos, palpitaciones, respiracin
dificultosa
PETIDINA
Tambin posee
Es utilizada para
Posee actividad como propiedades A dosis altas produce
anestesia durante
agonista para producir anticolinrgicas que cardiotoxicidad
partos
producen:

Que se manifiestan en
Depresin
analgesia farmacodependencia taquicardia forma de arritmias
respiratoria
ventriculares
Por va oral su
Su accin es rpida
biodisponibilidad es baja
dura unas 3h

Lo habitual es por va parenteral para dolores


agudos sindo su Cmax de 15-30 min

Se clasifica dentro de la
categora C riesgo en el
embarazo. La petidina Se metaboliza en el hgado por hidrolisis,
atraviesa la placenta y se desmetilacion y conjugacion
excreta en la leche materna.

Pueden producir sequedad de la boca, aumento


de la actividad muscular, agitacin, sacudidas,
alusiinaciones, crisis convulsivas en epilepticos
1. Nios: o De 1 a 1.5 mg/kg de masa
corporal intramuscular o subcutnea, sin
exceder los 100 mg, cada 3 o 4 horas de
acuerdo a necesidad

2. Adultos: 25 a 100 mg subcutnea o


intramuscular cada 3 o 4 horas si se requiere,
sin exceder un mximo de 150 mg como dosis
nica. La dosis mxima por da no debe
exceder los 500 mg.

3. Analgesia obsttrica: o 50 a 100 mg


intramuscular o subcutnea tan pronto como
las contracciones ocurran a intervalos
regulares. Esta dosis puede repetirse despus
de 1 a 3 horas.
Petidina

Carece

Utilizada
10 veces ms potente
= Actividad Accin Analgesia
agonista antitusgena durante el parto
Propiedades En dosis altas Tomar en cuenta
anticolinrgicas causa el paso
cardiotoxicidad placentario y
causa depresin
respiratoria en
el neonato
POSOLOGIA

Va parenteral

Ads.: 50-100 mg (SC, IM) 1-3 veces/da

Clicos o dolores muy agudos

50-100 mg en iny. IV lenta (1-2 min).

Nios (excepcionalmente y ajustando dosis segn edad):

1-2 mg/kg
Accin teraputica
Espasmos de la musculatura lisa de vas biliares eferentes,
aparato genitourinario y tracto gastrointestinal. Espasmos
vasculares, angina de pecho y crisis tabticas. Espasmos y
rigidez del hocico de tenca (facilitacin del parto indoloro).

- - Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de


expulsin en obstetricia; dolor postoperatorio, por
fracturas, etc.; neuralgias.

- Premedicacin en ciruga: antes y durante la anestesia IV


y por inhalacin.
Reacciones Adversas
Los analgsicos opioides pueden
disminuir la capacidad mental y/o fsica
necesaria para realizar tareas
potencialmente peligrosas (p.ej.
Conducir un coche o utilizar mquinas)
,especialmente al inicio del tratamiento,
tras un aumento de la dosis o un cambio
de formulacin y/o al administrarlo
conjuntamente con otros
medicamentos. Se debe advertir a los
pacientes que no conduzcan ni utilicen
mquinas si sienten somnolencia, mareo
o alteraciones visuales mientras toman
petidina, o hasta que se compruebe que
la capacidad para realizar estas
actividades no queda afectada.
Conversin en Norpetidina

Antagonista: Naloxona
Metadona

El tratamiento cronico
su actividad analgesica
Ligeramente mas potente

No hay buen paralelismo en


Activa Depresin Se fija en los
receptores respiratoria y tejidos donde se
opiodes y concentraciones acumula como
antagoniza el plasmticas, por reservorio y
receptor lo que las dosis donde se
glutamato sucesivas restribuye al
NMDA administradas plama, por ende
con el ritmo Sv + y - FrAd
impuesto
Accin teraputica

Dolor intenso de cualquier etiologa..

Dolores postoperatorios, postraumticos, neoplsicos, neurticos,


por quemaduras, cuando no responden a analgsicos menores

Tto. sustitutivo de mantenimiento a opiceos, dentro de un


programa de mantenimiento con control mdico y conjuntamente
con medidas de tipo mdico y psicosocial.
Posologa
Dolor: oral y SC: 5-10 mg/dosis segn intensidad.

Establecer dosis segn nivel de dependencia


Cada 6 8 h.
fsica.

Oral: inicial: 20-30 mg/da

segn respuesta aumentar hasta 40-60 mg/da En 1 a 2 sem.

Mantenimiento: 60-100 mg/da, alcanzndose con incrementos sucesivos semanales de 10 mg/da.

No sobrepasar 120 mg/da. Administrar dosis en 1 toma diaria.

Suspender de manera gradual, disminuyendo la dosis en 5 a 10 mg.


No utilizar en nios. Ancianos y pacientes deteriorados dosis menores que
las habituales.
Reacciones adversas

Aturdimiento, mareo, sedacin,


nuseas, vmitos, sudoracin, Con el uso continuado puede
euforia, disforia, debilidad, cefalea, desarrollarse dependencia fsica y
insomnio, agitacin, desorientacin, psicolgica, as como tolerancia. La
alteraciones visuales, boca seca, interrupcin brusca del tto., puede
anorexia, estreimiento, espasmo del precipitar un sndrome de abstinencia.
tracto biliar, rubor cutneo,
bradicardia, palpitaciones, desmayo, Enmascara el diagnstico y el curso
sncope, retencin o tenesmo clnico de pacientes con abdomen
urinario, efecto antidiurtico, agudo. Altera los valores plasmticos de
disminucin de la libido y/o potencia prolactina, tiroxina, globulina fijadora
sexual, prurito, urticaria, exantema de tiroxina y triyodotironina.
cutneo, edema.
Fentanilo y derivados
50-150 Liposolubilidad elevada, que
veces mas condiciona la cintica, muy
potente escasa cardiotoxicidad

El compartimiento central
esta formado por los comparti
rganos mas vascularizados
y el periferico por muscular mientos
y adiposo

Condiciona que
analgesia y Desaperecen 30 minutos
dems acciones
centrales
Remifentanilo

Al suspenderla
La va espinal esta
Administrado en desaparecen con
contraindicada porque
infusin y sus acciones rapidez, su aplicacin
el principal transporte
se ajustan con bastante inmediata es en la
es la glicina (Parlisis
precisin anestesia y analgesia
motora temporal)
postoperatirio
Sufentanilo

Su permeabilidad en
Potencia analgesica 10 Dosis analgesica por via
SNC es mas rapida y su
veces mejor que el intravenosa es de 5-30
potencia es 400 a 1000
fentanilo ug y la anestesica de
veces mayor
5-20 ug/kg
Afentanilo

Une a protenas Dosis de 170 ug


plasmticas por lo produce perdida de
que su volumen de Eliminacin heptica conciencia y 5-8 ug/
distribucin es mas kg produce corta
pequeo pero buena analgesia
Tramadol y tapentadol
Analgsico de accin central, agonista
puro no selectivo de los receptores
opioides , delta y kappa, con mayor
afinidad por los .
Accin teraputica

Indicaciones teraputicas
Dolor de moderado a
severo.
Posologa
Ads. y >12 aos:
Oral, formas liberacin inmediata

. Inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.

si no se alivia el dolor, elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta


Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h 300 mg o hasta un mx. 400 mg/da.

Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.

bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en


IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor
total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
moderado)

Para todas las vas, mx. 400 mg/da.


Nios < 12 aos: no recomendado; slo puede usarse va parenteral a
una dosis unitaria de 1-2 mg/kg.
Reacciones adversas
Reacciones adversas
Mareos, cefaleas, Atraviesa la barrera placentaria e
confusin, independientemente de la dosis, su uso
crnico puede inducir sntomas de
somnolencia, nuseas, abstinencia en los neonatos.

vmitos, estreimiento,
sequedad bucal, Aproximadamente un 0,1% de la dosis
materna se secreta a la leche.
sudoracin, fatiga.
Sobredosificacin
En caso de depresin respiratoria usar
como antdoto naloxona.
Agonistas Antagonistas mixtos
Son opioides que tienen diversa afinidad por los
receptores u,k , gamma y alguno de ellos por los o.

Elevada actividad intrnseca sobre los Antagonistas de


receptores capa por lo que se los agonistas u
comportan como agonistas K puros

Menor depresin
Dualismo de receptores En dosis clnicas accin
respiratoria, y la
(u,k) producen: miosis, analgsica de los k menos
hipertona(no hay
analgesia e hipertermia eficacia que los u
incremento de P, biliares.)
Pentazocina

De 30 60 mg equivales
a 10 mg de morfina. Por
Via paraenteral menos No pasar de 45-60 mg
via oral su analgesia es
potente que l morfina dosis
moderada frente a
Paracetamol y la codeina
Accin teraputica

Dolor moderado a intenso.


Posologa
Oral: 50-100 mg/3-4 h; mx. 600 mg/da

Parenteral (IM, SC o IV): 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez

Mx. 360 mg/da.

Nios > 3 aos:

Parenteral: 0,5 mg/kg hasta mx. 30 mg/4-6 h va IM.


Reacciones adversas
Sedacin, vrtigo, nuseas, vmitos,
depresin respiratoria, euforia, alteraciones
de la visin, alucinaciones, alteraciones
cardiocirculatorias, constipacin, alteraciones
de la miccin, diaforesis y reacciones alrgicas.
Butorfanol

Acciones opiaceas son


simiares a la de la pentazocina
pero potencia mayor

Esta disponible para su


administracion intranasal, bd
superior a la via oral

La vida media de eliminacion


de 6 h, + edad y la insuf. renal
Nalbufina
No
modifica
hemodina
mia

Reduce
Cambios minimos
carga
en PA
cardiaca

Presenta
Reacciones
baja
psicomimetricas
incidencia
Agonistas parciales - Buprenorfina

En caso de intoxicacion
aguda
Analgesia duradera 5-8 h
25-30 veces mas potente

Accin Se puede La naloxona


predominante producir un antagoniza
de carcter u cuadro de sus efectos
abstinencia con dificultad,
tardo por extremar
dependencia reanimacin
del frmaco
POSOLOGIA

Va Sublingual

0,4 mg cada 8h

Va paraenteral

0,3 mg por va IM o IV

Dosis diarias liberadas de 0,8-1,2-1,6 mg

Niveles terapeuticos en 24 h Niveles max en unas 50 h


Antagonistas puros
Acciones farmacolgicas
Derivados morfinonicos

NALOXONA NALTREXONA
afinidad

, ,
eficacia 2 veces mas potente

Antagonizan opiceos y pptidos opioides

Antagonizan la analgesia

Antagonizan la depresin respiratoria


Biodisponibilidad baja

Volumen de distribucin 3 veces >

Semivida 10 >

Naltrexona VO

Oxidacin (N-desalquilacion),
Reduccin
Conjugacin con cido glucurnico; algunos metabolitos
NALOXONA NALTREXONA

No ejercen efectos apreciables

Aumento de enz. Hepticas


Crisis hipertensora
No hay lesin heptica
Taquicardia
Fibrilacin ventricular
Edema agudo de pulmn
- Intoxicacin por narcticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta deseada,
repetir cada 2-3 min; nios: 0,01 mg/kg, si no resultara respuesta
deseada, administrar 0,1 mg/kg. De no ser posible IV utilizar IM o SC.
-
- Uso postoperatorio. IV: 0,1-0,2 mg, incrementndose tras 2 min en 0,1
mg si fuera necesario.
-
- Uso en neonatos: establecer la adecuada permeabilidad de vas
areas del neonato apnico antes de administrar. IV, IM, SC: 0,01 mg/kg.
Metilnaltrexona

Accin: tubo digestivo

indicada: estreimiento
Aplicaciones teraputicas
agonistas opioides
codena

Opiceos menores tramadol

tapentadol

morfina

Opiceos mayores agonistas

Agonista-antagonista mixmo

Agonista parcial

1.Codeina, tramadol y buprenorfina (opioides debiles): dolor moderado.


2. Morfina, oxicodona, fentanilo (opioides potentes): dolor severo.
La va de administracin,
la forma,
las dosis
ritmo de dosificacin
el estado del paciente
la tolerancia desarrollada
Dolor intenso

Se recomienda que el bolo no sobrepase 1mg/min (diluir) 10mL suero glucosado.

Emplea el uso de bombas de infusin continua para dolores de duracin media y prolongada
Dolores agudos no muy intensos

tipo y la intensidad
de dolor
las caractersticas del paciente y 20 mg cada 4 h
la experiencia y familiarizacin
del mdico con cada preparado.

0,4 mg cada 6 -8 h
Va rectal

plena conciencia
nuseas y vmitos,
problemas para la deglucin
Enlentecimiento del vaciado gstrico

Va intranasal
Poco utilizado
Potencial uso en anestesiologa y tratamiento
del dolor.
Va espinal (intratecal o epidural)

techo antilgico elevado


duracin de accin prolongada
menor incidencia de reacciones adversas de
localizacin central,

complicaciones locales
Retencin urinaria
depresin respiratoria diferida.
Anestesia

dosis son pequeas y tratan de completar la actividad analgsica


de los anestsicos generales, pero con bastante frecuencia el opioide
se administra a dosis muy elevadas (en particular, fentanilo y
remifentanilo) como elemento sustancial de la anestesia
Otras aplicaciones

Edemas agudo de pulmn reduce la precarga y la poscarga,


Reduce la sensacin de ahogo

disnea grave de situaciones


terminales es posible aliviar el
Regulacin del ritmo respiratorio esfuerzo y la angustia
respiratoria con dosis
moderadas de morfina.

Cuadros diarreicos
Antagonistas opioides

Se utilizan para la reversin inmediata de la


depresin del SNC

Personas adictas a opioides Naltrexona

En el tratamiento del alcoholismo Naltrexona

tratamiento de la obesidad La naltrexona en asociacin con bupropin


Para suprimir la intoxicacin aguda de opioides, naloxona es de 5-10 (ug/kg
por va intravenosa, de 2-3 min

En el postoperatorio, antagonizar la depresin general, pero no la analgesia:


0,1 mg con intervalos de 2-3 min.

Recin nacidos: 0 ,0 1 mg/kg por VI,IM, SC

adiccin a opioides y del alcoholismo, la dosis oral de naltrexona es de 50


mg por da, o 100 mg 3 veces por semana
METAANLISIS

EFECTIVIDAD DE ANESTESIA DE PLEXO


CERVICAL SUPERFICIAL PREOPERATORIO PARA
CONTROL DE DOLOR POSTOPERATORIO EN
CIRUGA DE TIROIDES

Pag: Scielo

Rev. Chal Sir vol.66 no.6 Santiago dic. 2014

http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_artte
xt&pid=S0718-
40262014000600004&lang=pt

SANCHEZ TEJENA JONATHAN


INTRODUCCIN
Tiroidectoma, es
un procedimiento
frecuente

Necesidad
6 en el 90%
de
opioides
La disminucin del OBJETIVO
dolor postoperatorio el uso de opioides
tambin es una aumenta la
medida eficiente incidencia de realizar analgesia preventiva
para alcanzar un nuseas y vmitos;
en una tiroidectoma se
plantea el uso de un bloqueo
mejor nivel de pueden aumentar el de plexo cervical superficial
satisfaccin de los riesgo de hematoma a
pacientes Por estas tensin
razones es una
preocupacin La hiptesis de trabajo fue demostrar la utilidad del
permanente de bloqueo de plexo cervical superficial pre-incisin
buscar el mejor quirrgica, para disminuir el dolor agudo en el
esquema de postoperatorio de tiroides y el consumo de morfina como
analgesia modelo de analgesia preventiva.
MTODO
Pacientes adultos ASA I y II sometidos a
tiroidectoma total

randomizados en dos grupos

Grupo A Grupo B

bloqueo de bloqueo de
plexo cervical plexo cervical

bupivacana al solucin
0,25%, 10 cc a fisiolgica 10
cada lado del cc por cada
cuello lado del cuello

SANCHEZ TEJENA De manera prospectiva, randomizada y doble ciego


El paciente ingres al quirfano donde fue
monitorizado de manera no invasiva. Luego se
instal un va endovenosa perifrica con una
solucin de Ringer lactato. La induccin
anestsica se realiz utilizando una mezcla entre
fentanyl, propofol y un relajante muscular no
depolarizante. Para la mantencin anestsica se
utiliz isofluorano. Todos los pacientes fueron
intubados por va orotraqueal y recibieron 8 mg
de dexametasona. Al finalizar la ciruga el
paciente recibe 4 mg de ondasentrn de
profilaxis de nuseas y vmitos.

Luego de su ciruga todos los enfermos fueron


trasladados a una unidad de cuidado de
postoperatorio. Todos los pacientes recibieron la
misma modalidad de analgesia post operatoria, con
ketoprofeno endovenoso por horario (100 mg cada 8
h). Se instal bomba PCA (Patient Controlled
Analgesia) de morfina a todos los enfermos y se
registr cantidad de droga usada, efectos adversos
(nuseas, vmitos) y necesidad de droga de rescate
para vmitos (ondasentron). Se registraron
complicaciones postoperatorias tales como
hematoma de cuello. Se midi cada dos horas Escala
Visual Anloga (EVA) para medir el dolor. Se aplic
un cuestionario de satisfaccin al alta consistente en
SANCHEZ TEJENA cuestionario simple con escala de 1 a 5.
RESULTADOS
Se estudiaron 35 pacientes,
7 hombres y 28 mujeres.
Con edad promedio de 55,3
14 aos. Ocho ASA I y 27
ASA II. Veinte pacientes en
grupo A y 15 pacientes
grupo B.

USOS DE MORFINA

GRUPO A
100%
25% 75%
GRUPO B

SANCHEZ TEJENA
DISCUSIN
En este estudio de investigacin se
demostr que el bloqueo de plexo cervical
superficial previo a tiroidectoma
disminuy los requerimientos de morfina
postoperatoria, as como la incidencia de
nuseas y vmitos. Destaca que un 25%
de los pacientes en el grupo estudio no
requiri morfina, demostrando la
efectividad del bloqueo preventivo
preoperatorio. De esta manera podemos
brindar una analgesia post operatoria
eficiente, con un procedimiento sencillo y
de bajo costo.

Este es un modelo de analgesia preventiva que mostr


resultados positivos
En forma indirecta hay disminucin de costos al
disminuir los requerimientos de analgsicos y de
antiemticos, adems el paciente puede ser dado de alta
en 12 h, a diferencia del paciente sintomtico que debe
permanecer un da ms en el hospital.

SANCHEZ TEJENA
CASO CLINICO
Paciente del sexo masculino de 29 aos de edad, llega a emergencia, en parada
respiratoria, cianosis en labios, uas y lbulos auriculares. Se calcula un Glasgow 3, y se
empieza a ventilar, Tiene pulso carotdeo, aunque dbil. Se monitoriza el ECG, presenta
ritmo sinusal. Las constantes vitales son: TA 92/51 mmHg, FC 98 lpm, SpO2 78%. Se
canaliza una va venosa perifrica. Las pupilas del joven son isocricas, puntiformes, y no
es posible determinar si hay reflejo fotomotor o no. Huele a alcohol.

Al examinar los brazos y las piernas, no parece haber signos de punciones


previas., se pregunta a la familia. La mujer da la siguiente informacin. Andrs tiene 29
aos. Tiene Hepatitis C, La madre saca un frasco blanco que dice haber encontrado en la
basura, vaco: es un frasco de Metadona.

Se administran 0,8 mg de Naloxona va endovenosa, obteniendo una mejora leve de la


respiracin. Se administran 0,4 mg ms y al cabo de 1 minuto Andrs abre los ojos,
empieza a dar manotazos al aire, a retirarse la mascarilla de oxgeno y a intentar
levantarse. Est desorientado y se toca constantemente la va venosa del brazo. Balbucea
palabras confusas y empieza a ponerse agresivo.

Cul es el diagnstico presuntivo?

De qu substancias es el antdoto la Naloxona?

Qu signos y sntomas caracterizan la intoxicacin por


opiceos?

SANCHEZ TEJENA
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